Bisfosfonati za liječenje osteoporoze: klasifikacija, potpuni opis lijekova

Bisfosfonati su farmakološki pripravci u čijem se kemijskom sastavu nalaze esteri fosfonske kiseline. Glavni terapeutski učinak lijekova je sprečavanje gubitka koštane mase koji se opaža kod osteoporoze. Bisfosfonati smanjuju rizik od spontanih prijeloma karakterističnih za ovu patologiju mišićno-koštanog sustava. Lijekovi se koriste i za patogenetsku terapiju i za profilaksu..

Bilo koji bisfosfonat ima širok spektar kontraindikacija. U slučaju kršenja režima doziranja ili kao posljedica dugotrajne primjene, često se pojavljuju sistemske i lokalne nuspojave. Tek nakon provođenja niza instrumentalnih studija, liječnik donosi zaključak o poželjnosti uključivanja bisfosfonata u režimu liječenja.

Malo povijesti

Važno je znati! Liječnici su šokirani: "Učinkovit i pristupačan lijek protiv bolova u zglobovima." Pročitajte više.

U početku bisfosfonati nisu sintetizirani za potrebe farmaceutske industrije. Štoviše, takav opseg njihove primjene nije se razmatrao gotovo 100 godina. Esteri fosfonske kiseline proizvedeni su za poljoprivredu. Na njihovoj osnovi stvorena su mineralna gnojiva, voda za podzemno navodnjavanje je omekšana. Tekstilna i naftna industrija nisu prošla bez bisfosfonata i još uvijek ih aktivno koriste..

Istodobno, liječnici i farmaceuti pokušali su pronaći načine za jačanje koštane mase. Proboj u ovo područje predstavlja otkriće Astley Cooper. 1824. godine ovaj engleski liječnik i dvorski kirurg kraljevskog dvora iznio je hipotezu o povezanosti povećane krhkosti kostiju kod starijih osoba i određene patologije koja se razvija u njihovom tijelu. Bolest je otkrivena, sistematizirana i dobila je znanstveno ime početkom dvadesetog stoljeća. Ali eliminirati osteoporozu, spriječiti njezine opasne komplikacije u to vrijeme nije bilo moguće.

Švicarac Herbert Fleisch dugo je eksperimentirao s kemijskim spojevima. 1968. otkrio je da kada se anorganski pirofosfat dođe u kontakt s biološkom tekućinom, taloži se znatno manje kalcija. Kako bi se spriječilo da enzimi agresivno utječu na pirofosfat, atom fosfora u njegovoj molekuli zamijenjen je atomom ugljika. Također je značajno povećao biološku aktivnost kemijskog spoja..

Ali prije sinteze prvog farmakološkog lijeka na bazi bisfosfonata, ostalo je još 30 dugih godina. 1995., nakon dugotrajnih kliničkih ispitivanja, započela je velika proizvodnja lijekova za liječenje osteoporoze kostiju..

Mehanizam djelovanja

Bisfosfonati se još uvijek aktivno koriste u liječenju osteoporoze, unatoč brojnim otkrivenim nedostacima. Primjerice, pronađeno je da lijekovi povećavaju gustoću kostiju, ali ne čine ih jačima. Struktura koštanog tkiva postaje slična nekim metalnim legurama - s određenim fizičkim utjecajem razdvajaju se na male komade. Stoga, pored bisfosfonata, terapijski režimi uključuju i pripravke za jačanje kostiju..

Bisfosfonat ili difosfonat je umjetno sintetizirani kemijski spoj sličan u strukturi kao pirofosfonat. Ova tvar je odgovorna za snagu adhezije kalcija na koštano tkivo. Ali za razliku od prirodnih bioloških pirofosfonata, sintetski bisfosfonati imaju višu kliničku aktivnost. Imaju širi spektar farmakološkog djelovanja.

U zdravim koštanim tkivima metabolički procesi odvijaju se nesmetano, a u slučaju bilo kakvog neuspjeha, kompenzacijski mehanizmi se odmah aktiviraju za obnovu i obnavljanje oštećenih područja. Glavne strukturne jedinice koštanog tkiva:

  • osteoblasti - mlade koštane stanice promjera 15-20 mikrona, koje sintetiziraju međućelijsku tvar. Kako se matrica nakuplja, oni se u njoj zidaju i postaju osteokiti;
  • osteoklasti - divovske multinuklearne stanice koje uklanjaju koštano tkivo otapanjem mineralne komponente i uništavanjem kolagena.

Ljudsko tijelo sadrži približno isti broj iskoristila-osteoklasta i stvaralaca-osteoblasta. Ako se broj poremećaja počne povećavati, dolazi do apoptoze - reguliranog procesa programirane stanične smrti. Inače, neravnoteža će uzrokovati ozbiljne posljedice, od kojih je jedna osteoporoza. Bisfosfonati potiču samouništavanje osteoklasta, vraćajući prirodnu ravnotežu koštanih stanica. Nakon ulaska u tijelo, vežu molekule kalcija koje se nakupljaju u koštanim tkivima. Kemijski spojevi pouzdano zadržavaju mikroelement, podvrgavajući se kontinuiranim napadima množenjem osteoklasta. Ali, prije nego što se razgrade, bisfosfonati se u potpunosti nose sa svojim zadatkom - povećati gustoću kostiju.

Čak se i "zanemareni" problemi sa zglobovima mogu izliječiti kod kuće! Sjetite se samo mazati ga jednom dnevno..

Klasifikacija

U međunarodnoj klasifikaciji bisfosfonati su podijeljeni u dvije velike skupine ovisno o molekularnoj strukturi, točnije sadržaju molekule dušika u kemijskoj strukturi. Za liječenje osteoporoze koristi se osam glavnih spojeva koji su aktivni sastojci domaćih lijekova i njihovih uvezenih strukturnih analoga:

  • bez dušika - klodronat, tiludronat, etidronat;
  • koji sadrže dušik - Pamidronat, Rzedronat, Alendronat;
  • koji sadrže amino - Zoledronat, Ibandronat.

Lijekovi bez dušika pripadaju lijekovima prve generacije koji su poslužili kao osnova za daljnji progresivni razvoj. Ali njihova je primjena još uvijek relevantna u liječenju osteoporoze. Prodirejući u koštano tkivo, bisfosfonati bez dušika transformiraju se u spojeve - analoge ATP-a. Akumuliraju se u visokoj koncentraciji u osteoklastima i značajno smanjuju njihovu destruktivnu aktivnost. Prije nego što dođe do konačnog uništenja lijeka, uspijeva djelomično vratiti poremećenu ravnotežu zbog uništenja osteoklasta.

Lijekovi koji sadrže dušik karakteriziraju visoka otpornost na agresorske stanice. Oni podnose destruktivne napade osteoklasta, što objašnjava njihovo produljeno farmakološko djelovanje. Bisfosfonati koji sadrže amino su lijekovi treće generacije s manje toksičnih učinaka na unutarnje organe.

Nedostaci bisfosfonata u terapiji osteoporozomKarakteristike
Agresivno djelovanje na organe probavnog sustavaS produljenom uporabom lijekova povećava se vjerojatnost razvoja peptičkog ulkusa i gastritisa kao posljedice ulceracije sluznice
Dugotrajni terapijski tečajZa povećanje gustoće koštanih tkiva ili sprječavanje njihove resorpcije potrebno je uzimati bisfosfonate 3-5 godina, a nakon njihovog otkazivanja uočava se pogoršanje terapijskog rezultata
Mogućnost samo patogenetskog liječenjaLijekovi uklanjaju posljedice osteoporoze, ali nisu u mogućnosti riješiti se njezinog uzroka - metabolički poremećaji, smanjenje brzine stvaranja osteoblasta
Mala apsorpcija aktivnih sastojakaNakon prodora u tijelo, apsorbira se 10% bisfosfonata. Neapsorbirani dio brzo se evakuira bubrezima
Potreba za uzimanjem drugih lijekovaObično se u terapijskim režimima bisfosfonati kombiniraju s glukokortikosteroidima i kalcijevim pripravcima. To ozbiljno povećava farmakološko opterećenje na pacijentovom tijelu.

Vrste bisfosfonata

Pri odabiru lijeka za liječenje osteoporoze, liječnik se oslanja na rezultate instrumentalnih studija, općih testova krvi i urina. Uzima u obzir fazu bolesti, stupanj oštećenja tkiva, povijest i starost pacijenta, uzrok resorpcije kosti. Prednost se daje lijekovima s blažim učinkom. Ali ponekad su potrebni agresivniji agensi za brzo suzbijanje napada osteoklasta.

U liječenju osteoporoze koriste se sljedeći lijekovi:

  • Klodronat. Inhibira osteoklaste, smanjuje ozbiljnost bolnih senzacija u kasnim fazama osteoporoze, zadržava kalcij u kostima, smanjujući njegovu koncentraciju u sustavnoj cirkulaciji. Klodronat je također propisan za sprečavanje razvoja hiperkalcemije i demineralizacije, što izaziva otapanje koštanog tkiva;
  • Tiludronata. Aktivno potiče mineralizaciju, povećavajući gustoću kostiju. Propisan je pacijentima za brzi oporavak nakon složenih prijeloma, liječenje Pagetove bolesti ili osteodistrofije, s karakterističnom krhkošću kostiju kao posljedicom metaboličkih poremećaja;
  • Etidronay. Difosfonat bez dušika prethodnik je suvremenih lijekova za liječenje osteoporoze. Također se koristi u liječenju reumatoidnog artritisa, malignih i benignih novotvorina te nekih bubrežnih patologija. Pomaže u uklanjanju učinaka intoksikacije teškim metalima;
  • Alendronat. Stabilizira metaboličke procese u tkivima kostiju i hrskavice. Primjena pripravaka s Alendronatom ne uzrokuje demineralizaciju kostiju, koja se aktivno koristi u liječenju žena koje su ušle u razdoblje prirodne menopauze;
  • Pamidronat. Interferira s reprodukcijom osteoklasta, smanjuje brzinu kataboličkih procesa i potiče regenerativne biokemijske reakcije;
  • Risendronate. Bisfosfonat karakterizira visoka klinička aktivnost u nedostatku izraženih toksičnih učinaka na tijelo. Risendronat je često prvi izbor u liječenju osteoporoze uzrokovane dugotrajnom primjenom glukokortikosteroida;
  • Ibandronat. Učinkovito profilaktičko sredstvo za spontane prijelome kralježaka. Usporava reprodukciju osteoklasta, sprječava resorpciju kostiju, zadržavajući kalcij u koštanim strukturama.

Zoledronat inhibira resorpciju kosti inducirajući apoptozu osteoklasta. Stoga je ovaj lijek propisan za progresivnu osteoporozu, kada je primarni zadatak liječenja usporavanje i zaustavljanje destruktivnih procesa..

Kontraindikacije i nuspojave

Svaki lijek karakterizira određene nuspojave i kontraindikacije za uporabu. Ali sličnost farmakoloških svojstava omogućuje kombiniranje patoloških stanja u jednoj skupini u kojoj bisfosfonati nisu propisani:

  • akutno i kronično zatajenje bubrega;
  • ponavljajuće ulcerativne lezije želuca i dvanaesnika;
  • hipokalcemija ili nedostatak kalcija u tijelu.

Kontraindikacije za liječenje ovim lijekovima su trudnoća, dojenje, individualna netolerancija na aktivne i pomoćne sastojke. Ako je režim doziranja kršen ili se deponuju bisfosfonati, mogu se razviti nuspojave. Na dijelu probavnog sustava mogući su dispeptični poremećaji: mučnina, povraćanje, pretjerano stvaranje plinova, proljev ili zatvor, bol u epigastričnoj regiji. Neurološki poremećaji očituju se smanjenjem oštrine vida, glavobolje i vrtoglavice. Opisani su slučajevi srčane aritmije, atrijske fibrilacije, razvoj osteonekroze zgloba čeljusti. Ponekad postoje febrilna stanja, komplicirana zimicom, slabošću, apatijom, artralgijom, bolovima u mišićima. Karakteristični simptomi lokalne alergijske reakcije su oteklina i crvenilo kože, pojava svrbeža i osipa..

Biofosfati: upute za uporabu

S vremenom se tijelo bilo koje osobe počinje istrošiti, a to utječe ne samo na unutarnje organe, već i na kosti - oni postaju krhkiji i lomljiviji. Ova se patologija može povećati nekoliko puta ako osoba pati od određenih bolesti..

Da biste poboljšali kvalitetu života, zaštitili se od bolova u zglobovima, prijeloma kostiju i ukočenosti ekstremiteta, potrebno je uzimati posebne lijekove.

Definicija biofosfata

Biofosfati su moderni sintetički lijekovi koji pomažu u blokiranju stanica koje uništavaju koštano tkivo tijela. Osim toga, tijekom vremena, ovi lijekovi su u stanju obnoviti koštanu strukturu..

Danas se aktivno koriste za liječenje osteoporoze i drugih patologija koje uzrokuju krhkost kostiju. Mnogi stručnjaci također tvrde da biofosfati mogu imati blagotvoran učinak na tijelo u slučaju onkoloških komplikacija koje izazivaju tumore u kostima, jer sprječavaju širenje metastaza i smanjuju bol..

Klasifikacija

Uobičajeno, ovi lijekovi dijele se u dvije potpuno različite skupine: pripravci sa i bez dušika..

Evo što je uključeno u aminobiofosfate (sa sadržajem dušika):

  • Natrijev alendronat. Nehormonski lijek koji regulira metaboličke procese između kostiju i mekih tkiva. Pomaže u obnovi prirodne strukture koštanog tkiva. Mogu ga koristiti i žene i muškarci;
  • Ibandronatna kiselina. Odličan je tretman za osteoporozu uzrokovanu menopauzom. Također, ovaj se spoj koristi kada postoji prekomjerna količina kalcija u krvi. Muškarci su snažno obeshrabreni od uzimanja ovog lijeka;
  • Zolodronska kiselina. Ima učinak samo na koštano tkivo, jer je po svom sastavu vrlo sličan koštanoj rešetki. Ima snažno antiedematozno i ​​antitumorsko djelovanje. Upravo je ta kiselina osnova za stvaranje mnogih modernih biofosfata. U stanju se nositi s osteohondrozom koja je u progresivnom stadiju;
  • Natrijev ibandronat. Aktivno se bori protiv uništavanja kostiju, najčešće se koristi kao preventivna mjera za lomove kostiju.

Što se tiče jednostavnih biofosfata koji ne sadrže dušik, oni uključuju u svoj sastav:

  • Tulundurinska kiselina. Potiče nakupljanje fosfata i kalcija u koštanom tkivu, također ih zasiti mineralima i hranjivim tvarima. Aktivno se propisuje za uklanjanje prekomjerne mekoće kostiju;
  • Etindronska kiselina. Koristi se za liječenje osteoporoze, popraćene onkološkim patologijama i bubrežnim bolestima.

Mehanizam djelovanja

Budući da su ovi lijekovi po strukturi vrlo slični prirodnim mineralima, prirodno ometaju metabolizam kostiju..

Biofosfati sprječavaju rast novih tkiva na kostima, a također se aktivno bore protiv resorpcije (prirodno uništenje).

Komponente uključene u pripravak apsorbiraju se u koštano tkivo i čine ga manje osjetljivim na uklanjanje kalcija iz kostiju. Nakon takvog utjecaja proces uništavanja kosti se inhibira.

Unatoč činjenici da će se nakon tijeka liječenja ostaci biofosfata izlučiti iz tijela bubrezima, određeni dio njih prodrijet će duboko u koštano tkivo i tamo će zauvijek ostati.

Indikacije za uporabu

Danas se često postavlja pitanje za što se koriste biofosfati i koje se bolesti mogu koristiti da biste ih se riješili..

Većina stručnjaka tvrdi da su vrlo učinkoviti u borbi protiv sljedećih patologija:

  • osteoporoza;
  • problemi s formiranjem koštanog tkiva;
  • mijelom;
  • Pagetova bolest;
  • primarni hiperparatiroidizam:
  • pojava metastaza ili tumora u koštanom tkivu;
  • višak kalcija u kostima.

Imena lijekova

Danas u ljekarnama možete pronaći ogroman niz sličnih lijekova, a svi se razlikuju ne samo u cijeni, već i po učinku na tijelo..

Sljedeći su lijekovi najpopularniji i potraženi:

  • Klodronat. Aktivno se bori protiv osteolize i sprječava razvoj hiperkalcemije. Sastavni dijelovi mijenjaju strukturu koštanog tkiva i sprječavaju odvajanje molekula kalcija s fosfatima.
    Klondronat se vrlo često propisuje metastazama na kostima, jer inhibira njihov razvoj i sprječava njihovo dalje širenje;
  • Natrijev tiludronat. Zasićuje kosti mineralima i čini ih jačim. Najčešće se propisuje kod Pagetove bolesti i deformirajuće osteodistrofije;
  • Natrijev etidronat. Obnavlja kosti kod osteoporoze, mogu ga koristiti samo žene.

Upute za korištenje

Biofosfate morate uzimati strogo u skladu s preporukama liječnika. Obično se lijek uzima jednom dnevno, otprilike 1,5 sata prije obroka..

Tablete se preporučuje piti na prazan želudac. Budući da su biofosfati vrlo čvrsti i slabo topljivi, treba ih oprati toplom vodom..

Nakon uzimanja biofosfata preporučuje se sljedeća dva sata kretati se (hodati pješice) ili barem biti uspravno. To će pomoći u izbjegavanju nuspojava poput žgaravice i osjećaja težine..

efikasnost

Ako se lijek pravilno i redovito koristi (do 6 mjeseci), pozitivan učinak neće dugo doći i trajat će 1-2 godine.

Ovako lijekovi utječu na tijelo:

  • obnoviti koštane strukture;
  • ojačati koštano tkivo i učiniti ga trajnijim;
  • boriti se protiv pojave rasta kosti;
  • izvrsna su prevencija prijeloma.

Nuspojave

Ako se uzima pogrešno i nekontrolirano, uporaba takvih lijekova može nanijeti kolosalnu štetu tijelu..

Evo nekih komplikacija koje mogu nastati zbog nepravilne uporabe:

  • disfunkcija bubrega;
  • pogoršanje vida;
  • razvoj bolesti gastrointestinalnog trakta, na primjer, čir na želucu, gastritis i razne upale;
  • uporna mučnina;
  • povećani umor i opća slabost;
  • razvoj nekroze kostiju donje čeljusti.

Iz svega navedenog postaje očito, bez obzira koliko djelotvorni i djelotvorni biofosfati i dalje ih treba uzimati s krajnjim oprezom i pod nadzorom stručnjaka..

Lijek treba odabrati na temelju individualnih karakteristika organizma i same bolesti. Samo u ovom slučaju moguće je poboljšati svoje zdravlje, a ne naštetiti tijelu..

Za što se koriste bisfosfonatni pripravci i u čemu su?

Pripravci bisfosfonata koriste se u liječenju osteoporoze i u onkologiji (i kod primarnog karcinoma i kod metastaza). Bez ovih lijekova, učinkovito liječenje resorpcije (uništavanja) kosti nije moguće.

Učinkovitost liječenja bisfosfonatom također ovisi o skupini lijekova koje pacijent koristi. Činjenica je da su bisfosfonati podijeljeni u tri generacije, a razlikuju se u cijeni, broju nuspojava i učinkovitosti terapije..

Analizirat ćemo detalje u nastavku..

1 Što su bisfosfonati: opći opis i načelo djelovanja

Lijekovi skupine bisfosfonata u kemijskoj strukturi nalikuju prirodnim mineralima koji sudjeluju u metabolizmu koštanog tkiva. U svom radu usporavaju ovaj metabolizam, smanjujući resorpciju kosti (njeno uništavanje).

U ovom slučaju, metabolizam kosti također ima obrnuti proces resorpcije - formiranje (regeneracija) tkiva. Bisfosfonati usporavaju resorpciju, pospješuju proces regeneracije i tako vraćaju koštano tkivo u svoje izvorne (genetski) veličine.

Najučinkovitiji bisfosfonati

Ta su sredstva prikladna samo za liječenje, a ne za prevenciju. Njihova uporaba opravdana je za kosti pogođene metaboličkim (metaboličkim) bolestima bilo koje etiologije. Najbolji lijekovi u ovoj skupini (najučinkovitiji i najsigurniji za uzimanje) iz treće generacije.
na izbornik ↑

1.1 Indikacije: za koje se probleme koriste?

Bisfosfonati se primarno koriste kod osteopenije i sekundarnih malignih novotvorina. Međutim, pored ovoga, koriste se i za druge bolesti..

Potpuni popis indikacija za uzimanje bisfosfonata:

  • osteoporoza (o uporabi bisfosfonata u osteoporozi može se čitati odvojeno) i osteopenija (lokalna, difuzno generalizirana, postmenopauza);
  • prevencija ponavljajućih prijeloma u osteopeniji;
  • Pagetova bolest (osteodistrofija, maligna neoplazma dojke);
  • prevencija simptoma uzrokovanih oštećenjem koštanog tkiva kod pacijenata u posljednjim fazama malignih novotvorina;
  • liječenje malignih novotvorina izravno, u većini slučajeva - sekundarno (razvijeno kao rezultat metastaza iz originalnog tumora);
  • ženski hipogonadizam (svi oblici, osim hiperprolaktinemije);
  • koštane metastaze.

1.2 Postoje li kontraindikacije?

Kontraindikacije za bisfosfonate ovise o tome koji se lijek koristi. Bisfosfonati prvog reda imaju najviše kontraindikacija, a imaju i najveći broj potencijalnih nuspojava..

Propisivanje bisfosfonata ženama

Opće kontraindikacije za bisfosfonate:

  1. Preosjetljivost (prisutnost alergija) na jednu ili više komponenti lijeka.
  2. Prisutnost hipokalcemije.
  3. Trudnoća (bilo koje tromjesečje) ili dojenje (razdoblje dojenja).
  4. Bolesti sustava zgrušavanja krvi s visokim rizikom od nastanka krvnih ugrušaka (tromboflebitis, genetska trombofilija, poremećaji srčanog ritma, prisutnost varikoznih vena donjih ekstremiteta).
  5. Prisutnost kroničnog hepatitisa i / ili ciroze jetre.
  6. Hiperplastične patologije u endometrijumu i / ili mliječnim žlijezdama.
  7. Prisutnost osteomalacije na pozadini osteopenskih bolesti.
  8. Prisutnost pogoršanog čira na želucu ili dvanaesniku.

1.3 Kako pravilno uzimati bisfosfonate? (video)

1.4 Nuspojave uzimanja bisfosfonata

Bisfosfonati imaju prilično impresivan popis nuspojava koje se često javljaju ako pacijent dugo uzima lijekove.

Moguće nuspojave i komplikacije:

  • poremećaj spavanja, depresija, zbunjenost, kronična anksioznost;
  • svrbež kože, hiperhidroza (pojačano znojenje), različiti osipi;
  • alergijske reakcije, pa sve do kobnog (anafilaktički šok, kolaps, bronhospazam, edem grkljana);
  • nekroza čeljusti i drugog koštanog tkiva (tablete rijetko daju takvu nuspojavu, mnogo češće injekcije dovode do toga);
  • pad krvnog tlaka, bradikardija, poremećaji srčanog ritma;
  • groznica, bol na mjestu ubrizgavanja;
  • suha usta, bolovi u trbuhu (u trbuhu), mučnina, povraćanja, s produljenom primjenom - anoreksija, proljev, stomatitis;
  • generalizirana bol (sistemska, opća), konvulzivni sindrom, mijalgija i artralgija.

2 Razvrstavanje

Bisfosfonati su klasificirani i podijeljeni u dvije glavne skupine: to su lijekovi koji sadrže dušik i lijekovi u kojima dušik nema. Što se tiče bisfosfonata obje skupine?

Oblikuje se bondronatni bisfosfonat

Razlike su u sastavu lijekova u svakoj grupi. Skupina koja sadrži dušik sadrži sljedeće komponente:

  • natrijev alendronat - korigira metabolizam u koštanim tkivima;
  • ibandronatna kiselina - učinkovito se bori protiv hiperkalcemije;
  • zoledronska kiselina - kao neovisna tvar koja se koristi u liječenju zloćudnih novotvorina, utječe na procese resorpcije;
  • natrijev ibandronat - značajno smanjuje aktivnost osteoklasta, usporavajući tako resorpcijske procese.

Jednostavni bisfosfonati (bez dušika) sadrže sljedeće komponente:

  • etidronat - bori se protiv malignih neoplazmi, indiciran je zbog Pagetove bolesti;
  • klodronat - blokira razvoj hiperkalcemije i osteolize, koristi se u liječenju koštanih metastaza;
  • natrijev tiludronat - u koštanim tkivima akumulira fosfatne spojeve s kalcijem, zbog čega ih mineralizira i ojačava.

3 Uputa za uporabu bisfosfonata

Ne postoje posebna pravila za upotrebu bisfosfonata. Postoji samo nekoliko recepata koje je obeshrabreno zanemariti. Prvo, to će smanjiti učinkovitost liječenja. Drugo, rizici nuspojava značajno će se povećati..

Najčešće propisani bisfosfonati su tablete

Osnovno pravilo uzimanja bisfosfonata je da ih uzimate isključivo na prazan stomak, otprilike 30 minuta prije obroka. Lijekovi oštećuju sluznicu probavnog trakta, stoga je, nakon uzimanja, preporučljivo ne biti u vodoravnom položaju kako ne bi doprinijeli razvoju žgaravice / refluksa.

Tablete trebate piti samo vodom, a po mogućnosti u velikim količinama. Pacijent ne treba upute za ubrizgavanje bisfosfonata jer takav postupak mora provoditi isključivo liječnik ili medicinska sestra / medicinska sestra.

Detaljnije upute za uporabu bisfosfonata mogu se naći u lecima koji su u pakiranju. Također, o raznim nijansama liječenja možete pitati svog liječnika ili, u ekstremnim slučajevima, ljekarnika koji prodaje proizvod.
na izbornik ↑

4 Nazivi lijekova bisfosfonata: popis

Koji su bisfosfonati tamo? Ukupno postoji više desetina takvih lijekova, a oni su podijeljeni u tri skupine (generacije). Treća skupina je najučinkovitija, ali ima značajan nedostatak - relativno visoki trošak.

Bisfosfonat Bonefos 800 mg

Popis imena za bisfosfonate bez dušika:

  1. Na temelju tiludronske kiseline: Azatadin (700 rubalja), Azelastin (360 rubalja), Adapalen (700 rubalja).
  2. Na temelju etidronata: Didronel (1600 rubalja), Xidiphon (309 rubalja).
  3. Na bazi klodronata: Clobir (4000 rubalja), Bonefos (9600 rubalja), natrijev klorid (250 rubalja).

Popis pripravaka koji sadrže dušik:

  • na bazi natrijevog aledronata: alendronat (613 rubalja);
  • na bazi ibadronatne kiseline: Ibandronat-Teva (1600 rubalja);
  • na temelju zoledronske kiseline: Zoledronat (1400 rubalja), Zometa (5000 rubalja);
  • na bazi natrijevog ibandronata: Bonviva (4870 rubalja), Bondronat (8600 rubalja).

Bisfosfonate možete kupiti u bilo kojoj ljekarni. U većini slučajeva potreban je recept liječnika, posebno za oblike lijeka koji se mogu injektirati (u obliku otopine).

Bisfosfonati - lijekovi za liječenje osteoporoze

Postoje mnogi lijekovi koji pomažu da se riješite bolesti zglobova. Neki od njih utječu samo na kosti. Ostali lijekovi utječu na cijelo tijelo. Oni pomažu osobi da se brzo riješi bolesti. Nazivaju ih "bisfosfonati". O tome što su bisfosfonati i kako pomažu pacijentu da se brže oporavi - reći ćemo dalje.

p, blok citat 1,0,0,0,0 ->

Što su bisfosfonati

To su lijekovi koji sprečavaju stanjivanje kostiju. Oni također smanjuju rizik od komplikacija..

p, blok citat 2,0,0,0,0 ->

p, blok citata 3,0,0,0,0 ->

Mehanizam djelovanja bisfosfonata ili koristi liječenja

Bisfosfonati za liječenje sastoje se od dva organska spoja koja sadrže fosfor. To su važni elementi koji se lako vežu s kalcijem i prodiru u koštanu strukturu. Akumuliraju se u kosti i pozitivno djeluju na nju iznutra..

p, blok citat 4,0,0,0,0 ->

Mehanizam djelovanja ovih tvari je da smanjuju rizik od uništavanja kosti štetnim tvarima.

p, blok citat 5,0,0,0,0 ->

Na primjer, oni smanjuju aktivnost osteoklasta, ali povećavaju aktivnost osteoblasta. Upravo ove posljednje stanice povećavaju stvaranje novog koštanog tkiva. Zahvaljujući njima, kosti postaju elastičnije, jače i brže se oporavljaju nakon bolesti..

p, blok citati 6,0,0,0,0 ->

Vrste i klasifikacija

Konvencionalno, bisfosfonati za liječenje osteoporoze (OP) liječnici su podijeljeni u 2 glavne skupine.

p, blok citati 7,0,0,0,0 ->

To su lijekovi koji:

p, blok citati 8,0,0,0,0 ->

  • sadrže dušik. Lijekovi koji sadrže dušik nazivaju se lijekovima druge i treće generacije. To su moderni i vrlo učinkoviti lijekovi. Oni su puno bolji od jednostavnih bisfosfonata;
  • ne sadrže dušik u svom sastavu. Ti se lijekovi obično nazivaju jednostavnim bisfosfonatima. Na primjer, takav lijek je "Tiludronat".

Indikacije za imenovanje

Bisfosfonati za osteoporozu su vrlo ozbiljni lijekovi.

p, blok citati 9,0,0,0,0 ->

Osim osteoporoze, propisani su za:

p, blok citati 10,0,0,0,0 ->

  • osteopenija;
  • Pagetova bolest;
  • česti prijelomi;
  • pojava metastaza u koštanom tkivu. Štoviše, takvi se lijekovi propisuju i tijekom liječenja i tijekom profilaksa;
  • oštećenje kosti zloćudnom neoplazmom;
  • liječenje raka;
  • hipogonadizam, koji najčešće utječe na fer spol.

Takav medicinski pripravak kao bisfosfonati uključen je u složenu terapiju u liječenju ne samo osteoporoze, već i drugih ozbiljnih bolesti. Ubrzavaju pacijentov proces oporavka nekoliko puta..

p, blok citati 11,0,1,0,0 ->

p, blok citati 12,0,0,0,0 ->

Koji su dodijeljeni

Bisfosfonati se propisuju pacijentima sa smanjenim T indeksom na -25 i nižim.

p, blok citat 13,0,0,0,0 ->

Osim toga, propisani su osobama sa:

p, blok-citati 14,0,0,0,0 ->

  • prijelom vrata femura, nekoliko kralježaka, koji su identificirani klinički ili morfološki;
  • prijelomi tipični za osteoporozu. Vrlo često se javljaju kod ljudi smanjene koštane mase, na -1;
  • smanjeni T-indeksi na 2,5 i niže, ovisno o sekundarnom OP-u;
  • osteopenije, koje su u riziku. Takvi su bolesnici u krevetu, osobe na hormonalnom liječenju.

Sada kada smo proučavali pitanje što su bisfosfonati, vrijedno je shvatiti što su..

p, blok citata 15,0,0,0,0 ->

Zoledronska kiselina

To su lijekovi koji se koriste za teške, progresivne oblike osteoporoze. A oni također imaju antitumorski učinak, imaju mali učinak na koštano tkivo. U svom su sastavu takvi lijekovi vrlo slični koštanoj mreži..

p, blok citata 16,0,0,0,0 ->

p, blok citat 17,0,0,0,0 ->

Lijekovi koji sadrže zoledronat uključuju:

Ibandronska kiselina

Ovi lijekovi, koji sadrže ibandronat, obično se propisuju ženama tijekom menopauze. Takva terapija bisfisfonatima ublažava postmenopauzalnu osteoporozu, smanjuje rizik od uobičajene osteoporoze i patoloških prijeloma..

p, blok citata 19,0,0,0,0 ->

I oni također pomažu da se riješite metastaza, jer uključuju bondronat.

p, blok citati 20,0,0,0,0 ->

Uobičajeno, terapija koja se koristi za postmenopauzalnu osteoporozu uključuje sljedeće bisfosfonate koji pomažu da se riješite postmenopauzalne osteoporoze. Pacijentima je propisano:

p, blok citati 21,0,0,0,0 ->

  • "Ibandronat".
  • "Bonviva".
  • "Bondronat".

p, blok citat 22,0,0,0,0 ->

Alendronska kiselina

To su lijekovi koji sadrže alendronsku kiselinu. Pomažu obnovi koštanog tkiva, normalizaciji metaboličkih procesa u tijelu. Lijekovi se propisuju muškim i ženskim pacijentima. Oni uglavnom pomažu da se riješe senilne osteoporoze, Pagetove bolesti, maligne hiperkalcemije.

p, blok citat 23,1,0,0,0 ->

Ovi bisfosfonati koji se koriste u liječenju osteoporoze uključuju lijekove koji imaju sljedeća imena:

I često se pacijentu propisuju lijekovi koji sadrže klodronska kiselina. Ovo su "Clodron", "Bonefos".

p, blok citati 25,0,0,0,0 ->

Lijekovi koji sadrže klondronat smanjuju rizik od prijeloma kod osobe i ublažavaju bol.

p, blok citati 26,0,0,0,0 ->

p, blok citati 27,0,0,0,0 ->

Što morate znati prilikom liječenja bisfosfonatima

Bisfosfonati su vrlo učinkoviti. Ali kako bi oni dali željeni učinak, pacijent mora poštivati ​​sljedeća jednostavna pravila.

p, blok citata 28,0,0,0,0 ->

p, blok citati 29,0,0,0,0 ->

  • uzmi ovaj lijek za osteoporozu s kalcijem. Tako ga tijelo bolje apsorbira. Stoga se pacijentu dodatno propisuje xidiphon;
  • uzimati lijekove koji sadrže kalcij 2-3 sata nakon uzimanja bisfosfonata;
  • kada prvi put uzimate lijek obratite pozornost na svoje opće zdravstveno stanje. Ako ima vrućicu, jake bolove u mišićima, vrtoglavicu, mučninu, ne biste se trebali bojati. Ovo je normalno. Nakon 2-3 dana ti će znakovi proći i više se neće pojaviti;
  • ako se pojave neugodni simptomi, nastavite uzimati lijek.

p, blok citata 30,0,0,0,0 ->

Značajke recepcije

Prije uzimanja bisfosfonata, pacijent mora pročitati upute.

p, blok citata 31,0,0,0,0 ->

A on bi također trebao uzeti u obzir sljedeće:

p, blok citati 32,0,0,0,0 ->

  1. Pacijent s osteoporozom može uzimati lijek samo na prazan želudac. To se radi pola sata prije jela..
  2. Nemojte žvakati tabletu prije nego što je uzmete. Proguta se cijela. Žvakanje ove tablete može uzrokovati da pacijent razvije čireve na ustima.
  3. Nakon uzimanja tablete, pacijent treba zauzeti uspravan položaj i ležati najmanje 1 sat. Takva tehnika smanjit će negativan utjecaj koji pilula može imati na gastrointestinalni trakt (GIT), spriječiti proces ulceracije kod pacijenta..
  4. 1,5 sat prije i nakon obroka pacijentu se ne preporučuje piti mliječne proizvode i jesti hranu koja sadrži kalcij. A trebali biste se suzdržati od uzimanja lijekova s ​​magnezijem i željezom..

Zapamtite: Jednostavni bisfosfonati uzimaju se s dodatcima kalcija i vitamina D.

Ne možete kombinirati ove lijekove s alkoholnim pićima. A kad uzima ove lijekove, pacijent treba piti puno vode. Također morate piti tablete s velikom količinom tekućine: od 200 do 400 ml. Važno je da pacijent, dok uzima lijekove, kontrolira bubrege. Također mora pratiti količinu kalcija u krvi..

p, blok citata 34,0,0,1,0 ->

Zapamtite: samo liječnik može izračunati tijek i doziranje ovog lijeka. Pacijent ga ne može sam povećati.

Nuspojave

Bisfosfonati su lijekovi koji mogu pomoći u ublažavanju osteoporoze. Ali u nekim slučajevima dovode do pojave sljedećih komplikacija kod pacijenta.

p, blok citata 36,0,0,0,0 ->

Nakon uzimanja, pacijent može:

p, blok citati 37,0,0,0,0 ->

  • alergija se pojavljuje u obliku urtikarije, osipa na koži;
  • razviti anafilaktički šok;
  • javlja se jaka slabost, pospanost;
  • smanjenje vizualne aktivnosti;
  • bol u očima;
  • razviti konjuktivitis, akutnu respiratornu virusnu infekciju (ARVI);
  • tjelesna temperatura naglo raste;
  • javlja se zimica, groznica;
  • postoji oštra bol u trbuhu, mučnina, zatvor, proljev;
  • dolazi do prijeloma kuka;
  • razviti hipokalcemiju. Najčešće se javlja kod onih bolesnika kojima se lijek daje intravenski;
  • javlja se osteonekroza čeljusti. Obično se javlja kod onih bolesnika koji su liječeni lijekovima koji sadrže dušik. A također u takvim pripravcima postoji natrijev ibandronat, koji također nema najbolji učinak na ljudsko tijelo..

Zapamtite: ako pacijent ima jedan od gore navedenih simptoma tijekom uzimanja lijekova, treba odmah konzultirati liječnika..

Videozapisi o nuspojavama

p, blok citata 39,0,0,0,0 ->

kontraindikacije

Ovi lijekovi zaista pomažu da se riješe bolesti, ali ne mogu ih svi upotrijebiti..

p, blok-citati 40,0,0,0,0 ->

Na primjer, zabranjeno im je:

p, blok citata 41,0,0,0,0 ->

  • trudnice i dojeće žene;
  • pacijenti mlađi od 18 godina;
  • osobe s gastrointestinalnim problemima;
  • ljudi s zatajenjem bubrega;
  • osobe koje pate od individualne netolerancije na tvari koje čine ovaj lijek.

Kompatibilnost lijekova

Bisfosfonati koji se koriste za liječenje osteoporoze su teški lijekovi i ne smiju se kombinirati s drugim lijekovima koji ne djeluju dobro s bisfosfonatima. Zajednička upotreba lijekova iz različitih farmakoloških skupina može dovesti do pogoršanja neugodnih simptoma, pojave opasnih komplikacija.

p, blok citata 42,0,0,0,0 ->

Kako pravilno uzimati lijekove

Ali ako osoba i dalje treba uzimati nekoliko lijekova, uključujući bisfosfonate, onda pri uzimanju svih tih sredstava mora uzeti u obzir sljedeća jednostavna pravila.

p, blok citati 43,0,0,0,0 ->

Istodobna primjena bisfosfonata sa:

p, blok citati 44,0,0,0,0 ->

  • protuupalni nesteroidni lijekovi iritiraju sluznicu želuca i cijelog gastrointestinalnog trakta;
  • diuretici iz petlje povećavaju vjerojatnost da će osoba razviti hipokalcemiju, hipomagnezijemiju. Bisfosfonati smanjuju količinu kalcija i magnezija u pacijentovom tijelu, što za njega može biti opasno;
  • antibakterijski lijekovi koji pripadaju skupini aminoglikozida, pojačava učinak toksina na bubrege. A takav fenomen zahtijeva hitnu medicinsku pomoć..

Video kako to ispravno shvatiti

p, blok citat 45,0,0,0,0 ->

Zaključak

bisfosfonati su ozbiljni lijekovi koje može propisati samo liječnik. Pacijent ih ne smije pokušavati samostalno liječiti. To može dovesti do pogoršanja simptoma, pogoršanja zdravlja pacijenta. A u nekim slučajevima njihovo uzimanje može čak dovesti i do smrti pacijenta..

Bisfosfonati u kemoterapiji

Metastatska bolest kostiju jedna je od najčešćih manifestacija tumorskih bolesti.

Metastaze na kostima često kompliciraju tijek raka dojke (BC), raka prostate, pluća, bubrega i štitnjače.

Tumori gastrointestinalnog trakta (GIT), karcinom jajnika, melanom, limfomi, iako rjeđe, mogu metastazirati i u kost.

U mijelomu su višestruke tumorske lezije kostiju jedna od glavnih manifestacija bolesti. Metastaze na kostima značajno pogoršavaju stanje pacijenata, uzrokujući bol, patološke prijelome. Kada je kralježnica oštećena, pojavljuju se simptomi kompresije leđne moždine sa simptomima pareza ili paralize udova i zdjeličnih poremećaja.

Metabolički poremećaji u koštanim metastazama uključuju takvu potencijalno opasnu po život komplikaciju kao što je hiperkalcemija.

Srednja stopa preživljavanja za bolesnike s koštanim metastazama kreće se od 6 do 48 mjeseci. ovisno o vrsti tumora, a kod korištenja suvremenih metoda liječenja može biti puno više i, sukladno tome, kvaliteta njihovog života je od posebnog značaja.

Suvremena terapija, koja uključuje zračenje, operaciju, kemoterapiju i hormonsku terapiju, poboljšava rezultate liječenja pacijenata s koštanim metastazama, prije svega pacijenata s karcinomom dojke i karcinomom prostate, kao i mijelomom. Posebna važnost u liječenju bolesnika s koštanim metastazama je uporaba lijekova koji mogu posebno utjecati na koštano tkivo - bisfosfonati.

Poznato je da se formiranje kostiju, koje se događa tijekom života neke osobe, provodi zbog aktivnosti osteoklasta koji resorbiraju kost i osteoblasta koji tvore novo koštano tkivo..

Stanice tumora proizvode niz faktora rasta i citokina, kao i proteina povezanih s paratireoidnim hormonima (PTHrP), koji regrutuju prekursore osteoklasta i aktiviraju zrele osteoklaste.

Jedan od glavnih mehanizama za stimuliranje aktivnosti osteoklasta je aktiviranje receptora nuklearnog faktora kappa B (RANK) od strane njegovog prirodnog liganda RANK-L. RANK i osteoprotegerin se natječu za vezu s RANK-L, koji modulira aktivnost osteoklasta u fiziološkim uvjetima i osigurava normalno stvaranje kostiju. Prekomjernom aktivnošću osteoklasta bez odgovarajuće aktivacije osteoblasta dolazi do prekomjerne resorpcije kosti i stvaranja koštanih metastaza.

U tom smislu, pokušaji djelovanja na osteoklaste, sprječavajući njihovu aktivaciju, sazrijevanje i regrutaciju njihovih prekursora, postali su glavni fokus istraživanja na liječenju koštanih metastaza..

Među lijekovima koji inhibiraju aktivnost osteoklasta (kalcitonin, galijev nitrat, bisfosfonati) najaktivniji su bili bisfosfonati.

Bisfosfonati koji sadrže dušik aktivniji su inhibitori resorpcije kostiju nego bisfosfonati prve generacije. U pretkliničkim studijama pokazalo se da su bisfosfonati koji sadrže dušik, osobito pamidronat, 10-100 puta aktivniji od klodronata, ibandronat je 10 puta aktivniji od pamidronata, a zoledronska kiselina, koja sadrži dva atoma dušika u molekuli, 30-850 puta aktivnija od pamidronata.

Izraženija aktivnost bisfosfonata koji sadrže dušik omogućila je skraćenje vremena njihove primjene. Pamidronat (Aredia) u dozi od 90 mg daje se tijekom 4 sata, ibandronat (Bondronat) u dozi od 6 mg - 1-2 sata, zoledronska kiselina (Zometa) u dozi od 4 mg - u roku od 15 minuta.

Doza i vrijeme intravenske primjene bisfosfonata ograničeni su mogućim zatajivanjem bubrega, stoga se preporučuje određivanje serumskog kreatinina prije početka upotrebe, kao i prije svake primjene lijeka. U slučaju povećanja kreatinina, sljedeća infuzija se odgađa dok se vrijednosti kreatinina ne smanje na početnu razinu ili na brojke koje su samo 10% veće od početne razine.

Ako se tijekom liječenja primjenjuju kriteriji za odabir pacijenata i praćenje parametara kreatinina, moguće je dugotrajno koristiti moderne bisfosfonate bez značajnih manifestacija nefrotoksičnosti..

Ostale nuspojave kod upotrebe bisfosfonata su blage i u pravilu ne zahtijevaju prekid lijeka. IV ubrizgavanje može biti popraćeno sindromom sličnim gripi, koji se često javlja nakon prve injekcije. To se očituje groznicom, osjećajem umora, bolovima u kostima..

Retrospektivna analiza 10 000 pacijenata liječenih bisfosfonatima otkrila je rijetku, ali ozbiljnu komplikaciju koja se pojavila kod manje od 1% bolesnika, osteonekroza čeljusti. Priroda ove komplikacije ostaje nejasna, pa se preporučuje pažljivo nadzirati stanje usne šupljine kod pacijenata koji primaju bisfosfonate i izbjegavati invazivne stomatološke postupke tijekom liječenja..

Klinička ispitivanja pokazala su da su intravenski bisfosfonati izborna metoda za hiperkalcemiju uzrokovanu koštanim tumorima. Klodronat, ibandronat, pamidronat i zoledronska kiselina pokazani su u randomiziranim ispitivanjima za smanjenje koštanih komplikacija, uključujući lomove, bol, hiperkalcemiju i kompresiju leđne moždine.

Klinička ispitivanja pokazala su porast vremena do prve koštane komplikacije (događaja), tj. povećanje razdoblja bez događaja, smanjenje potrebe za zračnom terapijom i ortopedskim pomagalima i poboljšanje kvalitete života pacijenata s koštanim metastazama zloćudnih tumora pri uporabi bisfosfonata.

U bolesnika s koštanim metastazama raka dojke, primjena bisfosfonata pored hormona i kemoterapije smanjuje rizik od razvoja koštanih komplikacija. Upotreba bisfosfonata u bolesnika s karcinomom dojke bez koštanih metastaza nije primjerena.

Zbog činjenice da se bisfosfonati koriste za liječenje osteopenije i osteoporoze, trenutno se proučava izvedivost korištenja ovih lijekova u pacijentima s menopauzom koji dobivaju inhibitore aromataze kao pomoćnu terapiju..

Prvi rezultati ispitivanja Z-FAST (Zometa-Femara Adjuvant Synergy Trial) pokazuju da je upotreba zoledronske kiseline u dozi od 4 mg IV 1 svakih 6 mjeseci. može spriječiti osteopeniju kod pacijenata koji primaju adjuvant letrozol (Femara).

Slični rezultati dobiveni su u istraživanju ARIBON primjenom ibandronata u dozi od 150 mg oralno jednom mjesečno u bolesnika s karcinomom dojke koji su primali adjuvantni anastrozol (Arimidex).

Primjena bisfosfonata uglavnom u obliku mjesečnih intravenskih injekcija smatra se međunarodnim standardom za liječenje bolesnika s koštanim metastazama, neovisno i istodobno s drugom terapijom (kemoterapija, hormonska terapija, terapija zračenjem).

Primjena bisfosfonata treba započeti odmah nakon otkrivanja metastaza u kosti i nastaviti neodređeno, ovisno o toleranciji, redovitim nadziranjem bubrežne funkcije (određivanjem razine kreatinina prije sljedeće primjene lijeka).

Posebno je zanimljivo proučavanje izravnog antitumorskog učinka bisfosfonata. Eksperimenti su pokazali mogućnost djelovanja zoledronske kiseline na rast tumora in vitro i in vivo izravnim učinkom na adheziju i invaziju tumorskih stanica, te neizravnim učinkom na angiogenezu i imunomodulaciju, kao i mogućnošću sinergizma zoledronske kiseline i klasičnih antikancerogenih lijekova, poput taksana i antraciklinc.

Jedno randomizirano kliničko ispitivanje pokazuje poboljšane ishode kod pacijenata s karcinomom dojke liječenih adjuvantnom terapijom u kombinaciji s zoledronskom kiselinom.

Uvođenje bisfosfonata u kliničku praksu značajno je poboljšalo mogućnosti liječenja bolesnika s koštanim metastazama malignih tumora. To se prije svega odnosi na pacijente s koštanim metastazama karcinoma dojke, u liječenju kojih je učinkovitost bisfosfonata uvjerljivo dokazana u metaanalizi nekoliko tisuća pacijenata koji su liječeni u modernim multicentarnim randomiziranim ispitivanjima..

Otkrivena je mogućnost smanjenja broja komplikacija povezanih s oštećenjem kostiju, takozvanih koštanih komplikacija, kao i mogućnost smanjenja boli i poboljšanja kvalitete života pacijenata uz pomoć bisfosfonata. Uvjerljivo je dokazana korisnost terapije bisfosfonatima kod bolesnika s koštanim metastazama raka prostate i drugim čvrstim tumorima (rak pluća, bubreg)..

Najaktivniji lijekovi među bisfosfonatima su moderni bisfosfonati koji sadrže dušik najnovije generacije: zoledronska kiselina, pamidronat, ibandronat.

Upotreba bisfosfonata za koštane metastaze zloćudnih tumora paralelno s kemoterapijom, hormonskom terapijom i terapijom zračenjem postala je moderan međunarodni standard za liječenje bolesnika s koštanim metastazama malignih tumora, kao i bolesnika s mijelomom.

Pripravci bisfosfonatne skupine

Zoledronska kiselina

Sinonimi: Zometa, Resorba.

Indikacije: koštane metastaze malignih tumora (karcinom dojke, rak prostate, rak bubrega i druge maligne novotvorine) i mijelom (multipli mijelom); hiperkalcemija zbog malignih tumora.

Doze i režimi: intravenozno kapljanje tijekom 15 minuta u dozi od 4 mg, svaka 3-4 tjedna.

Nuspojave: hipertermija, sindrom sličan gripi, glavobolja, konjuktivitis, mučnina, povraćanje, anoreksija, oštećenje bubrežne funkcije, reakcije preosjetljivosti, hipofosfatemija, hipokalcemija, povećana razina kreatinina i uree u serumu.

Oblik ispuštanja: liofilizirani prah u bočicama od 4 mg.

Ibandronska kiselina

Sinonimi: Bondronat, Ibandronat.

Indikacije: isto kao i zoledronska kiselina.

Doze i režimi: intravenozno kapljanje tijekom 2 sata u dozi od 2-4 mg (ovisno o stupnju hiperkalcemije). Prije primjene potrebna je odgovarajuća rehidracija. U slučaju metastatskih oštećenja kosti, 6 mg intravenski kaplje 1-2 sata (s normalnom funkcijom bubrega, moguće je intravenozno kapljanje barem 15 minuta) jednom u 3-4 tjedna. ili 50 mg oralno dnevno.

Nuspojave: hipertermija, sindrom sličan gripu, reakcije preosjetljivosti.

Oblik za puštanje: koncentrat za infuziju u bočicama od 2 mg / 2 ml ili 6 mg / 6 ml; filmom obložene tablete, 50 mg.

Klodronska kiselina

Sinonimi: Bonefos, klodronat, klobir, sindronat, diklorometilen bisfosfonat.

Analog prirodnog pirofosfata.

Indikacije: isto kao i zoledronska kiselina.

Doze i režimi: primjenjuju se oralno za hiperkalcemiju u dozi od 3200-2400 mg / dan, podijeljeno u 3-4 doze. S normalnim kalcijem u serumu dnevna doza je 2400-1600 mg, podijeljeno u 2-3 doze. IV se koristi u dozi od 3-5 mg / kg. Razrjeđuje se fiziološkom otopinom i ubrizgava se 3 sata dnevno tijekom 3-7 dana. Nakon normalizacije sadržaja kalcija u krvi, pacijenti se prebacuju na oralno liječenje..

Nuspojave: bol u trbuhu, proljev; rijetko - vrtoglavica, osjećaj umora, koji se očituje na početku liječenja, a zatim, njegovim nastavkom, prestaje. Opisano je povećanje aktivnosti laktat dehidrogenaze (LDH). Opisani su slučajevi bubrežnog zatajenja intravenskom primjenom doze veće od preporučene. Potrebno je nadzirati rad bubrega i jetre.

Oblik izdavanja: tablete 400 i 800 mg; kapsule 400 mg; infuzijski koncentrat 300 mg / 5 ml.

Pamidronska kiselina (Pamicironska kiselina)

Sinonimi: Aredia, Pomegara, dinatrijev pamidronat.

Indikacije: isto kao i zoledronska kiselina.

Doze i režimi: 90 mg u 250 ml otopine za infuziju u obliku dvosatne intravenske infuzije (brzina ne veća od 60 mg / h) jednom ili 15-30 mg tijekom 2-4 dana. Ukupna doza lijeka ovisi o udjelu kalcija u serumu i ne smije prelaziti 90 mg. U slučaju multiplog mijeloma i hiperkalcemije, lijek se primjenjuje više od 4 sata u 500 ml infuzijske otopine. Prije primjene ili tijekom terapije, preporučuje se rehidratacija s 0,9% otopinom natrijevog klorida. Ponovljeni tečajevi provode se u 3-4 tjedna.

Nuspojave: asimptomatska hipokalcemija, hipertermija, simptomi nalik gripi; ponekad - mučnina, povraćanje, glavobolja; rijetko - grčevi mišića, parestezije, hematurija, akutno zatajenje bubrega.

Oblik ispuštanja: otopina u ampulama 15 mg / 5 ml ili liofilizat u bočicama 15.30, 60 i 90 mg s priloženim otapalom.


Za Više Informacija O Bursitis