Bisfosfonati za liječenje osteoporoze i druge skupine lijekova za osteoporozu

Osteoporoza je smanjenje gustoće kostiju što dovodi do krhkosti i lomova kostiju, što dovodi do sklonosti prijeloma. Nakon 35 godina, koštana masa (koštana gustoća) počinje se postupno smanjivati, proces se značajno ubrzava nakon što žene uđu u klimakterijsko razdoblje. Ovo stanje zahtijeva farmakološku korekciju lijekovima za liječenje osteoporoze, bez kojih se kvaliteta života značajno smanjuje i razvija se invalidnost..

Ozbiljnost i brzina napredovanja bolesti ovise o:

  • genetski čimbenici
  • stupanj tjelesne aktivnosti
  • nedostatak ili višak kalcija i ergokalciferola
  • pojedinačne povijesti prijeloma tijekom života
  • pušenje duhana
  • zloupotreba alkohola
  • imaju reumatoidni artritis
  • također niska tjelesna težina.

Često se osteoporoza ne manifestira ni na koji način, a pacijent za to uopće ne zna dok se ne dogodi prijelom kostiju (vidi simptome i uzroke osteoporoze). Bolest se može dijagnosticirati na temelju denzitometrije (mineralne gustoće kostiju) koja se mjeri magnetskom rezonancom, rendgenom, ultrazvukom, CT i MSCT (višeslojna računalna tomografija).

Što je osteoporoza i zašto je tako važno liječiti?

Osteoporoza je postupno smanjenje gustoće kostiju zbog ispiranja minerala, što dovodi do smanjenja čvrstoće kostiju i povećane krhkosti. U početku se razvija lagano smanjenje gustoće kostiju (osteopenija), a zatim postaje nenormalno porozno i ​​stisljivo, poput spužve. Takvo kršenje skeletne strukture dovodi do čestih lomova..

Kost se sastoji od bjelančevina, kolagena i kalcija, tvari koje je čine jakom (vidi hranu koja sadrži kalcij). Ako se ravnoteža ovih komponenti poremeti, dolazi do ozljeda u obliku pukotina (fraktura vrata bedrene kosti) ili razaranja (kompresijski prijelom kralješka kralježnice). Neki pacijenti nekoliko godina ni ne znaju za prisutnost oštećenja.
Možete posumnjati na razvoj bolesti pomoću sljedećih simptoma:

  • kronična bol lokalizirana na mjestu prijeloma;
  • smanjen rast, zakrivljenost kralježnice, naginjanje;
  • prijelomi s minimalnom tjelesnom aktivnošću, padajući s visine nečijeg rasta, koji su lokalizirani uglavnom u području rebara, kuka, kralježnice, stopala i zgloba.
  • odgođena fuzija kosti.

Osteoporoza nije samo medicinski, već i društveno-ekonomski problem koji pogađa sve segmente stanovništva širom svijeta..

  • Prijelom kuka češći je kod ljudi u dobi od 75-80 godina; ostale vrste prijeloma tipične su za starije od 50 do 59 godina i smanjuju se s godinama.
  • Gubitak 10% koštane gustoće povećava rizik od prijeloma kralježnice 2 puta, prijeloma kuka 2,5 puta.
  • Do 2050. godine doći će do 310% više prijeloma kuka u muškaraca i 240% više u žena nego sada.
  • Svake 3 sekunde dijagnosticira se lom uzrokovan osteoporozom; lom kompresije kralježnice - svaka 22 sekunde.
  • Velika većina pacijenata s visokim rizikom od ozljeda povezanih s povećanom krhkošću kostiju (oko 80%), uključujući one koji su već imali barem jedan prijelom, ne znaju za svoju bolest i ne uzimaju tablete za osteoporozu.
  • Smrtnost nakon prijeloma kuka u oba spola povećava se s godinama i najvjerojatnije je u roku od godinu dana nakon ozljede i iznosi oko 20%.
    Glavni cilj u liječenju osteoporoze je sprječavanje prijeloma smanjenjem gubitka kostiju, povećanjem gustoće kostiju i vraćanjem čvrstoće kostiju. Rano otkrivanje i pravovremeno započinjanje specifičnog liječenja značajno smanjuje rizik od ozljeda i drugih komplikacija bolesti.

Ova bolest pogađa oko 200 milijuna žena širom svijeta;

  • svaka deseta žena stara 60 godina
  • peti u dobi od 70 godina
  • dva od pet nakon 80
  • dva od tri nakon 90.

Moderni lijekovi za liječenje osteoporoze

Trenutno se za prevenciju i liječenje osteoporoze naširoko koriste lijekovi koji imaju antiresorptivni učinak i smanjuju izlučivanje kalcija iz kostiju (vidi također liječenje osteoporoze narodnim lijekovima). Kost je živa struktura koja se stalno obnavlja. Kada brzina resorpcije (uništavanja) koštanog tkiva prevlada nad brzinom njegove oporavka (rekonstrukcije), razvijaju se pojave osteoporoze. Razmislite o lijekovima koji sprečavaju da se ta ravnoteža ne uravnoteži.

bisfosfonati

Upotreba bisfosfonata za liječenje osteoporoze temelji se na njihovoj sposobnosti suzbijanja aktivnosti osteoklasta i sporog gubitka kostiju, što omogućava da osteoblasti djeluju efikasnije. Sve to dovodi do jačanja kostiju i sprečavanja lomova (uključujući vrat kuka, zgloba, kralježnice) kod ljudi koji imaju osteoporozu:

  • Uzimanje lijekova naznačeno je 30 minuta -2 sata prije jela ili dva sata nakon.
  • Pijte s punom čašom vode.
  • Istodobno se apsorbira više od 10 posto lijeka, što je dovoljno za brzo suzbijanje patološke resorpcije kosti.
  • Većina lijeka se taloži kao depo u kosti. Što je stariji pacijent, to je lošija apsorpcija bisfosfonata.

Ova skupina uključuje lijekove na bazi sljedećih aktivnih sastojaka:

alendronat

Alendronska kiselina inhibira resorpciju kosti vezanjem hidroksiapatitisa, posebno učinkovita u postmenopauzalnoj osteoporozi. Koristi se samo prema uputama liječnika. Djelotvoran je za sve vrste osteoporoze, a također i za prevenciju primarne osteoporoze.

Alendronat 4 kom. 300 RUB.
Alenthal 20 kom. 300 RUB
Osterapar 4 kom 330 rubForosa 4 kom. 650 rbl.
Alendrokern 4 kom. 470 rblOstalon 4 kom. 480 rbl.Tevanat 4 kom. 760 rbl

Primjena: Obično se preporučuje uzimanje 10 mg lijeka dnevno. To treba učiniti najkasnije pola sata prije konzumiranja tekućine, hrane ili drugog lijeka. Tabletu treba isprati punom čašom vode (po mogućnosti destiliranom) nakon čega 30 minuta ne možete zauzeti vodoravni položaj. Sve je to potrebno za normalnu apsorpciju alendronata.
Kontraindikacije: Lijek nije propisan osobama koje pate od sužavanja ili oslabljene peristaltike jednjaka, s nedostatkom kalcija u krvi, alergijom na aktivnu tvar, onima koji ne mogu izdržati, kao i trudnicama i dojećim ženama.
Nuspojave: Alendronat može uzrokovati dispeptičke poremećaje, epigastričnu bol, žgaravicu, oštećenje sluznice jednjaka, nadimanje, oslabljen refleks gutanja, uznemirene stolice, glavobolju i bolove u mišićima, alergijske osipe, smanjenje kalcija i fosfata u krvi.

Riscdronat

  • Risedronska kiselina (Actonel, Rizendros 4 kom. 880 rubalja)

Pripravci na bazi ovog aktivnog sastojka najbolji su lijekovi za osteoporozu uzrokovanu primjenom kortikosteroida, a uspješno se primjenjuju i tijekom menopauze. Lijekovi na bazi risedronske kiseline djeluju manje agresivno na sluznicu jednjaka i imaju izraženiji antiresorpcijski učinak na koštano tkivo u odnosu na alendronate.

ibandronat

  • Bonviva 1 tab. 150 mg. 1800 rubalja, 1 štrcaljka 5500 rubalja.
  • Boldronat 50 mg. 28 kom. 13500 rbl.

Ibandronska kiselina pripada bisfosfonatima koji sadrže dušik, visoko je učinkovita u inhibiranju uništavanja kostiju i aktiviranju osteoklasta. Selektivno utječe na koštano tkivo, zbog velikog afiniteta prema njegovim mineralnim komponentama. Značajno smanjuje vjerojatnost razvoja komplikacija iz kostura u malignim novotvorinama. Sprječava oslobađanje faktora rasta karcinoma povezanih s funkcioniranjem osteoklasta, inhibira podjelu i širenje stanica karcinoma. To je lijek izbora za postmenopauzalnu osteoporozu.

Kada koristi radioaktivni tetraciklin, ibandronat potiče njegovo uklanjanje iz koštanog tkiva. Ne ispire minerale iz kostiju, a u slučaju hiperkalcemije pomaže u normalizaciji koncentracije kalcija, kako u krvi, tako i u mokraći. Sprječava destruktivne promjene u koštanom tkivu uzrokovane različitim razlozima.

Indikacije: Lijek je propisan za sprječavanje lomova u koštanim metastazama malignog tumora dojke, hipokalcemije, smanjenje težine boli, smanjenje doze radioterapije; za prevenciju hiperkalcemije kod različitih oblika karcinoma.
Primjena: Značajke uporabe ibandronata u obliku tableta iste su kao kod alendronata. Preporučena dnevna doza je 50 mg. Tabletu treba progutati cijelu da se spriječi ulceracija oralne sluznice i jednjaka.
Ibandronska kiselina u obliku otopine ubrizgava se intravenski jednom mjesečno. Infuzija 6 mg lijeka razrijeđena u 100 ml fizikalne tvari. otopina mora trajati najmanje 15 minuta.
Kontraindikacije: Lijek nije propisan djeci, osobama alergičnim na njegove komponente, kao i trudnicama i dojiljama.

zolcdronat

Zoledronska kiselina je bisfosfonat s izraženim antisorpcijskim svojstvima, koji inhibira aktivnost osteoklasta. Mehanizam ovog procesa nije u potpunosti shvaćen. Utvrđeno je da lijek ne uzrokuje demineralizaciju koštanog tkiva, ne utječe na njegovo stvaranje i ne narušava mehaničku funkcionalnost kostiju. Suzbija staničnu diobu karcinoma dojke i mijeloma, sprječava proliferaciju patoloških tkiva i indukciju apoptoze (stanična smrt). Ima antimetastatska svojstva.

Blazter 3800 RUB.Aklasta RUR 18900.Zometa 9800 RUB.Rezorba 7000 rub.Rezoklastin 4300 rub.

Indikacije: Zoledronat je propisan za liječenje osteoporoze različite etiologije, Pagetove bolesti, prevenciju ponavljajućih prijeloma, kao i oštećenja koštanog tkiva u bolesnika s uznapredovalim karcinomom. Navedeno kao rano imenovanje (u prva 3 mjeseca nakon prijeloma kuka) i nakon artroplastike.
Primjena: 4 mg zoledronata, razrijeđenog u 100 ml fizikalne tvari. otopina, ubrizgana jednom u 3 do 4 tjedna u obliku zagrijanom do sobne temperature. Manipulacija bi trebala trajati najmanje 15 minuta. Liječenje lijekovima zahtijeva ispravljanje razine vitamina D i kalcija putem prehrane ili dodataka prehrani.
Kontraindikacije: ne preporučuje se davanje lijeka pacijentima s hiperkalcemijom, alergijskom reakcijom na njegove komponente, kao i tijekom trudnoće i tijekom dojenja.
Nuspojave: Upotrebu zoledronske kiseline mogu pratiti:

  • pancitopenija (smanjenje leukocita, trombocita i crvenih krvnih zrnaca), smanjenje razine fosfata, kalcija, magnezija i povećanje razine kreatinina, uree, kalija i natrija u krvi;
  • poremećaj percepcije okusa;
  • bol u glavi i trbuhu;
  • kršenje taktilne osjetljivosti, tremor, vrtoglavica;
  • povećana anksioznost, poremećaj sna;
  • dispepsija, oslabljen apetit i stolica;
  • poremećaj disanja, kašalj;
  • upala episkleralnog tkiva, konjunktiva i krvnih žila oka, neprozirnost staklastog tijela;
  • pojačano znojenje, svrbež kože i osip, Quinckeov edem;
  • bol u mišićima, zglobovima, kostima, grčevima, ukočenost zglobova;
  • poremećaji srčanog ritma, hipertenzija;
  • akutno zatajenje bubrega;
  • prisutnost krvi i proteina u urinu;
  • lokalna upalna reakcija lokalizirana na mjestu ubrizgavanja.

Zastareli antiresorptiv (sprečava gubitak kostiju)

kalcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 1100 rubalja) je hormon štitnjače i koristi se za liječenje osteoporoze. Farmaceutska industrija sintetizira rekombinantni humani kalcitonin, kao i kalcitonin od svinje i lososa.

Nuspojave: Uz nazalni način primjene, mogu se pojaviti krvarenja iz nosa, curenje iz nosa, iritacija sluznice, mučnina ili povraćanje. Kada koristite injekcijski oblik Calcitonina, na mjestu ubrizgavanja može se pojaviti upala.

Lijek se prethodno koristio kao antiresorptiv (sprečavajući resorpciju koštanog tkiva). Imao je prilično skromnu bazu dokaza, donekle smanjujući učestalost prijeloma kralježaka i ublažavajući akutnu bol povezanu s osteoporotskim lomovima. Posljednjih godina skupljaju se informacije o povećanju učestalosti novoregistriranih onkopatoloških bolesnika u bolesnika koji su koristili miokalčić. Lijek je uklonjen iz preporuka za liječenje osteoporoze, a na tržištu ostaje kao lijek. Smanjivanje sindroma boli kod prijeloma kralježaka povezanih s osteoporozom i za liječenje Pagetove bolesti.

Raloksifen (Evista)

Raloksifen je selektivni modulator receptora estrogena druge generacije, skraćeno kao SERM. Lijek ima estrogenski učinak u koštanom tkivu, ali se ponaša poput antiestrogena u endometriju. To pomaže u sprečavanju mogućih nuspojava, uključujući rizik od raka..

Nuspojave: Kada koristite Raloksifen, težina vrućih bljeskova može se povećati; rizik od tromboze, uključujući trombozu dubokih vena i plućnu emboliju. Rizik od nuspojava vjerojatniji je tijekom prva četiri mjeseca uporabe.

Do danas, učinkovitost lijeka nije dokazana, niti je dokazano da smanjuje rizik od ekstravertebralnih prijeloma..

Učinkovit antiresorptiv

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg. 22 000 rubalja) je ljudsko antitijelo (IgG2) koje blokira stvaranje i aktivnost osteoklasta koji su odgovorni za resorpciju kosti. Prolia jača kosti, povećava njihovu mineralnu gustoću i sprečava lomove. Lijek se ubrizgava dva puta godišnje pod kožu bedara ili trbuha. Propisano je za uklanjanje osteoporoze:

  • kod žena nakon menopauzalnih promjena s tendencijom fraktura različitih lokalizacija;
  • u muškaraca sa smanjenom gustoćom kostiju i rizikom od prijeloma kralježaka na pozadini hormonalno-supresivne terapije.

Denosumab je lijek izbora u slučajevima visokog rizika multifaktorskih fraktura i netolerancije na druge terapije osteoporoze.

Lijek se primjenjuje jednom u šest mjeseci. Ispitan u kliničkim ispitivanjima od 2004. godine. Paralelno s osteoporozom, proučavano je i za liječenje metastatskih tumorskih lezija kostiju. Za razliku od bisfosfonata, nije kontraindiciran u bolesnika s oštećenjem bubrega.

Lijekovi za povećanje koštane mase

Teriparatid (Forteo)

Lijek je jedini učinkovit anabolik koji potiče rast kostiju. Indiciran je za postmenopauzalnu, primarnu, senilnu osteoporozu i idiopatske oblike kod muškaraca. Tijek terapije je od 12 do 18 mjeseci. To je lijek izbora kad bisfosfonati nisu učinkoviti. Proizvodi se u Rusiji pod imenom Forsteo.

Forteo (250 mcg. 26 000 rubalja). sintetski je analog ljudskog paratireoidnog hormona koji je uključen u regulaciju metabolizma kalcija. Za razliku od drugih lijekova za osteoporozu, koji smanjuju resorpciju kosti, teriparatid potiče rast novih kostiju.

Ovaj se lijek koristi za liječenje slučajeva teške osteoporoze kod žena i muškaraca različite etiologije. Lijek potiče aktivnost osteoblasta, potiče stvaranje novog koštanog tkiva, čini kosti jačim i sprečava prijelome.

Način primjene: preporučena doza je 20 mcg dnevno. Teriparatid se ubrizgava supkutano u bedro ili abdomen.

Odbili biste koristiti Forteo:

  • ako ste alergični na njegove sastojke;
  • djeca i adolescenti;
  • trudna ili dojilja;
  • s malignim novotvorinama kostiju;
  • za vrijeme ili nakon zračenja;
  • s hiperkalcemijom;
  • s hiperparatiroidizmom i Pagetovom bolešću;
  • teška bolest bubrega.

Svi lijekovi navedeni u ovom članku su lijekovi na recept i nisu namijenjeni samoliječenju. Zbog mogućnosti ozbiljnog oštećenja zdravlja, prije upotrebe ovih lijekova potrebno je konzultirati se s liječnikom..

Liječenje bisfosfonatima za osteoporozu: vrste lijekova i upotreba

Dvadeset i prvo stoljeće donijelo nam je ne samo tehnički napredak, već i mnoštvo korisnih otkrića na raznim poljima koja pomažu u spašavanju i olakšavanju života ljudi. Medicina je poznata po takvim otkrićima..

Danas se takva opasna bolest kao što je osteoporoza, koja je dovela mnogo ljudi do rane invalidnosti, uspješno ispravlja najnovijim lijekovima iz skupine bisfosfonata..

Osteoporoza kao bolest kostiju

Osteoporoza je patološko stanje u kojem koštano tkivo postepeno postaje tanje i manje gusto, što povlači za sobom smanjenje snage kostiju i povećanje njihove sklonosti lomu..

Prvi stadij bolesti smatra se laganim gubitkom snage, koji se naziva osteopenija, zatim napreduje i kostur postaje nenormalno krhak, porozan, zbog čega se lako izlaže mehaničkom stresu i ozljeđuje. Osteoporoza dovodi do čestih lomova kostiju, čak i s manjim padovima i izbočinama.

Glavne komponente koje čine kostur, a koji su odgovorni za čvrstoću kostiju:

Kada se ove tvari isperu, ravnoteža se poremeti i povećava se rizik od ozljeda, poput pukotina - prijeloma zdjelične kosti; razaranje - lom uslijed kompresije kralježaka.

Postoje slučajevi kada pacijenti već duže vrijeme nisu svjesni prisutnosti bolesti. Bolest često napreduje tijekom razdoblja u postmenopauzi kod žena.

Sljedeći znakovi mogu ukazivati ​​na osteoporozu:

  • stalna bol lokalizirana na mjestu ozljede;
  • skolioza, loše držanje;
  • smanjenje rasta;
  • česti prijelomi uslijed slabog udara javljaju se uglavnom u rebrima, zglobovima, zdjelici, kralježnici, stopalima, koksartrozi;
  • sporo zacjeljivanje oštećenja kostiju.

Skupina lijekova bisfosfonata

Bisfosfonati su skupina lijekova koji djeluju na sprečavanje stanjivanja kostiju. Ova klasa lijekova dobila je ime zbog sadržaja u sastavu dva fosfanata. U kostima zaustavljaju razgradnju hidroksiapatita, glavne mineralne komponente kosti..

Glavna prednost je siguran selektivni učinak lijekova, zbog kojeg se kalcijevi ioni nakupljaju samo u kosturu. Ta sposobnost određuje učinkovitost upotrebe ove skupine tvari u liječenju osteoporoze..

Mehanizam djelovanja bisfosfonata ili koristi liječenja

Formula bisfosfonata sastoji se od dva organska fosforna spoja koja su korisna za liječenje:

  • Nakon što počnete uzimati tablete, ove tvari ulaze u koštanu strukturu i stupaju u interakciju s kalcijem, tijekom upotrebe lijekova zadržavaju element unutar i doprinose njegovom nakupljanju u kostima, povećavajući na taj način snagu.
  • Prodirejući u kostur, bisfosfanati uništavaju funkcionalnost osteoklasta. U normalnom stanju, ove stanice su odgovorne za resorpciju stare koštane strukture i surađuju s osteoblastima, čiji je zadatak formiranje novog koštanog tkiva..
  • U stanju osteoporoze, taj se odnos narušava, zbog čega kostur postaje porozan, propusan i lomljiv..
  • Kada se koriste bisfosfonati, njihova aktivnost se smanjuje, rast usporava i ubrzava se proces samouništenja. Učinak terapije je jačanje kostiju i obnavljanje stanjivanih područja.

Uporedna aktivnost bisfosfonata prikazana je u donjoj tablici..

Aktivnostbisfosfonati
× 1Etidronat (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronat (skelet)
× 100Pamidronat (Aredia, Aminomax)
× 1000Alendronat (Fosamax, Osteotab)
× 10000Rizedronat (Actonel), ibandronat (Bonviva), zoledronat (Zometa, Aklasta)

Analize i indikacije za imenovanje bisfosfonata

Za liječenje osteoporoze, bisfosfonati su propisani kao prvi i glavni lijek. Dolazeći na pregled liječniku, on započinje s popunjavanjem anamneze, a prvo što radi jest obaviti izvid. Važno je utvrditi uzrok bolesti. Budući da je dio terapije uklanjanje provocirajućeg faktora.

Indikacije za imenovanje

Osteoporoza obično uzrokuje:

  • poremećaji u radu gastrointestinalnog trakta povezani s apsorpcijom Ca, neuravnoteženom prehranom, u kojoj jedva nedostaje proizvoda koji sadrže kalcij;
  • nedostatak vitamina D u tijelu;
  • bolesti endokrinog sustava i napad rane menopauze;
  • nizak omjer tjelesne mase ili prekomjerna težina, sjedeći način života;
  • kronične i stečene oštećenja skeleta, nekroza koštanog tkiva u onkologiji;
  • produljena uporaba hormonskih lijekova;
  • dugo razdoblje oporavka nakon prijeloma.

Analize i istraživanja

Ako se sumnja na osteoporozu, propisuju se sljedeća ispitivanja:

  • denzitometrija - ultrazvučno ili rendgensko zračenje;
  • radioizotopsko skeniranje skeleta;
  • trepanobiopsija - postupak u kojem se čestica koštanog tkiva uzima s zahvaćenog područja;
  • određivanje razine enzima štitnjače.

Također, studije su propisane za imenovanje bisfosfonata. Krvni test omogućava procjenu metabolizma kalcija i fosfora.

Krv se uzima iz vene, nakon čega počinju proučavati popis parametara:

  • Osteokalcin je glavna tvar kolagena, čija visoka razina ukazuje na prisutnost bolesti.
  • Prekomjerni anorganski fosfor ukazuje na kršenje.
  • Kalcij je glavni element koštanog tkiva, ako je njegov volumen veći od normalnog, tada pacijent ima hiperparatireoidizam, ako je sadržaj manji, to je manifestacija rahitisa ili osteomalacije.
  • D-Cross marker pokazuje volumen razgradljivih tvari, povećana razina znak je osteopatije i osteoporoze.
  • Enzim alkalne fosfataze u vrijednosti koja prelazi normativne pokazatelje ukazuje na koštane poremećaje.

Analiza mokraće može pomoći identificiranju anorganskog fosfora i DPID-a. Višak ukazuje na višak vitamina D, rahitisa, bubrežnih soli, lomove. Smanjenje ukazuje na prisutnost atrofičnih procesa, sekundarnih lezija ili akromegalije i potrebu uzimanja bisfosfonata.

Suština ovih analiza je utvrđivanje podataka o metabolizmu u kostima, razini hormona endokrinih žlijezda u krvi i utvrđivanje volumena elemenata u tragovima koštanog tkiva u pacijentovoj mokraći..

Liječnik propisuje testove za imenovanje bisfosfonata, prema rezultatima denzitometrije, pritužbi, simptomima i manifestacijama bolesti. Biokemijske studije jedna su od najinformativnijih metoda dijagnostike i kontrole terapijskih učinaka..

Vrste ili klasifikacija bisfosfonata

Postoje dvije glavne skupine bisfosfonata koji djeluju različito na osteoklaste:

  • prva generacija - bez dušika;
  • druga generacija (nova) koja sadrži dušik.

Prva generacija - bez dušika

Ti se lijekovi proizvode i koriste se u obliku otopina za intravensku i intramuskularnu injekciju i oralnu primjenu, kao i u obliku tableta. Farmakologija nudi opsežan popis analoga. Preporučuje se pratiti unos bisfosfonata uz komplekse s kalcijem, magnezijem i vitaminom D.

Disatrijev tiludronat tablete sudjeluje u mineralizaciji koštane strukture, povećava njenu gustoću i snagu. Promiče nakupljanje fosfora i kalcija, usporava rad osteoblasta. Lijek Skelid dostupan je u obliku tableta, cijena se kreće od 450 do 600 rubalja po paketu.

Etidronat se uglavnom koristi kod žena u postmenopauzi, koristi se i u liječenju metastaza karcinoma, a pomaže u obnovi i održavanju koštanog tkiva:

  • Fosfat-u obliku otopine. Košta oko 800 rubalja.
  • Ksidiphon - u obliku rješenja. Cijena je 550 - 760 rubalja.
  • Ksikrem - u obliku kreme. Cijena se kreće od 480 do 535 rubalja.

Klodronska kiselina poboljšava interakciju fosfora i kalcija, jača kosti, zaustavlja razgradnju i ubrzava regeneraciju:

  • Sindronat - tablete. Cijena od 2000 do 10000 rubalja.
  • Klodronatne kapsule. Trošak je 3500 rubalja.
  • Difosfonal - kapsule. Cijena od 4 150 rubalja.
  • Bonefos - cijena od 4750 do 7500 rubalja.

Druga generacija - dušikovi koji sadrže dušik ili aminobisfosfonati

Moderni bisfosfonati razlikuju se od svojih prethodnika u sljedećem sastavu.

Ibandronatna kiselina najnoviji je razvoj koji je nedavno izdala farmaceutska industrija:

  • Ibandronat - Teva - 3 tablete od 150 mg. Troškovi od 1590 rubalja.
  • Bonviva - 1 štrcaljka sa 3 ml otopine. Troškovi od 4960 rubalja.
  • Bondronat - 28 tableta od 50 mg, 1 injekcija od 2 ml. Trošak od 5350 rubalja.
  • Ibandronska kiselina u prahu za injekcije. Trošak od 1500 rubalja.

Zoledronska kiselina odlikuje se selektivnim učinkom koji ima učinak na koštano tkivo, ima antitumorsko svojstvo, ta se tvar može naći u takvim pripravcima:

  • Zometa - boce za injekcije. Trošak 10.100 rubalja.
  • Zoledronat Teva - injekcijom. Trošak 1190 rubalja.
  • Resorba - u obliku injekcija. Trošak od 5960 rubalja.
  • Aklasta - injekcije. Trošak 3850 rubalja.

Alendronat natrij je nesteroidni regulator koštanog metabolizma koji osigurava pravilan razvoj kostura, analoga:

  • Alendronat - tablete. Trošak od 300 do 500 rubalja.
  • Fosamax - u tabletama. Trošak od 500 rubalja.
  • Tevanat - tablete. Trošak od 890 rubalja.
  • Osterapar - u tabletama. Trošak 380 rubalja.

Studije učinkovitosti

Studije su pokazale da dugotrajna upotreba bisfosfonata jača kosti i smanjuje rizik od prijeloma.

U ovoj se tablici uspoređuje klinička učinkovitost bisfosfonata u sprečavanju osteoporotskih lomova..

Klinička istraživanjaBroj pacijenataBisfosfonat i trajanje primjeneSmanjenje rizika od ozljeda kralježakaSmanjenje vjerojatnosti oštećenja drugih kostiju
VERT-NA (16)2458Rzedronat (5 mg / dan) 3 godine4139
VERT-MN (27)1226Rzedronat (5 mg / dan) 3 godine4933
FIT I (4)2027Alendronat (5 mg / dan) 2 godine, (10 mg / dan) 1 godina4720
FIT II (10)4272Alendronat (5 mg / dan) 2 godine, (10 mg / dan) 1 godina4412
BONE (8, 26)2946Ibandronat, 3 godine6260

Lijek Denosumab

Denosumab je lijek koji je u potpunosti načinjen od ljudskih antitijela (lgG2) i koristi se kao zamjena za bisfosfonate. Mehanizam djelovanja ove tvari je sposobnost inhibicije funkcionalnosti osteoklasta, koji uništavaju staru strukturu kostiju..

Pripravci na bazi denosumaba:

  • Čini kostur jačim, povećava gustoću i na taj način štiti kosti od lomova. Proizveden pod imenom Prolia, u državi Portoriko, prosječna cijena lijeka u Rusiji iznosi 15580 rubalja.
  • Liječenje se provodi ubrizgavanjem otopine ispod kože u bedro i abdomen, tečaj je jednom u šest mjeseci.
  • Koristi se kada postoji visok rizik od prijeloma, u slučajevima kada je uporaba drugih sredstava nemoguća..

Upute za uporabu bisfosfonata

Ne postoje posebna pravila za uzimanje bisfosfonata, postoje opće smjernice kojih se moramo pridržavati. Inače, dobiveni rezultat liječenja može se razlikovati od očekivanog, a postoji i rizik od neželjenih reakcija u tijelu..

Prema službenim uputama, bisfosfonate treba koristiti na sljedeći način:

  • Bisfosfonate treba piti na prazan želudac, najkasnije pola sata prije jela..
  • Kako bi se izbjeglo moguće oštećenje sluznice želuca, neko vrijeme nakon uzimanja lijeka potrebno je biti u vodoravnom položaju, nepoštivanje ovog stanja dovest će do refluksa.
  • Pijte lijek s puno vode.
  • Kvalificirani stručnjak trebao bi dati injekcije s otopinama bisfosfonata.

Detaljnije upute za bisfosfonate možete saznati od svog liječnika, opća pravila uzimanja također su navedena u uputama za lijek..

kontraindikacije

Svi lijekovi imaju kontraindikacije, bisfosfonati nisu iznimka, trebali biste prestati koristiti bisfosfonate ili obratiti pažnju na njihovu upotrebu u sljedećim slučajevima:

  • pogoršanje gastrointestinalnih bolesti, predispozicija za pojavu gastritisa;
  • razdoblje trudnoće i dojenja te djetinjstvo i adolescencija;
  • zatajenje bubrega;
  • neispravnost dvanaesnika, čir na želucu;
  • disfunkcija gutanja, poremećaji u propusnosti jednjaka;
  • niska razina kalcija u krvi;
  • nedostatak vitamina D u tijelu.

Nuspojave

Štete za pacijentovo tijelo ili nuspojave od bisfosfonata uključuju:

  • upala želučane sluznice i krvarenje u gastrointestinalnom traktu, iritacija dvanaesnika;
  • mučnina i povraćanje, bol u trbuhu, nadimanje i plinovi, zatvor;
  • migrene i boli u mišićima i zglobovima;
  • akutno zatajenje bubrega i jetre;
  • smanjenje sadržaja kalcija u krvi;
  • alergijske reakcije.

Kompatibilnost s drugim tvarima

Kompatibilnost bisfosfonata s lijekovima:

  • Nehormonske protuupalne tablete povećavaju vjerojatnost iritacije probavnog trakta i krvarenja.
  • Diuretici u petlji mogu uzrokovati nisku razinu magnezija i kalcija u krvi.
  • Aminoglikozidi povećavaju toksične učinke na jetru i bubrege.
  • Alkoholni proizvodi u kombinaciji s bisfosfonatima prijete razvoju komplikacija.

Liječenje osteoporoze bez bisfosfonata

Glavni cilj terapije osteoporozom je smanjiti uništavanje koštanog tkiva i poboljšati njegovo oporavak:

  • Za liječenje se koriste hormonski pripravci, vitaminski i mineralni kompleksi, kalcitonin.
  • Da bi se povećao rast koštane strukture, preporučuju se bioflavonoidi, spojevi kalcija D3, stroncij i fluor. Blokirajte kvar skeleta kalcitonina i estrogena.
  • Hormonski lijekovi biraju se pojedinačno, uzimajući u obzir spol, dob i karakteristike pacijenta.
  • Kao dodatne mjere potpore propisane su terapijske vježbe i posebna prehrana, uključujući hranu koja sadrži kalcij, fosfor, vitamin D.

Dr. Myasnikov o biofosfonatima

Dr. Alexander Myasnikov potvrđuje učinkovitost bisfosfonata u liječenju osteoporoze i savjetuje njihovu uporabu u slučaju bolesti. Oni pomažu u jačanju kostiju, inhibiraju njihovo uništavanje, ali potrebno je podržati liječenje primjenom kalcija u obliku tableta, kao i s hranom.

Primjena bisfosfonata kod osteoporoze: mehanizam djelovanja, djelotvornost, sigurnost

U ovom ćete članku naučiti: koliko su efikasni bisfosfonati u liječenju osteoporoze, kada su propisani, kako djeluju, koliko su učinkoviti i sigurni. Kratke upute za uporabu. Popularna imena lijekova.

Autorica članka: Stoyanova Victoria, liječnica 2. kategorije, voditeljica laboratorija u liječničko-dijagnostičkom centru (2015–2016).

Bisfosfonati su nehormonski lijekovi koji se koriste za liječenje osteoporoze (gubitak kostiju). Smatraju se jednim od najučinkovitijih lijekova, takozvanim "zlatnim standardom" za obnavljanje kostiju, obuzdavanjem njihovog uništavanja i promicanjem brze regeneracije i stvrdnjavanja..

Lijek Fosamax predstavnik je skupine bisfosfonata

Bisfosfonati se češće propisuju pacijentima sklonim osteoporozi:

  • iz fizioloških razloga (menopauza, starost);
  • prisutnošću bolesti (tirotoksikoza, hiperparatiroidizam, metabolički poremećaji);
  • zbog uporabe lijekova (glukokortikosteroidi, antitumorska terapija za onkopatologije).

Lijekovi se uspješno koriste za uklanjanje patoloških strukturnih promjena u kostima, na primjer, kod Pagetove bolesti. Prema službenim istraživanjima, uporaba bisfosfonata minimizira vjerojatnost razvoja osteoporoze, prijeloma, deformacija kostiju i kralježnice za točno pola (za 50%).

Ne postoji dostojna alternativa (zamjena) lijekovima (druga sredstva nisu tako učinkovita)

Mala bioraspoloživost (samo 10% aktivne tvari djeluje na koštano tkivo)

Brzo se vraća gustoća kostiju

Tijekom uporabe mogu se pojaviti komplikacije i brojne nuspojave

Djelujte lokalno, bez utjecaja na druge organe

Imaju određeni analgetski učinak

Obično se dobro podnosi

Prema pacijentima koji uzimaju bisfosfonate, glavni nedostatak je složen režim, koji smanjuje vjerojatnost nuspojava, ali otežava život pacijenta (piju veliku količinu vode, nakon uzimanja zabranjeno je ležati 40-60 minuta, ne mogu se kombinirati s nekom hranom i lijekovima) sredstva). Osim toga, za održavanje rezultata, lijek se mora piti duže vrijeme (do 5 godina)..

Često se bisfosfonati pogrešno nazivaju biofosfonati (tipkanjem) ili bisfosfati (tvar koja nastaje kao rezultat pretvorbe glukoze u tijelu). Sinonimi (drugi nazivi) za ovu skupinu lijekova su difosfonati ili bisfosfonati.

Te lijekove propisuju traumatolozi, reumatolozi, ortopedi..

indikacije

Bisfosfonati se koriste za prevenciju i liječenje osteoporoze različitog podrijetla i patoloških promjena kostiju povezanih s krhkošću, rizikom od prijeloma ili prijetnjom skeletne deformacije (Pagetova bolest, metaboličke bolesti).

Lijekovi potiču regeneraciju kostiju kod osteoporoze, što je rezultat:

  • promjene vezane uz dob;
  • menopauza;
  • metabolički problemi (hipovitaminoza, dijabetes melitus, Cushingova bolest, hiperparatiroidizam, tirotoksikoza);
  • autoimuni poremećaji (sistemski eritematozni lupus, reumatoidni artritis);
  • maligne bolesti (mijelom, limfom, leukemija);
  • kronične patologije (zatajenje bubrega, malapsorpcija probavnog trakta);
  • uzimanje lijekova (glukokortikosteroidi, citostatici, citotoksini, litij, antikoagulanti, hormonalni lijekovi štitnjače, antacidni lijekovi i tetraciklini);
  • iz nekog drugog razloga (pušenje, dijeta, niski kalcij).

Za koga bisfosfonati nisu pogodni za osteoporozu:

  1. Bolesnici s rakom s ozljedama čeljusti i zubnim infekcijama (mogu uzrokovati rijetku komplikaciju - osteonekroza ili nekroza čeljusti).
  2. Pacijenti s preosjetljivošću na komponente.
  3. Trudnice ili dojilje.
  4. Mala djeca.

S oprezom se lijekovi propisuju pacijentima s bubrežnom insuficijencijom..

Mehanizam djelovanja

Kao dio bisfosfonata - aktivna tvar, čija 1 molekula sadrži 2 fosfonata (ostatak koji sadrži fosfor), otuda i naziv skupine lijekova. Nisu odmah korišteni u medicinske svrhe (u početku su omekšali tvrdu vodu).

Djelovanje se temelji na sposobnosti aktivne tvari da prodre u tkivo i ostane tamo. In situ bisfosfonati:

  • apsorbiraju ga stanice koje uništavaju koštanu strukturu - osteoklasti;
  • obuzdati njihovo funkcioniranje;
  • sudjeluju u kemijskim procesima koji pokreću samouništavanje osteoklasta.

Tako bisfosfonati vraćaju poremećenu ravnotežu:

  • aktivna aktivnost osteoklasta je ograničena;
  • Stanice koje popravljaju strukturu (osteoblasti) imaju vremena za razvoj novog tkiva i povećanje gustoće kostiju.

Koliko su efikasni i sigurni bisfosfonati?

Ovi lijekovi smatraju se "zlatnim" standardom za osteoporozu. Trenutno je jedan od najučinkovitijih lijekova koji može smanjiti rizik od prijeloma i deformacija kostiju za 50%..

No, bisfosfonati se, međutim, ne mogu nazvati apsolutno sigurnim, kao ni bilo koji lijek. Nakon njihove upotrebe, nuspojave i komplikacije često se pojave, još uvijek nema klinički potvrđenih podataka o sigurnom trajanju liječenja (stručnjaci iz različitih zemalja nazivaju razdoblje od 3 do 10 godina).

Kratke upute za uporabu

Prilikom uzimanja bisfosfonata u tabletama morate se pridržavati ovih pravila:

  1. Uzimajte na prazan stomak ujutro, barem pola sata prije doručka (to pomaže poboljšati apsorpciju aktivne tvari u probavnom traktu).
  2. Pijte samo vodu (neki lijekovi - velika količina tekućine, do 400 ml).
  3. Ne preporučuje se ležati oko sat vremena nakon gutanja (na taj način sprečavaju iritaciju probavnog sustava).

Doziranje i učestalost primanja određuje liječnik, bisfosfonatima se može liječiti od 3 do 10 godina.

Što još morate znati kada koristite bisfosfonate

Tijekom cijelog tijeka liječenja dodatno se primjenjuju kalcij i vitamin D (učestalost i doziranje izračunava liječnik, norma je 1-1,5 g kalcija, 400 U vitamina D).

No, snažno se ne preporučuje uzimanje bisfosfonata istovremeno s hranom i lijekovima bogatim ovim elementima u tragovima:

  • ulazeći u probavni trakt, vežu aktivnu tvar;
  • sprječavaju apsorpciju lijeka i potpuno neutraliziraju terapeutski učinak.

Stoga se tablete piju 2 sata prije jela i 2 sata nakon jela (sir, skuta, goveđa jetra) i lijekove s kalcijem i željezom.

Dvije skupine bisfosfonata: koji lijek izabrati

Postoje dvije skupine bisfosfonata za liječenje osteoporoze:

  1. Jednostavno (1. generacija).
  2. Aminobisfosfonati (2. i 3. generacija).

1. Jednostavni bisfosfonati

U molekuli nema ostatka ili skupine dušika aktivne kemikalije jednostavnih bisfosfonata, to utječe na mehanizam djelovanja: kad uđe u kost, kemikalija se apsorbira od osteoklasta (stanica koje uzrokuju uništavanje kostiju), uslijed čega oni umiru. Za izražen pozitivan učinak, lijekovi se piju svaki dan tijekom 3-5 godina.

Prednosti bisfosfonataNjihovi nedostaci

Propisana osteoporoza zbog raka (u kombinaciji s kalcijem, inače može izazvati hipokalcemiju)

Klodronat (Bonefos, Loron, Sindronat, Clodron)

Propisan je za metastaze karcinoma u kosti, sprječava uništavanje strukture, uključujući kristale kalcija

Propisan za omekšavanje kostiju, povećava njihovu gustoću, pridonoseći nakupljanju kalcija i fosfora

Jednostavni bisfosfonati - lijekovi za muškarce, žene (zbog hormonsko ovisne osteoporoze s menopauzom) propisani su aminobisfosfonati.

2. Aminobisfosfonati

U molekuli kemijske tvari aminobisfosfonati nalazi se dušični ostatak, to određuje malo drugačiji mehanizam djelovanja od onog jednostavnih lijekova: stanice koštanog tkiva, koje destruktivno djeluju na strukturu (osteoklasti), ne asimiliraju aminobisfosfonate, pa molekule tvari dobivaju određenu "slobodu".

Kao rezultat njihovog sudjelovanja u lancu kemijskih transformacija, ubrzava se obnova koštane gustoće. Zahvaljujući aminobisfosfonatima formira se ispravna struktura bez deformacija i odstupanja od norme.

Učinkovitiji su i nemaju toliko nuspojava kao jednostavni bisfosfonati, potrebno ih je uzimati rjeđe (1 put tjedno, mjesec ili godinu).

Imena lijekovakratak opis

Pamidronat (Pamitor, Pamifos, Aredia, Pamiredin)

Lijek u injekcijama propisan je pacijentima koji, iz bilo kojeg razloga, ne mogu uzimati tablete bisfosfonate

Ibandronat (Bondronat, Bonviva)

Koristi se za liječenje i prevenciju bolesti u žena u postmenopauzi (ponekad na pozadini hormonske nadomjesne terapije)

Inhibira aktivnost osteoklasta

Alendronat (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Propisana za poremećaje metabolizma kostiju, za bilo koju vrstu osteoporoze

Koristi se za uklanjanje osteoporoze koja je posljedica uporabe glukortikosteroida i za sprečavanje uništavanja kostiju

Zoledronska kiselina (Aklasta, Zometa, Reklast)

Propisana za liječenje brzo progresivne bolesti.

Djeluje selektivno, ima antitumorsko djelovanje

Budući da svi lijekovi imaju vrlo specifične indikacije i kontraindikacije, a mogu također izazvati brojne nuspojave i ciljani mehanizam djelovanja, samo liječnik može odabrati bisfosfonate za osteoporozu. A obično ovaj izbor ovisi o stupnju, uzrocima bolesti, komorbiditetima i kombinaciji drugih čimbenika..

Antiresorptivni lijekovi

Za liječenje osteoporoze odavno se koriste antiresorptivni lijekovi koji nisu dopuštali stanjivanje koštanog tkiva. Ta sredstva ne pripadaju lijekovima bisfosfonata, neki od njih su izvan upotrebe:

  • Kalcitonin - lagano smanjuje vjerojatnost prijeloma i gotovo ne otvrdne kosti.
  • Raloksifen - učinkovitost lijeka je beznačajna, ali povećava se vjerojatnost začepljenja plućne arterije trombom.

Ako je potrebno, Denosumab se propisuje iz antiresorptivne skupine lijekova, jer je, za razliku od Calcitonina i Raloksifena, učinkovit i može se koristiti uz kontraindikacije za bisfosfonate.

Moguće komplikacije

Lijek koji se uzima prema uputama liječnika vrlo rijetko uzrokuje komplikacije:

  • iritacija, erozija i upala sluznice probavnog sustava;
  • nedostatak kalcija;
  • tjeskoba, problemi sa spavanjem;
  • prijelomi kuka;
  • porast ili pad temperature, mišićna bol, slabost nakon uzimanja bisfosfonata;
  • proljev, mučnina, zatvor, bol i oslabljen refleks gutanja;
  • reakcije individualne osjetljivosti na aktivnu tvar (osip, crvenilo, konjuktivitis, Quinckeov edem);
  • osteonekroza (smrt dijela kosti);
  • negativan učinak na bubrege;
  • razvoj aritmije (fibrilacije) i hipertenzije (povećani pritisak).

Uzrok komplikacija može biti prekomjerna doza lijeka..

kontraindikacije

Bisfosfonati su kontraindicirani za upotrebu:

  1. Tijekom trudnoće.
  2. Tijekom laktacije.
  3. Ako ste alergični na aktivnu tvar.
  4. Djeca (za svaki lijek, dobna ograničenja navedena su pojedinačno).

Neki lijekovi (Zolendronat) nisu propisani pacijentima s hiperkalcemijom.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Bisfosfonati se kombiniraju s takvim sredstvima s oprezom ili ih uopće nema:

  • s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (povećava se vjerojatnost razvoja komplikacija iz gastrointestinalnog trakta);
  • s aminoglikozidima (povećava se opterećenje na bubrezima);
  • s diureticima u petlji (kako ne bi narušili ravnotežu elektrolita - kalcija i magnezija).

Mišljenja pacijenata koji uzimaju te lijekove

Pacijenti koji su koristili bisfosfonate uglavnom su zadovoljni s učinkovitošću lijekova, posebno s njihovim prilično izraženim analgetskim učinkom..


Za Više Informacija O Bursitis

Imena lijekovakratak opis