Bisfosfonati za liječenje osteoporoze: klasifikacija, potpuni opis lijekova

Bisfosfonati su farmakološki pripravci u čijem se kemijskom sastavu nalaze esteri fosfonske kiseline. Glavni terapeutski učinak lijekova je sprečavanje gubitka koštane mase koji se opaža kod osteoporoze. Bisfosfonati smanjuju rizik od spontanih prijeloma karakterističnih za ovu patologiju mišićno-koštanog sustava. Lijekovi se koriste i za patogenetsku terapiju i za profilaksu..

Bilo koji bisfosfonat ima širok spektar kontraindikacija. U slučaju kršenja režima doziranja ili kao posljedica dugotrajne primjene, često se pojavljuju sistemske i lokalne nuspojave. Tek nakon provođenja niza instrumentalnih studija, liječnik donosi zaključak o poželjnosti uključivanja bisfosfonata u režimu liječenja.

Malo povijesti

Važno je znati! Liječnici su šokirani: "Učinkovit i pristupačan lijek protiv bolova u zglobovima." Pročitajte više.

U početku bisfosfonati nisu sintetizirani za potrebe farmaceutske industrije. Štoviše, takav opseg njihove primjene nije se razmatrao gotovo 100 godina. Esteri fosfonske kiseline proizvedeni su za poljoprivredu. Na njihovoj osnovi stvorena su mineralna gnojiva, voda za podzemno navodnjavanje je omekšana. Tekstilna i naftna industrija nisu prošla bez bisfosfonata i još uvijek ih aktivno koriste..

Istodobno, liječnici i farmaceuti pokušali su pronaći načine za jačanje koštane mase. Proboj u ovo područje predstavlja otkriće Astley Cooper. 1824. godine ovaj engleski liječnik i dvorski kirurg kraljevskog dvora iznio je hipotezu o povezanosti povećane krhkosti kostiju kod starijih osoba i određene patologije koja se razvija u njihovom tijelu. Bolest je otkrivena, sistematizirana i dobila je znanstveno ime početkom dvadesetog stoljeća. Ali eliminirati osteoporozu, spriječiti njezine opasne komplikacije u to vrijeme nije bilo moguće.

Švicarac Herbert Fleisch dugo je eksperimentirao s kemijskim spojevima. 1968. otkrio je da kada se anorganski pirofosfat dođe u kontakt s biološkom tekućinom, taloži se znatno manje kalcija. Kako bi se spriječilo da enzimi agresivno utječu na pirofosfat, atom fosfora u njegovoj molekuli zamijenjen je atomom ugljika. Također je značajno povećao biološku aktivnost kemijskog spoja..

Ali prije sinteze prvog farmakološkog lijeka na bazi bisfosfonata, ostalo je još 30 dugih godina. 1995., nakon dugotrajnih kliničkih ispitivanja, započela je velika proizvodnja lijekova za liječenje osteoporoze kostiju..

Mehanizam djelovanja

Bisfosfonati se još uvijek aktivno koriste u liječenju osteoporoze, unatoč brojnim otkrivenim nedostacima. Primjerice, pronađeno je da lijekovi povećavaju gustoću kostiju, ali ne čine ih jačima. Struktura koštanog tkiva postaje slična nekim metalnim legurama - s određenim fizičkim utjecajem razdvajaju se na male komade. Stoga, pored bisfosfonata, terapijski režimi uključuju i pripravke za jačanje kostiju..

Bisfosfonat ili difosfonat je umjetno sintetizirani kemijski spoj sličan u strukturi kao pirofosfonat. Ova tvar je odgovorna za snagu adhezije kalcija na koštano tkivo. Ali za razliku od prirodnih bioloških pirofosfonata, sintetski bisfosfonati imaju višu kliničku aktivnost. Imaju širi spektar farmakološkog djelovanja.

U zdravim koštanim tkivima metabolički procesi odvijaju se nesmetano, a u slučaju bilo kakvog neuspjeha, kompenzacijski mehanizmi se odmah aktiviraju za obnovu i obnavljanje oštećenih područja. Glavne strukturne jedinice koštanog tkiva:

  • osteoblasti - mlade koštane stanice promjera 15-20 mikrona, koje sintetiziraju međućelijsku tvar. Kako se matrica nakuplja, oni se u njoj zidaju i postaju osteokiti;
  • osteoklasti - divovske multinuklearne stanice koje uklanjaju koštano tkivo otapanjem mineralne komponente i uništavanjem kolagena.

Ljudsko tijelo sadrži približno isti broj iskoristila-osteoklasta i stvaralaca-osteoblasta. Ako se broj poremećaja počne povećavati, dolazi do apoptoze - reguliranog procesa programirane stanične smrti. Inače, neravnoteža će uzrokovati ozbiljne posljedice, od kojih je jedna osteoporoza. Bisfosfonati potiču samouništavanje osteoklasta, vraćajući prirodnu ravnotežu koštanih stanica. Nakon ulaska u tijelo, vežu molekule kalcija koje se nakupljaju u koštanim tkivima. Kemijski spojevi pouzdano zadržavaju mikroelement, podvrgavajući se kontinuiranim napadima množenjem osteoklasta. Ali, prije nego što se razgrade, bisfosfonati se u potpunosti nose sa svojim zadatkom - povećati gustoću kostiju.

Čak se i "zanemareni" problemi sa zglobovima mogu izliječiti kod kuće! Sjetite se samo mazati ga jednom dnevno..

Klasifikacija

U međunarodnoj klasifikaciji bisfosfonati su podijeljeni u dvije velike skupine ovisno o molekularnoj strukturi, točnije sadržaju molekule dušika u kemijskoj strukturi. Za liječenje osteoporoze koristi se osam glavnih spojeva koji su aktivni sastojci domaćih lijekova i njihovih uvezenih strukturnih analoga:

  • bez dušika - klodronat, tiludronat, etidronat;
  • koji sadrže dušik - Pamidronat, Rzedronat, Alendronat;
  • koji sadrže amino - Zoledronat, Ibandronat.

Lijekovi bez dušika pripadaju lijekovima prve generacije koji su poslužili kao osnova za daljnji progresivni razvoj. Ali njihova je primjena još uvijek relevantna u liječenju osteoporoze. Prodirejući u koštano tkivo, bisfosfonati bez dušika transformiraju se u spojeve - analoge ATP-a. Akumuliraju se u visokoj koncentraciji u osteoklastima i značajno smanjuju njihovu destruktivnu aktivnost. Prije nego što dođe do konačnog uništenja lijeka, uspijeva djelomično vratiti poremećenu ravnotežu zbog uništenja osteoklasta.

Lijekovi koji sadrže dušik karakteriziraju visoka otpornost na agresorske stanice. Oni podnose destruktivne napade osteoklasta, što objašnjava njihovo produljeno farmakološko djelovanje. Bisfosfonati koji sadrže amino su lijekovi treće generacije s manje toksičnih učinaka na unutarnje organe.

Nedostaci bisfosfonata u terapiji osteoporozomKarakteristike
Agresivno djelovanje na organe probavnog sustavaS produljenom uporabom lijekova povećava se vjerojatnost razvoja peptičkog ulkusa i gastritisa kao posljedice ulceracije sluznice
Dugotrajni terapijski tečajZa povećanje gustoće koštanih tkiva ili sprječavanje njihove resorpcije potrebno je uzimati bisfosfonate 3-5 godina, a nakon njihovog otkazivanja uočava se pogoršanje terapijskog rezultata
Mogućnost samo patogenetskog liječenjaLijekovi uklanjaju posljedice osteoporoze, ali nisu u mogućnosti riješiti se njezinog uzroka - metabolički poremećaji, smanjenje brzine stvaranja osteoblasta
Mala apsorpcija aktivnih sastojakaNakon prodora u tijelo, apsorbira se 10% bisfosfonata. Neapsorbirani dio brzo se evakuira bubrezima
Potreba za uzimanjem drugih lijekovaObično se u terapijskim režimima bisfosfonati kombiniraju s glukokortikosteroidima i kalcijevim pripravcima. To ozbiljno povećava farmakološko opterećenje na pacijentovom tijelu.

Vrste bisfosfonata

Pri odabiru lijeka za liječenje osteoporoze, liječnik se oslanja na rezultate instrumentalnih studija, općih testova krvi i urina. Uzima u obzir fazu bolesti, stupanj oštećenja tkiva, povijest i starost pacijenta, uzrok resorpcije kosti. Prednost se daje lijekovima s blažim učinkom. Ali ponekad su potrebni agresivniji agensi za brzo suzbijanje napada osteoklasta.

U liječenju osteoporoze koriste se sljedeći lijekovi:

  • Klodronat. Inhibira osteoklaste, smanjuje ozbiljnost bolnih senzacija u kasnim fazama osteoporoze, zadržava kalcij u kostima, smanjujući njegovu koncentraciju u sustavnoj cirkulaciji. Klodronat je također propisan za sprečavanje razvoja hiperkalcemije i demineralizacije, što izaziva otapanje koštanog tkiva;
  • Tiludronata. Aktivno potiče mineralizaciju, povećavajući gustoću kostiju. Propisan je pacijentima za brzi oporavak nakon složenih prijeloma, liječenje Pagetove bolesti ili osteodistrofije, s karakterističnom krhkošću kostiju kao posljedicom metaboličkih poremećaja;
  • Etidronay. Difosfonat bez dušika prethodnik je suvremenih lijekova za liječenje osteoporoze. Također se koristi u liječenju reumatoidnog artritisa, malignih i benignih novotvorina te nekih bubrežnih patologija. Pomaže u uklanjanju učinaka intoksikacije teškim metalima;
  • Alendronat. Stabilizira metaboličke procese u tkivima kostiju i hrskavice. Primjena pripravaka s Alendronatom ne uzrokuje demineralizaciju kostiju, koja se aktivno koristi u liječenju žena koje su ušle u razdoblje prirodne menopauze;
  • Pamidronat. Interferira s reprodukcijom osteoklasta, smanjuje brzinu kataboličkih procesa i potiče regenerativne biokemijske reakcije;
  • Risendronate. Bisfosfonat karakterizira visoka klinička aktivnost u nedostatku izraženih toksičnih učinaka na tijelo. Risendronat je često prvi izbor u liječenju osteoporoze uzrokovane dugotrajnom primjenom glukokortikosteroida;
  • Ibandronat. Učinkovito profilaktičko sredstvo za spontane prijelome kralježaka. Usporava reprodukciju osteoklasta, sprječava resorpciju kostiju, zadržavajući kalcij u koštanim strukturama.

Zoledronat inhibira resorpciju kosti inducirajući apoptozu osteoklasta. Stoga je ovaj lijek propisan za progresivnu osteoporozu, kada je primarni zadatak liječenja usporavanje i zaustavljanje destruktivnih procesa..

Kontraindikacije i nuspojave

Svaki lijek karakterizira određene nuspojave i kontraindikacije za uporabu. Ali sličnost farmakoloških svojstava omogućuje kombiniranje patoloških stanja u jednoj skupini u kojoj bisfosfonati nisu propisani:

  • akutno i kronično zatajenje bubrega;
  • ponavljajuće ulcerativne lezije želuca i dvanaesnika;
  • hipokalcemija ili nedostatak kalcija u tijelu.

Kontraindikacije za liječenje ovim lijekovima su trudnoća, dojenje, individualna netolerancija na aktivne i pomoćne sastojke. Ako je režim doziranja kršen ili se deponuju bisfosfonati, mogu se razviti nuspojave. Na dijelu probavnog sustava mogući su dispeptični poremećaji: mučnina, povraćanje, pretjerano stvaranje plinova, proljev ili zatvor, bol u epigastričnoj regiji. Neurološki poremećaji očituju se smanjenjem oštrine vida, glavobolje i vrtoglavice. Opisani su slučajevi srčane aritmije, atrijske fibrilacije, razvoj osteonekroze zgloba čeljusti. Ponekad postoje febrilna stanja, komplicirana zimicom, slabošću, apatijom, artralgijom, bolovima u mišićima. Karakteristični simptomi lokalne alergijske reakcije su oteklina i crvenilo kože, pojava svrbeža i osipa..

Najučinkovitiji bisfosfonati za osteoporozu

Za liječenje osteoporoze bisfosfonati su lijekovi izbora i propisani su kao glavna terapija za bolest. Oni su među uzročnicima koji mogu usporiti i čak zaustaviti gubitak koštane mase, što su u više navrata dokazala međunarodna klinička istraživanja. Osim toga, uporaba bisfosfonata za patologije popraćene krhkošću kosti može značajno smanjiti rizik od prijeloma..

Zašto su bisfosfonati propisani za osteoporozu

Za liječenje osteoporoze propisani su lijekovi iz skupine bisfosfonata jer imaju sljedeće sposobnosti:

  • selektivno se nakupljaju u kostima, uglavnom u zoni njihovog uništavanja;
  • apsorbirani od osteoklasta i iznutra potiskuju njihovu aktivnost - oni narušavaju metabolizam, prianjanje na koštano tkivo, ubrzavaju smrt, sprječavaju nastajanje i sazrijevanje novih;
  • štiti osteoblaste od uništavanja kortizolom i glukokortikoidima (hidrokortizon, deksametazon, prednizolon i analozi);
  • ostaju u kostima čak i nakon završetka liječenja.

Glavni mehanizam gubitka mineralne gustoće kosti je pojačana resorpcija (uništavanje) stanica nazvanih osteoklasti. U ovom slučaju osteoblasti ometaju obrnuti proces osteosinteze (formiranje novog koštanog matriksa). Kao rezultat toga, kosti postaju lomljive i lako se lome ako su izložene umjerenom ili niskom intenzitetu. Bisfosfonati mogu inhibirati sve te procese.

Preporučujemo čitanje članka o osteoporozi čeljusti. Iz nje ćete naučiti što prorjeđivanje kosti čeljusti znači i što prijeti, vrste i simptome patologije, dijagnozu osteoporoze u stomatologiji i što će se dogoditi bez liječenja. I ovdje je više o injekcijama za osteoporozu.

Što su bisfosfonati

Koštane strukture ljudskog tijela kontinuirano se obnavljaju, dok samoregulaciju podržavaju dvije vrste stanica. Osteoblasti (u prijevodu s grčkog - klijati, pucati) su nove stanice koštanog tkiva koje se nalaze u uništenim i regenerirajućim područjima. Mlada kost u razvoju prekrivena je kontinuiranim slojem osteoblasta.

Osteoklasti uklanjaju koštane stanice otapanjem minerala i razbijanjem kolagena. Normalno se broj osteoklasta regulira njihovim samouništenjem, ali s raznim kvarovima u tijelu, homeostaza se poremeti i usporava - kao rezultat, osteoklasti počinju prevladavati nad osteoblastima.

Djelovanje bisfosfata usmjereno je na stabiliziranje homeostaze (samoregulacije) i vraćanje normalnog odnosa oporavka i razaranja. Nakon uzimanja, ovi lijekovi djeluju kao strukturni analog prirodnih regulatora metabolizma kalcija i doprinose zadržavanju kalcija u stanicama. Pored toga, kao rezultat kemijskih reakcija bisfosfonata i kalcija sprečava se taloženje kalcijevih soli u zglobovima i mekim tkivima..

Nakon uzimanja lijeka, molekule aktivne tvari vežu se s kalcijevim ionima i prodiru u koštano tkivo, gdje se akumuliraju. Kao rezultat toga, aktivnost osteoklasta se potiskuje, a homeostaza se normalizira - zahvaljujući tome se očuva mineralna gustoća kostiju i njihova sposobnost zacjeljivanja.

Napomena: u 19. stoljeću bisfosfonati su se upotrebljavali u industriji nafte, strojogradnji i tekstilu, a u poljoprivredi su dobili ulogu omekšivača vode za navodnjavanje plantaža naranči. Prvi opis bioloških karakteristika BP-a objavljen je 1968. godine, ali pravi interes za lijekove ove skupine pojavio se prije otprilike 20 godina u vezi s aktivnom potragom za lijekom za osteopeniju..

Indikacije za uporabu preparata bisfosfonata za liječenje osteoporoze

Glavni znak osteoporoze je smanjenje T indeksa prema rezultatima denzitometrije na -2,5 i niže, skupina bolesnika kojima se preporučuje propisivanje bisfosfonatnih pripravaka za liječenje i prevenciju osteoporoze uključuje i:

  • žene u postmenopauzi (prošla je godina ili više od posljednje menstruacije), muškarci stariji od 50 godina, pod uvjetom da je isključen sekundarni proces;
  • pacijenti s otkrivenim prijelomom kuka ili kralježaka;
  • pacijenti ako im je indeks T između -1 i -2,5, ali postoje znakovi tipičnih prijeloma u prošlosti ili visok rizik od njihove pojave (na primjer, krevet u krevetu ili uzimanje hormona).

Stručnjak za endokrinologiju

Dokazano je da uvođenje Zolendronata u dozi od 5 mg jednom svake dvije godine može biti svojevrsna cijepljenje protiv uništavanja kostiju pacijenata u postmenopauzi.

Indikacije za uporabu

  • Glavne indikacije za imenovanje ove skupine lijekova su:
  • osteoporoza;
  • deformirajuća osteoza (osteitis);
  • primarne patologije paratireoidnih žlijezda kod kojih se razina kalcija u krvi diže i potiče proizvodnja hormona koji reguliraju metabolizam kalcija i fosfora;
  • nedostatak kolagena, što uzrokuje povećanu krhkost i krhkost kostiju (osteogenesis imperfecta);
  • druge bolesti s brzim gubitkom kostiju (uključujući one s povećanim rizikom za osteoporozu).

Primjena bisfosfonata može biti opravdana u liječenju postmenopauzalne osteoporoze u slučajevima kada je konvencionalno liječenje estrogenom kontraindicirano. Unatoč činjenici da je struktura ženskih spolnih hormona i bisfosfonata vrlo različita, oni imaju sličan učinak na koštano tkivo: usporavaju proces dekalcifikacije (lučenje kalcija).

Bisfosfonati se mogu koristiti i u onkologiji. U 70% slučajeva lijekovi ove skupine uključuju se u režim liječenja bolesnika s višestrukim mijelomima koji su posljedica poremećaja u radu plazma stanica koštane srži (karcinom plazma stanica). U nekim je slučajevima primjena ovih lijekova za koštane metastaze opravdana, ali pri odabiru učinkovite doze mora se imati na umu da takvi bolesnici imaju povećan rizik od osteonekroze čeljusti.

Očekivani rezultati terapije bisfosfonatima u liječenju osteoporoze

Provedena su ispitivanja učinkovitosti bisfosfonata u različitim oblicima osteoporoze, što je rezultiralo da liječenje dovodi do sprječavanja razaranja kostiju, povećanja njihove gustoće i smanjenja vjerojatnosti lomova.

postmenopauzi

Zbog nedostatka estrogena nakon početka menopauze, proces uništavanja kosti se može ubrzati ili / i izgradnja novog može usporiti. Gusta koštana tkiva postaju tanja, sepse u gnojnoj tvari se otapaju.

Uzimanje bisfosfonata vraća ravnotežu između resorpcije i stvaranja kostiju i smanjuje vjerojatnost opasnih prijeloma kralježnice i femura za gotovo polovicu. Ovaj učinak može se dobiti nakon 3 godine korištenja. Sigurnost upotrebe lijekova dokazana je već 10 godina.


Apsolutni rizici od prijeloma kralježaka u placebo i skupinama liječenja u studijama različitih lijekova za liječenje osteoporoze

Osteoporoza kod muškaraca

Najčešće, smanjenje gustoće kostiju događa se nakon 50 godina ili na pozadini bolesti bubrega, pluća, crijeva, endokrinog sustava. Prije početka liječenja važno je isključiti osnovne bolesti ili provesti njihovu složenu terapiju..

Zbog nedovoljnog istraživanja preporučuju se samo tri aktivna sastojka - zoledronat, alendronat i risedronat. Dokazali su svoju učinkovitost u prevenciji primarnih i ponavljajućih prijeloma kuka, razvoju invalidnosti nakon njih..

glukokortikoidima

Pojavljuje se u bolesnika koji trebaju uzimati hormone u dužem vremenskom periodu (obično od 2,5 mjeseca). Njihovo koštano tkivo gubi snagu i prije nego što se smanji količina minerala. Glukokortikoidi smanjuju životni vijek građevinskih stanica i povećavaju aktivnost koštanih razbijača.

Bisfosfonati imaju i profilaktički i terapeutski učinak. Važno je da se mogu davati intravenski i spriječiti stvaranje erozije i čira na želucu, jednjaku, što može pratiti unos hormona. Preporučuje se upotreba ovih lijekova tijekom cijele terapije glukokortikoidima..

Upute za korištenje

Važno je znati da bisfosfonate za liječenje osteoporoze propisuje samo liječnik, samo-lijek je u ovom slučaju neprihvatljiv i može nanijeti nepopravljivu štetu zdravlju. Ljekovite tvari koje su dio BP-a mogu izazvati nuspojave, pa ih treba pravilno uzimati.


Zoledronska kiselina je visoko učinkovito sredstvo za selekciju kostiju. Dovoljno 1 injekcije godišnje da usporite gubitak kostiju. Uz to, zoledronska kiselina ima relativno kratak popis nuspojava.

Lijekovi se uzimaju ujutro na prazan stomak, bez ugriza, bez žvakanja i pića puno obične vode. Kava, voćni sokovi i mliječni napici smanjuju učinkovitost lijekova za gotovo polovicu. Najmanje sat vremena nakon uzimanja tableta potrebno je održavati uspravan položaj kako bi se izbjegli traumatični učinci na sluznice jednjaka i želuca.

Paralelno s bisfosfonatima, preporučuje se uzimanje kalcija i / ili vitamina D, međutim, morate se sjetiti intervala 2-3 sata između uzimanja različitih lijekova. Intravenska primjena BP provodi se polako, kapanjem, kroz nekoliko sati. Prebrza primjena može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, posebno opasno na pozadini hiperkalcemije.

Stvari koje treba razmotriti prije propisivanja lijeka

Bisfosfonati imaju kontraindikacije za imenovanje, stoga bolesnike treba pregledati na prisustvo takvih bolesti:

  • smanjenje brzine filtracije u bubrezima ispod 35 ml u minuti;
  • individualna netolerancija;
  • peptički čir (mogu se koristiti intravenski oblici);
  • nedostatak kalcija i vitamina D u krvi (dok se normalne vrijednosti ne obnove) - lijekovi s njihovim sadržajem propisuju se najmanje 2 tjedna prije bisfosfonata;
  • trudnoća (potreban je test prije uporabe i kontracepcije tijekom terapije);
  • akutna upala u području usta ili čeljusti.

Akutna upala u području čeljusti

Kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacije za upotrebu bisfosfonata su:

  • trudnoća i dojenje;
  • starost do 18 godina;
  • pogoršanje bolesti gastrointestinalnog trakta;
  • zatajenje bubrega;
  • individualna netolerancija.


Ibandronat-Teva može smanjiti brzinu uništavanja kosti na razinu reproduktivne dobi. Posebno se preporučuje ženama u postmenopauzi

Čak i uz poštivanje režima doziranja i režima doziranja, mogu se pojaviti nuspojave lijekova. Najčešće se primjećuje sljedeće:

  • gastritis i želučano krvarenje, bol u želucu i dispeptički simptomi (nadutost, zatvor);
  • periodične zglobove, mišiće i glavobolje;
  • hipokalcemija;
  • alergijske reakcije;
  • oslabljena funkcija bubrega i jetre pri dugotrajnoj primjeni.

Najteže posljedice su fibrilacija (desinhronizacija srčanog ritma), osteonekroza čeljusti i subtrohanterični prijelom kuka. Rizik od takvih komplikacija značajno se smanjuje dobro osmišljenom terapijskom shemom koja se temelji na temeljitom pregledu.

Važno: tijekom liječenja potrebno je redovito poduzimati testove za procjenu učinkovitosti terapije i praćenje pacijentovog stanja. Praćenje laboratorijskih parametara vrši se kroz cijeli terapijski tečaj, koji može biti i nekoliko godina.

Značajke liječenja

Jedan od problema s primjenom lijekova za osteoporozu je dugi tijek terapije. Ako je potrebno uzimati lijekove godinama, a pacijent ne osjeća znakove promjena, budući da nema očitih simptoma bolesti, tada mnogi prestaju s liječenjem samostalno.

Za to su stvoreni intravenski lijekovi s uvođenjem 1 puta godišnje (Aklasta), po tromjesečju (Bonviva).

Ukupno trajanje upotrebe za većinu je 3-5 godina, nakon čega pacijenti nastavljaju uzimati samo kalcij i vitamin D3 šest mjeseci. Tijekom trajanja te na kraju, svakih 9-12 mjeseci provode se denzitometrija i krvni testovi za markere osteoporoze. Na temelju rezultata, ortopedski kirurg zaključuje da je potrebno produžiti terapiju.


Postupak denzitometrije kostiju

Kompatibilnost lijekova

Karakteristike povezane s interakcijama lijekova su sljedeće:

  • u kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, BP-ovi povećavaju nadražujući učinak na gastrointestinalnu sluznicu;
  • kombinacija BP i petljičkih diuretika značajno povećava rizik od razvoja hipokalcemije i hipomagnezimije - postoji oštar pad razine kalcija i magnezija u tijelu;
  • antibakterijska sredstva iz skupine aminoglikozida povećavaju toksični učinak bisfosfonata na bubrege.


Djelatna tvar Aklasta je zoledronska kiselina koja zaustavlja uništavanje kostiju i potiče stvaranje osteoblasta

Najbolji bisfosfonati za osteoporozu na tržištu

Bisfosfonati koji sadrže dušik u molekuli prepoznati su kao najučinkovitiji za liječenje osteoporoze, a uključuju: zoledronat, alendronat, ibandronat i risedronat. Klondronska kiselina (Bonefos) i pamidronska kiselina (Pamired) su sredstva bez dušika, koriste se za tumorske procese.

Zoledronat (Aklasta, Zometa)

Posjeduje visoku terapijsku aktivnost kod osteoporoze. Ima izražen supresivni učinak na resorpciju kosti, sprječava prijelome. Duljom primjenom ne ometa stvaranje novog koštanog tkiva i njegovu mineralizaciju, što ga povoljno uspoređuje s alendronatom i risedronatom. Daje se samo intravenski, ne više od 1 puta godišnje.

Dijeta s dovoljnom količinom kalcija i vitamina D ili / i njihovo uzimanje u obliku tableta mora se pridržavati dok se ne dosegne normalna razina u krvi. Takav pripravak propisan je mjesec dana prije injekcije i nastavlja se u budućnosti stalno..

Alendronat (Alendra, Fosamax)

Poboljšava metabolizam kalcija, sprječava uništavanje koštane kosti, potiče stvaranje koštanog tkiva. Preporučuje se senilna i postmenopauzalna osteoporoza kako bi se smanjio rizik od prijeloma kralježnice i bedrene kosti.

Kod upotrebe alendronata preporučuje se:

  • popijte cijelu tabletu s 200 ml pitke (ne mineralne) vode;
  • ne kombinirati s drugim lijekovima (interval od najmanje sat vremena);
  • odaberite jedan dan u tjednu i ne mijenjajte ga tijekom liječenja;
  • nakon uzimanja ne jesti, piti, ne zauzimati vodoravni položaj pola sata.

Ibandronat (Bonviva, Ibandronska kiselina)

Selektivno djeluje na osteoklaste i ne mijenja proces stvaranja novih kostiju. Koristi se kod osteoporoze i metastaza tumora u kosti. Djelotvoran za primarno smanjenje mineralne gustoće u starijih bolesnika i sekundarno oštećenje povezano s hormonskom neravnotežom.

Tableta od 150 mg propisana je jednom mjesečno. Sastanak bi trebao biti zakazan za određeni datum. Optimalno vrijeme je jutro, odmah nakon noćnog sna. Preduvjet je da posljednji obrok treba biti najkasnije 6 sati prije upotrebe, a nakon toga ne možete jesti i piti sat vremena (dopuštena je čista voda). Intravenozna injekcija daje se svaka tri mjeseca.

Vrste i klasifikacija

Lijekovi se izrađuju na osnovi dva PO3 fosfonata i mogu se nadopuniti dušikovim atomima. Oni djeluju na različite načine, ali s istim rezultatom - uništenjem stanica osteoklasta. Bisfosfonati bez dušika pripadaju lijekovima prve generacije, a kasnije su počeli proizvoditi proizvode koji sadrže dušik. Moderni lijekovi proizvode se na osnovi ibandronske i zoledronske kiseline, ali još nisu dobili masovnu distribuciju..

Popis proizvoda prve generacije bez dušika uključuje sljedeće lijekove:

  • Tiludronat (skelet);
  • Natrijev etidronat (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).


Osteoporoza može biti neovisna bolest ili se razviti na pozadini drugih patologija, ali uvijek je praćena stanjivanjem koštanog tkiva i povećanjem njegove krhkosti

Trenutno se za osteoporozu najčešće koriste bisfosfonati koji sadrže dušik:

  • Zoledronska kiselina - Zoledronat-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandronska kiselina - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendronska kiselina - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Ključ uspješne terapije osteoporoze bisfosfonatima je pravovremeno započinjanje, jer je bolest uvijek lakše spriječiti nego je izliječiti. Zato se važna uloga daje preventivnim pregledima i imenovanju BP-a bolesnicima iz skupine s povećanim rizikom od osteoporoze i prijeloma..

Moguće komplikacije tijekom i nakon primjene

Lijekovi se koriste samo na preporuku liječnika i pod njegovim nadzorom, osobito ako se daju intravenski. Bolesnici trebaju strogo poštivati ​​doziranje i vrijeme prijema, intervale između uporabe tablete i hrane ne smiju se kršiti. Samo u tom slučaju može se smanjiti rizik od komplikacija liječenja..

Potencijalne posljedice uključuju:

  • oštećenje bubrega - prije intravenske primjene, morate jesti 3 sata unaprijed i imati 0,5 ml vode za piće. Ova se količina pije polako pola sata prije injekcije;
  • ubrzano izlučivanje kalcija - potrebno je kontrolirati njegov sadržaj u krvi najmanje jednom mjesečno;
  • atrijska fibrilacija - prije početka terapije potrebno je konzultirati kardiologa, EKG u prisutnosti kardiovaskularnih bolesti i starijih bolesnika;
  • gripu sličan sindrom s intravenskom primjenom, rjeđe kod uzimanja tableta. Najčešće se manifestira pri prvoj upotrebi, paracetamol je propisan za prevenciju ili liječenje.

Takve nuspojave su rjeđe:

  • smanjenje broja eritrocita, trombocita, leukocita u krvi;
  • glavobolja;
  • smanjenje ili povećanje osjetljivosti na bol, temperaturne iritate;
  • vrtoglavica;
  • rukovanje;
  • poremećaj spavanja;
  • anksioznost;
  • smanjena oštrina vida;
  • bol u trbuhu, mučnina;
  • suha usta, stomatitis;
  • nedostatak apetita, neugodan okus u ustima, promjena ukusa;
  • kratkoća daha, kašalj;
  • kožni osip, svrbež, znojenje;
  • promjene krvnog tlaka - hipotenzija ili hipertenzija;
  • usporavanje otkucaja srca;
  • bolovi, bol u kostima i zglobovima, ukočenost pokreta, grč u mišićima;
  • opća slabost;
  • pojava proteina i krvi u urinu, porast uree i kreatinina u krvi.

Imena i obrasci za izdavanje

Skupina aktivnih tvari službeno registriranih na području Ruske Federacije uključuje:

  • alendronat natrij;
  • zoledronska kiselina;
  • natrijev ibandronat;
  • risedronska kiselina.

Lijekovi pripadaju drugoj i trećoj generaciji bisfosfonata koji sadrže dušik. Prva - generacija bez dušika:

Za medicinsku upotrebu, lijekovi su dostupni u različitim oblicima:

  • injekcijske otopine,
  • oralne tablete;
  • liofilizat za pripremu otopine.

Sredstva se razlikuju u antiresorptivnom potencijalu zbog različitih načina utjecaja na stanice koje uništavaju koštano tkivo. Najnovija dostignuća povećala su aktivnost aktivnih sastojaka s 1 - 10 na 10 000 i više. Farmaceutska industrija uspostavila je proizvodnju kombiniranih lijekova čiji se sastav nadopunjuje alfakalcidolom, kolekalciferolom. Djelovanje je potkrijepljeno prikupljenom bazom dokaza o prednostima kombinirane terapije.

Trošak lijekova

Bisfosfonati su vrlo učinkoviti, ali neki od njih su prilično skupi.

Djelatna tvarLijek i cijenaAnalog i cijena
Otopina Zoledronata (jednom godišnje)Aklasta 17.000 rubalja, 8300 UAH.Zoledronska kiselina 2600 rubalja, 680 UAH.
Alendronat 70 mg (jednom tjedno) 4 TB.Fosamax 490 rubalja, Ostemax 250 UAH.Alendronat 250 rubalja, Alendra 130 UAH.
Ibandronatna otopina jednom u 3 mjesecaBonviva 3100 RUB, 2200 UAH.Ibandronska kiselina 1100 UAH.
Ibandronatna TBC. 1 put mjesečno 3 TB.Bonviva 1100 RUB, 1200 UAH.Ibandronska kiselina 850 UAH.
Risedronate jednom tjedno 4 TB.Risendros 960 rubalja, 330 UAH.Rizostin 420 rubalja, 170 UAH.

Visoki troškovi kompliciraju dugotrajno liječenje pacijenata, osobito u starosti, što je glavna kategorija bolesnika. Stoga, ako je nemoguće kupiti originalni lijek, liječnik može savjetovati njegov generički, jeftiniji analog..

Preporučujemo čitanje članka o osteopeniji i osteoporozi. Iz nje ćete naučiti koja je razlika između osteopenije i osteoporoze, razloge razvoja ove patologije, kao i dijagnozu i liječenje osteopenije i osteoporoze. A ovdje je više o lijeku Prolia za osteoporozu.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze jednostavno su potrebni jer je samo uz njih moguće dodati inhibiciju, pa čak i izliječiti od osteoporoze. U ovom je slučaju izuzetno važno ne samo odabrati optimalan lijek, već i proći dugačak tijek terapije - često najmanje tri godine. Također je važno pridržavati se preporuka za uporabu radi izbjegavanja nuspojava..

Cijena i analozi

Trošak bisfosfonata može varirati od 700 do 9000 rubalja. Tako velika razlika nastaje zbog sastava i vrste lijekova. Bisfosfonati bez dušika jeftiniji su od onih koji sadrže dušik. Najpopularniji lijek bez dušika je Klobir, njegov prosječni trošak je 3000 rubalja. Sljedeći su lijekovi analogni:

Njihov je trošak nešto niži, dok je princip rada identičan. Među pripravcima koji sadrže dušik, Bondronat je u posebnoj potražnji, njegov trošak je 7000 rubalja. Njegovi analozi su:

Samo stručnjak može odabrati sličan alat. Kontraindikacije i nuspojave mogu se razlikovati, pa se strogo ne preporučuje samo-lijek.

Korisni video

Pogledajte video o tumorima hipofize:

  • Osteoporoza i prolia: upute za lijek, kako...
    Kako Prolia može pomoći kod osteoporoze. Indikacije za propisivanje lijekova i kontraindikacije. Kako se liječi prolia osteoporoza? Koliko puta ubrizgati i kako primijeniti Prolia za osteoporozu. Čitaj više
  • Značajke liječenja osteoporoze u starijih žena

Mnogi pacijenti daju injekcije za osteoporozu. To pomaže usporiti bolest, kao i kontrolirati postupak liječenja liječnika. Injekcije se daju u bolnici za liječenje kralježnice i drugih zahvaćenih kostiju kod žena. Čitaj više

Osteoporoza zgloba kuka: simptomi, stupnjevi...

Osteoporoza zgloba kuka može se pojaviti kod žena i muškaraca. Njegovi simptomi su bolni. Događa se difuzno i ​​nodularno. Postoje i stupnjevi napredovanja bolesti. Liječenje uključuje gimnastiku, dijetu, lijekove, a ako su beskorisni, zamjenu zgloba endoproteticima. Čitaj više

Osteopenija i osteoporoza: u čemu su razlike, razlike...

Jedna zajednička stvar između osteopenije i osteoporoze je uništavanje kostiju. Samo osteopenija je početni stadij. Koja je još razlika među njima? Koje su razlike u liječenju? Čitaj više

Osteoporoza čeljusti: stanjivanje kostiju u stomatologiji...

Što je osteoporoza čeljusti. Koliko je opasno prorjeđivanje kostiju čeljusti. Simptomi osteoporoze čeljusti. Kako se određuje uništavanje kostiju u stomatologiji. Hoće li implantacija zuba pomoći kod osteoporoze? Čitaj više

Osteoporoza - klinike u

Odaberite između najboljih klinika na osnovu pregleda i najpovoljnije cijene i zakažite sastanak
Obitelj

Klinika za orijentalnu medicinu "Sagan Dali"

Moskva, prosp. Mira, 79, p. 1
Riga

  • Konzultacije od 1500
  • Dijagnostika od 0
  • Refleksologija od 1000

0 Napišite recenziju

Centar za kinesku medicinu "TAO"

Moskva, st. Ostozhenka, 8, zgrada 3, 1. kat
Kropotkinskaya

  • Konzultacije od 1000
  • Masaža od 1500
  • Refleksologija od 1000

0 Napišite recenziju

Klinika "Vaše zdravlje plus"

Moskva, prospekt Orekhovy, 11, ulaz iz dvorišta (sa strane igrališta)
Shipilovskaya

  • Savjetovanje iz 1850
  • Refleksologija iz 2000
  • Neurologija od 500

0 Napišite recenziju

Prikaži sve klinike u Moskvi

Povratne informacije o primjeni


Ako pročitate recenzije pacijenata o korištenju bisfosfonata za osteoporozu, možete vidjeti da su oni uglavnom pozitivni - ta sredstva pomažu da pravovremeno dobijete pomoć za osteoporozu.
Lijekovi su stvarno učinkoviti, ali ako proučite mišljenja liječnika o njima, možete shvatiti da to nije univerzalna panaceja i važno ih je pažljivo koristiti.

Također je potrebno uzeti u obzir sve postojeće kontraindikacije..

Unatoč tome, lijekovi zaista pomažu i omogućuju prevenciju vrlo ozbiljnih tegoba..

Agonisti hormona koji otpušta lutein

Agonisti hormona koji oslobađaju gonadotropin koriste se za medicinsku kastraciju kod pacijenata s karcinomom prostate.

  • lokalizirani karcinom prostate (ako nije moguće provesti radikalno liječenje ili kao neodgovarajuću mjeru prije operacije ili terapije zračenjem);
  • lokalno uznapredovali karcinom bez metastaza kao monoterapija ili neoadjuvantna i adjuvantna terapija u kombinaciji s operacijom i ili zrakama;
  • metastatski karcinom prostate.

Oni djeluju na stanice koje proizvode gonadotropin hipofize, stimulirajući sintezu luteinizirajućeg hormona (LH) i folikula-stimulirajućeg hormona (FSH) i, sukladno tome, povećanje razine testosterona tijekom nekoliko tjedana.

Kada se lijekovi primjenjuju 3-5 tjedana, LH i FSH smanjuju se, a s njima i testosteron, na graničnu razinu kastracije (50 NG / dl).

Predstavnik - Leiprorelin (Eligard, Lupron-Depot, Depo-Ped).

Leiprorelin je indiciran kao palijativno liječenje uznapredovalog karcinoma prostate kada orhiektomija ili primjena estrogena nisu primjereni za pacijenta. To je moćan inhibitor izlučivanja gonadotropina uz kontinuirano liječenje u terapijskim dozama.

Leiprorelin se može koristiti kao depo od 3,75 mg svaka 4 tjedna, 11,25 mg svakih 12 tjedana ili 30 mg svaka 24 tjedna. Lupron treba ubrizgati intramuskularno, a Eligard supkutano.

Triptorelin je indiciran za simptomatsko liječenje progresivnog hormona ovisnog raka prostate, metastatskog i lokaliziranog oblika (alternativa kirurškoj kastraciji za suzbijanje lučenja testosterona).

Triptorelin je sintetički decapeptid analogan GnRH agonistu. Umanjuje izlučivanje LH i FSH, a posljedično smanjuje razinu testosterona i estrogena. Koncentracija testosterona tijekom uzimanja lijeka dostiže postkastracijsku razinu nakon 3 tjedna.

Drugi lijek sa sličnim učinkom i indikacijama je Goserelin (Zoladex)

Doza: 3,6 mg i 10,8 mg potkožne implantacije. Standardna doza je 3,6 mg svaka 4 tjedna ili 10,8 mg svakih 12 tjedana.

Smanjena proizvodnja testosterona dovodi do skupljanja prostate i smanjuje pridružene simptome.

Lijek se daje u količini od 50 mg kao potkožni implantat, dizajniran tako da osigura kontinuirano otpuštanje histerelina s nominalnom brzinom od 50-60 µg / dan tijekom 12 mjeseci. Preporučena doza je 1 implantat supkutano svakih 12 mjeseci.

Histerelin je moćan inhibitor izlučivanja gonadotropina.

Farmakološka svojstva i mehanizam djelovanja

U prethodnom poglavlju naučili ste da su bisfosfonati lijekovi koji promiču zdrave kosti. Vrijeme je da detaljnije razgovaramo o mehanizmu njihovog djelovanja. Stanice u našem tijelu imaju izvanrednu sposobnost da se povremeno obnavljaju i obnavljaju. Koštano tkivo nije iznimka. Ravnotežu njihovih struktura stalno održavaju, s jedne strane, stanice osteoblasta, koje su odgovorne za izgradnju novog tkiva, a s druge, osteoklasti, koji su odgovorni za njegovo uništavanje..

Moram reći da do danas znanstvenici još nisu u potpunosti proučili mehanizam blokiranja uništavanja kosti upotrebom bisfosfonata. Zasigurno je poznato da su ove tvari sposobne da se vežu na hidroksiapatitnim dijelovima kosti zbog čega mogu promijeniti njezin savijanje i tako smanjiti koncentraciju hidroksiprolina i fosfataze u krvi.

Ponekad se lijekovi BP mogu propisati za liječenje čak i bolesti poput hernije ili izbočenja intervertebralnih diskova kao sredstva za ublažavanje boli. I još malo informacija: bisfosfonati za osteoporozu koriste se već duže vrijeme, ali za rak su se počeli koristiti relativno nedavno..

U ljudskom tijelu, normalno stvaranje koštanih struktura potpomažu osteoblasti - mlade stanice koje proizvode međućelijsku tvar (matriks). Istodobno se sintetiziraju osteoklasti koji uništavaju kolagen i rastvaraju mineralnu bazu koštanog tkiva. Neravnoteža između dva procesa dovodi do uništenja kostiju - gubitka gustoće.

Lijekovi na bazi bisfosfonata kombinirali su dva fosfonata uz pomoć kojih se metabolizam ispravlja i rad kalcijevih iona koordinira. Kada se konzumiraju, molekule aktivnih sastojaka namjerno prodiru u žarišta stvaranja kostiju i suzbijaju djelovanje osteoklasta. Terapeutski učinak organskih spojeva posljedica je njihovog afiniteta prema pirofosfatnim kristalima, glavnim sastojcima koštanog matriksa. Ova značajka omogućuje im preraspodjelu na problematična područja, sprječavajući prianjanje i sazrijevanje osteoklasta..

Suzbijanjem resorpcije, tvari maksimalno apsorbiraju kalcij. Zbog toga se aktivira kreativna aktivnost osteoblasta, stimulira se stvaranje novog tkiva, poboljšava se mikroarhitektonika spužvastih i kompaktnih slojeva kostiju.

Kada se izlučuju, bisfosfonati napuštaju tijelo nepromijenjeni. Proces karakterizira brz pad krvne plazme i sporo oslobađanje iz koštanog tkiva.

Mehanizam djelovanja bisfosfonata je jasan, sad što se njih tiče.

Preporučujemo čitanje o: scintigrafiji koštanih kostiju.

„Etidronat”

Ovo je još jedan lijek iz kategorije ne-dušičnih bisfosfonata. Poznat je i po imenima "Xidiphon" i "Pleostatus". Ovaj lijek koristi se na pozadini paraneoplastične hiperkalcemije. Lijek se temelji na etidronskoj kiselini.

Proizvode se "Etidronat" u obliku tableta, a osim toga, u obliku infuzijske otopine, kao i koncentrirana baza za samostalnu pripremu oralnih otopina. Cijena se kreće od četiri stotine do petsto rubalja.

Što je osteoporoza i zašto je tako važno liječiti?

Osteoporoza je postupno smanjenje gustoće kostiju zbog ispiranja minerala, što dovodi do smanjenja čvrstoće kostiju i povećane krhkosti. U početku se razvija lagano smanjenje gustoće kostiju (osteopenija), a zatim postaje nenormalno porozno i ​​stisljivo, poput spužve. Takvo kršenje skeletne strukture dovodi do čestih lomova..

Kost se sastoji od bjelančevina, kolagena i kalcija, tvari koje je čine jakom (vidi hranu koja sadrži kalcij). Ako se ravnoteža ovih komponenti poremeti, dolazi do ozljeda u obliku pukotina (fraktura vrata bedrene kosti) ili razaranja (kompresijski prijelom kralješka kralježnice). Neki pacijenti ni nekoliko godina ne znaju za prisutnost oštećenja. Možete posumnjati na razvoj bolesti pomoću sljedećih simptoma:

  • kronična bol lokalizirana na mjestu prijeloma;
  • smanjen rast, zakrivljenost kralježnice, naginjanje;
  • prijelomi s minimalnom tjelesnom aktivnošću, padajući s visine nečijeg rasta, koji su lokalizirani uglavnom u području rebara, kuka, kralježnice, stopala i zgloba.
  • odgođena fuzija kosti.

Osteoporoza nije samo medicinski, već i društveno-ekonomski problem koji pogađa sve segmente stanovništva širom svijeta..

  • Prijelom kuka češći je kod ljudi u dobi od 75-80 godina; ostale vrste prijeloma tipične su za starije od 50 do 59 godina i smanjuju se s godinama.
  • Gubitak 10% koštane gustoće povećava rizik od prijeloma kralježnice 2 puta, prijeloma kuka 2,5 puta.
  • Do 2050. godine doći će do 310% više prijeloma kuka u muškaraca i 240% više u žena nego sada.
  • Svake 3 sekunde dijagnosticira se lom uzrokovan osteoporozom; lom kompresije kralježnice - svaka 22 sekunde.
  • Velika većina pacijenata s visokim rizikom od ozljeda povezanih s povećanom krhkošću kostiju (oko 80%), uključujući one koji su već imali barem jedan prijelom, ne znaju za svoju bolest i ne uzimaju tablete za osteoporozu.
  • Smrtnost nakon prijeloma kuka u oba spola povećava se s godinama i najvjerojatnije je u roku od godinu dana nakon ozljede i iznosi oko 20%. Glavni cilj u liječenju osteoporoze je sprječavanje prijeloma smanjenjem gubitka kostiju, povećanjem gustoće kostiju i vraćanjem čvrstoće kostiju. Rano otkrivanje i pravovremeno započinjanje specifičnog liječenja značajno smanjuje rizik od ozljeda i drugih komplikacija bolesti.

Ova bolest pogađa oko 200 milijuna žena širom svijeta;

  • svaka deseta žena stara 60 godina
  • peti u dobi od 70 godina
  • dva od pet nakon 80
  • dva od tri nakon 90.

Kako radi??

Najčešće komplikacije nakon uzimanja lijekova su:

  • Iz gastrointestinalnog trakta: nadražena želučana sluznica i dvanaestopalačno crijevo, upala želuca, krvarenja. Pacijent je bolestan, boli ga želudac, nadutost sa brigama za zatvor.
  • Ljudska glavobolja, upaljeni mišići.
  • Bolni zglobovi.
  • Teška bubrežna, jetrena disfunkcija.
  • Manjak kalcija u krvotoku.
  • Izražene su alergije.

Važno je zapamtiti da je samoliječenje opasno po život, lijekovi se uzimaju samo prema uputu liječnika..

Ako se uzimaju bez liječničkog nadzora, tada će složeni uvjeti biti teški. Pojavit će se srčana fibrilacija u kojoj će se kontrakcije srca desinhronizirati. Pojavit će se i osteonekroza čeljusti s subtrohanternim frakturama bedrene kosti. Nuspojave se ne primjećuju kod svih bolesnika. Dobro odabran tijek liječenja i pridržavanje uzimanja lijekova pomoći će u sprječavanju nuspojava i smanjiti komplikacije na minimalne parametre.


Ako osteoporoza ostane bez liječenja, osoba će se teško kretati.

Malo povijesti

U početku bisfosfonati nisu sintetizirani za potrebe farmaceutske industrije. Štoviše, takav opseg njihove primjene nije se razmatrao gotovo 100 godina. Esteri fosfonske kiseline proizvedeni su za poljoprivredu. Na njihovoj osnovi stvorena su mineralna gnojiva, voda za podzemno navodnjavanje je omekšana. Tekstilna i naftna industrija nisu prošla bez bisfosfonata i još uvijek ih aktivno koriste..

Istodobno, liječnici i farmaceuti pokušali su pronaći načine za jačanje koštane mase. Proboj u ovo područje, otkriće Astley Cooper. 1824. godine ovaj engleski liječnik i dvorski kirurg kraljevskog dvora iznio je hipotezu o povezanosti povećane krhkosti kostiju kod starijih osoba i određene patologije koja se razvija u njihovom tijelu. Bolest je otkrivena, sistematizirana i dobila je znanstveno ime početkom dvadesetog stoljeća. Ali eliminirati osteoporozu, spriječiti njezine opasne komplikacije u to vrijeme nije bilo moguće.

Švicarac Herbert Fleisch dugo je eksperimentirao s kemijskim spojevima. 1968. otkrio je da kada se anorganski pirofosfat dođe u kontakt s biološkom tekućinom, taloži se znatno manje kalcija. Kako bi se spriječilo da enzimi agresivno utječu na pirofosfat, atom fosfora u njegovoj molekuli zamijenjen je atomom ugljika. Također je značajno povećao biološku aktivnost kemijskog spoja..

Ali prije sinteze prvog farmakološkog lijeka na bazi bisfosfonata, ostalo je još 30 dugih godina. 1995., nakon dugotrajnih kliničkih ispitivanja, započela je velika proizvodnja lijekova za liječenje osteoporoze kostiju..

Terapija radijacijom

Zračenje pomaže ublažavanju bolova u kostima i sprečavanju patoloških prijeloma. Liječenje se provodi u jednom od dva načina:

  • Može se izvesti 1-2 postupka tijekom kojih se velikim dozama zračenja daju kosti. Pacijentu je to prikladno jer se smanjuje broj izleta na kliniku.
  • Druga shema predviđa 5-10 sesija s manjim dozama. U ovom će slučaju ispasti da je ukupna doza nešto veća nego u prvom slučaju, a kod takvih bolesnika bolovi se ponavljaju rjeđe i postoji potreba za ponovljenim liječenjem.

Zastareli antiresorptiv (sprečava gubitak kostiju)

kalcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 1100 rubalja) je hormon štitnjače i koristi se za liječenje osteoporoze. Farmaceutska industrija sintetizira rekombinantni humani kalcitonin, kao i kalcitonin od svinje i lososa.

Nuspojave: Uz nazalni način primjene, mogu se pojaviti krvarenja iz nosa, curenje iz nosa, iritacija sluznice, mučnina ili povraćanje. Kada koristite injekcijski oblik Calcitonina, na mjestu ubrizgavanja može se pojaviti upala.

Lijek se prethodno koristio kao antiresorptiv (sprečavajući resorpciju koštanog tkiva). Imao je prilično skromnu bazu dokaza, donekle smanjujući učestalost prijeloma kralježaka i ublažavajući akutnu bol povezanu s osteoporotskim lomovima. Posljednjih godina skupljaju se informacije o povećanju učestalosti novoregistriranih onkopatoloških bolesnika u bolesnika koji su koristili miokalčić. Lijek je uklonjen iz preporuka za liječenje osteoporoze, a na tržištu ostaje kao lijek. Smanjivanje sindroma boli kod prijeloma kralježaka povezanih s osteoporozom i za liječenje Pagetove bolesti.

Raloksifen (Evista)


Raloksifen je selektivni modulator receptora estrogena druge generacije, skraćeno kao SERM. Lijek ima estrogenski učinak u koštanom tkivu, ali se ponaša poput antiestrogena u endometriju. To pomaže u sprečavanju mogućih nuspojava, uključujući rizik od raka..
Nuspojave: Kada koristite Raloksifen, težina vrućih bljeskova može se povećati; rizik od tromboze, uključujući trombozu dubokih vena i plućnu emboliju. Rizik od nuspojava vjerojatniji je tijekom prva četiri mjeseca uporabe.

Do danas, učinkovitost lijeka nije dokazana, niti je dokazano da smanjuje rizik od ekstravertebralnih prijeloma..

antiandrogeni

Kod raka prostate antiandrogeni imaju pozitivan terapeutski učinak, koji se vežu na androgene receptore i konkurentno inhibiraju njihovu interakciju s testosteronom i dehidrotestosteronom. Neefikasna kao monoterapija.

Odabire čiste i steroidne antiandrogene.

Nesteroidni ili čisti antiandrogeni su poželjniji, jer selektivno djeluju sa svojim receptorima u prostati i nemaju antigonadotropni mehanizam. Pored toga, receptori androgena blokirani su u hipotalamusu, na mjestu gdje se proizvodi LnRH..

Za kastracijski vatrostalni karcinom prostate ne primjenjivati.

Abirateron je propisan u kombinaciji s prednizolonom za liječenje bolesnika s karcinomom prostate rezistentnim na kastraciju tijekom ili nakon kemoterapije (Docetaxel).

Doziranje je 1000 mg jednom dnevno u kombinaciji s Prednizonom 5 mg dva puta dnevno.

Abirateron je inhibitor biosinteze androgena.

Bicalutamid je indiciran za liječenje metastatskog karcinoma prostate u kombinaciji s LhRH agonistom. Standardna doza je 50 mg oralno 1 put ujutro ili navečer.

Degarelix - selektivni antagonist hipofiza GnRH receptora, smanjuje proizvodnju gonadotropina, LH i FSH, zbog čega se testosteron stvara manje.

Indikacije za recept - progresivni hormon prostate ovisan o hormonu.

Degarelix je učinkovit za postizanje i održavanje razina testosterona u post kastraciji. Za razliku od agonista GnRH, on ne uzrokuje kratkotrajno povećanje razine testosterona; željeni učinak postiže se u roku od 1-3 dana od prijema.

Početna doza je 240 mg, koja se daje supkutano (kao dvije injekcije od 120 mg u koncentraciji od 40 mg / ml). Doza održavanja je 80 mg supkutano (u koncentraciji 20 mg / ml) svakih 28 dana. Prva doza održavanja propisana je 28 dana nakon početka.

flutamid

Flutamid se koristi u kombinaciji s agonistima GNRH-a za liječenje lokalno lokaliziranog karcinoma u ranim fazama i za liječenje metastatskog karcinoma u bolesnika s bilateralnom orhiektomijom. Uobičajena doza je 250 mg svakih 8 sati.

Nilutamid nije pogodan za indukciju kemijske kastracije, jer povećava koncentraciju testosterona blokirajući povratni mehanizam za kontrolu izlučivanja testosterona. Lijek se koristi u kombinaciji s kirurškom kastracijom za liječenje metastatskog karcinoma prostate, sa ili bez lokalnog procesa, u kombinaciji s kirurškom ili farmakološkom kastracijom.

Početna doza od 300 mg jednom dnevno tijekom 30 dana, doza održavanja za nilutamid je 150 mg jednom dnevno.

Palijativno liječenje metastatskog karcinoma prostate.

Apalutamid inhibira nuklearnu translokaciju androgenog receptora, vezanje DNA i ometa njegovu transkripciju.

Indikacija: terapija za nemetastatski hormon rezistentni karcinom prostate.

Osteoporoza - specijalisti u Moskvi

Odaberite između najboljih stručnjaka za preglede i najpovoljniju cijenu i zakažite sastanak
Terapeut

Batomunkuev Aleksandar Sergejevič

Moskva, prosp. Mira, 79, zgrada 1 (Klinika orijentalne medicine "Sagan Dali") +7
0 Napišite recenziju

Zakrevskaya Natalia Alekseevna

Moskva, 1. put Luusinovskog, 3 B. (medicinski)
+7

0 Napišite recenziju

„Klodronat”

Ne-dušični bisfosfonat, također poznat kao Bonefos i Lodronat. Ovaj lijek se temelji na klodronskoj kiselini. Predstavljeni agens može usporiti resorpciju, odnosno proces resorpcije koštanog tkiva. Ovaj lijek djeluje na osteoklaste, koji su višenamjenske stanice, koje zauzvrat apsorbiraju minerale iz koštanog tkiva. "Klodronat" se proizvodi u obliku kapsula, kao i otopina. Otopine se koriste za oralnu primjenu. Njegova se cijena kreće od jedne do jedne i pol tisuće rubalja. Imena lijekova bisfosfonata zanimaju mnoge.


Za Više Informacija O Bursitis