Diklofenak: upute za uporabu
Diklofenak - lijek iz skupine NSAID, derivat je feniloctene kiseline. U doznim oblicima predstavljen je u obliku natrijeve soli. Nalazi se na popisu osnovnih lijekova.
Lijek je stvoren 1956. godine i izvorno se koristio u liječenju reumatoloških bolesti, pružajući snažan analgetski i protuupalni učinak. Postupno se opseg lijeka proširio: diklofenak se danas široko koristi u traumatologiji, kirurgiji, neurologiji, ginekologiji, urologiji, sportskoj medicini, onkologiji i oftalmologiji..
Sastav, fizikalna i kemijska svojstva, cijena
Diklofenak je dostupan u 6 oblika doziranja: tablete za oralnu primjenu, rektalni čepići, vanjska mast i gel, otopina za intramuskularnu primjenu i kapi za oči.
Osnovna tvar | Pomoćne tvari | Fizikalno-kemijska svojstva. Ambalaža. Cijena. | |
Riješenje | Diklofenak natrij - 25 mg u 1 ml otopine ili 75 mg po 1 ampuli | natrijev metabisulfit, benzil alkohol, manitol, propilen glikol, voda za injekcije, natrijev hidroksid. | Prozirna, bezbojna ili svijetložuta otopina mirisa benzil-alkohola. 3 ml u ampulama i 5 ampula u konturnim pakiranjima. №5: 35-45 rubalja. |
25, 50 i 100 mg tablete | Diklofenak natrij 25, 50 i 100 mg po 1 tableti | mliječni šećer, saharoza, krumpirov škrob, povidon, stearinska kiselina. | Enterično obložene tablete, bijele. 10 ili 20 tableta u blister pakiranju kontura. 30 tableta u staklenkama od polimera ili tamnog stakla. Br. 20, 100 mg: 33-35 rubalja; Br. 20, 50 mg svaki: 15-20 rubalja. |
Supozitoriji 50 ili 100 mg | Diklofenak natrij 50 mg ili 100 mg po 1 čepiću | polusintetički gliceridi, cetilni alkohol. | Bijele ili bijelo-žute supozitorije cilindričnog oblika. Br. 10, 100 mg: 40-80 rubalja. |
Mast 1% | Natrijev diklofenak - 0,3 g po 30 g masti | polietilen oksid - 1500, dimeksid, polietilen oksid - 400, 1,2-propilen glikol. | Bijela mast specifičnog mirisa. 30 grama masti u aluminijskoj cijevi. 50-60 rub. |
Gel 1 i 5% | Natrijev diklofenak 10 ili 50 mg po 1 g gela. | propilen glikol, rektivirani etanol, karbopol, nipagin, trolamin, ulje lavande, pročišćena voda | Bijeli ili blago žućkasti gel sa specifičnim mirisom. 30 g gela u aluminijskoj cijevi 1% -35-90 rubalja; 5% - 40 rubalja. |
Kapi 0,1% | Diklofenak natrij 1 mg po 1 ml kapi | polietoksilirano ricinusovo ulje, dinatrijev edetat dihidrat, trometamol, manitol, klorovodična kiselina (1M otopina), benzalkonijev klorid, pročišćena voda. | Prozirna ili gotovo prozirna otopina, svijetložuta ili bezbojna. 5 ml u posebnoj bočici s kapaljkom. 5 ili 6 svijeća u konturnom pakiranju. 25-60 rubalja. |
farmakološki učinak
Lijek karakterizira izražen analgetski, protuupalni i antipiretski učinak. U žarištu upale neselektivno inhibira ciklooksigenazu 1 i 2, smanjuje razinu prostaglandina i ometa sintezu arahidonske kiseline.
U liječenju reumatskih bolesti terapeutski učinci diklofenaka doprinose značajnom smanjenju simptoma boli, krutosti karakteristične za jutro, oticanja zglobova, što može značajno poboljšati njihovo funkcionalno stanje.
Primjena lijeka nakon ozljeda ili u postoperativnom razdoblju može smanjiti upalni edem i nelagodu boli.
farmakokinetika
Kada se daje intramuskularno, maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 15-30 minuta (doza 75 mg). Nakon 3 sata koncentracija lijeka u plazmi iznosi 10% od maksimalne. Veže se na proteine plazme za 99%.
S unutarnjim liječenjem dolazi do brze i potpune apsorpcije, ali hrana usporava apsorpciju za 1-4 sata.
Ako se primjenjuje lokalno, djelomično se apsorbira kroz kožu, bioraspoloživost doseže 6%. Pri primanju lokalne terapije za liječenje zglobova opaža se veća koncentracija lijeka u sinovijalnoj tekućini nego u krvnoj plazmi.
U konjunktivi i rožnici postiže maksimalnu koncentraciju 30 minuta nakon instilacije, ulazi u prednju komoru oka. Kada se liječi u terapijskim dozama, praktički ne ulazi u sistemsku cirkulaciju.
Oko 65% primijenjenog lijeka u obliku metabolita izlučuje se bubrezima, 1% se izluči nepromijenjeno, ostatak se izluči u žuči kao metaboliti.
Upute za uporabu diklofenaka govore da on prelazi u majčino mlijeko - to treba uzeti u obzir prilikom propisivanja liječenja.
indikacije
Riješenje
Injekcije diklofenaka koriste se za kratkotrajno liječenje bolova različite etiologije umjerenog intenziteta:
- išijas, lumbago, neuralgija;
- bolesti mišićno-koštanog sustava: reumatske lezije mekih tkiva, reumatoidni i psorijatični artritis, kronični juvenilni artritis, gihtan artritis, ankilozirajući spondilitis, osteoartritis zglobova i kralježnice;
- algodismenorrhea;
- upalne bolesti male zdjelice, uklj. adneksitisa;
- sindrom post-traumatske boli s upalom;
- sindrom postoperativne boli.
Supozitoriji i tablete Diklofenak
Koriste se za simptomatsko liječenje, naime za smanjenje boli i jačine upalnih pojava, posebno u vrijeme primjene, ne utječu na napredovanje bolesti.
- patologije mišićno-koštanog sustava upalne i degenerativne prirode, uključujući psorijatični, reumatoidni, juvenilni kronični artritis, ankilozirajući spondilitis, gihtazni artritis, osteoartritis, tendovaginitis, bursitis;
- sindrom boli, uključujući migrenu, onkološke bolesti, išijas, osalgiju, lumbago, zubobolju, artralgiju, neuralgiju, mijalgiju, išijas, bilijarnu i bubrežnu koliku, postoperativni i posttraumatski sindrom boli;
- algodismenorrhea;
- zdjelične upalne bolesti, uključujući adneksitis;
- zarazne i upalne patologije ENT organa, koje se javljaju sa sindromom boli, kao što su otitis media, faringitis, tonzilitis.
Dodatno za čepiće: groznica koja prati ARVI i gripu.
Gel, diklofenačka mast
- gore opisane degenerativne i upalne patologije mišićno-koštanog sustava;
- reumatski i nereumatski bolovi u mišićima;
- post-traumatski upalni procesi mišićno-koštanog sustava i mekih tkiva: dislokacija zglobova, modrice, ozljede ligamenta.
Kapi
- inhibicija mioze tijekom operacije katarakte;
- upala nakon kirurških intervencija na organima vida;
- liječenje i sprječavanje cističnog makularnog edema mrežnice nakon kirurškog liječenja katarakte;
- neinfektivni upalni procesi: keratokonjunktivitis, konjuktivitis, erozija rožnice, upala rožnice i konjuktiva nakon ozljeda itd.;
- fotofobija nakon keratotomije.
kontraindikacije
Svi oblici doziranja diklofenaka nisu propisani u prisutnosti netolerancije na glavne ili pomoćne tvari, kao ni u slučaju preosjetljivosti na druge nesteroidne lijekove.
Otopina diklofenaka kontraindicirana je u sljedećim uvjetima
- pogoršanje gastrointestinalnih lezija (erozivnih i ulcerativnih);
- krvarenje iz gastrointestinalnog trakta;
- kršenja procesa hematopoeze;
- "Aspirinska trijada" - netolerancija na lijekove NSAID u bolesnika s bronhijalnom astmom i nosnim polipovima;
- promjene u hemostazi, uključujući hemofiliju;
- djeca mlađa od 18 godina;
- dojenje;
- trudnoća.
Oprezno se propisuje u sljedećim stanjima: bronhijalna astma, anemija, kongestivno zatajenje srca, edem sindrom, arterijska hipertenzija, jetreno ili bubrežno zatajenje, upalne bolesti crijeva, alkoholizam, erozne i ulcerozne bolesti gastrointestinalnog trakta, kronična (bez pogoršanja), dijabetes, divertikulitis, inducirana porfirija, stanje nakon velikih kirurških intervencija, starije dobi, sistemske patologije vezivnog tkiva.
Kontraindikacije za upotrebu tableta
Sve kontraindikacije navedene za rješenje i dodatno:
- upalne bolesti crijeva;
- ozbiljno zatajenje bubrega ili jetre;
- stanje nakon zaobilaženja koronarnih arterija;
- 3. tromjesečje trudnoće;
- djeci mlađoj od 6 godina za tablete od 25 mg, ostala doziranja kontraindicirana su ispod 18 godina;
- netolerancija na laktozu, manjak laktaze, patologija apsorpcije glukoze i galaktoze.
Kontraindikacije za uporabu supozitorija diklofenaka
Sve kontraindikacije navedene za rješenje i dodatno:
- hemoroidi, proktitis u akutnoj fazi;
- djeca do 16 godina.
Dodatne kontraindikacije za upotrebu masti, gela
- kršenje integriteta kože na mjestu primjene gela;
- anamneza napada bronhijalne astme na pozadini primjene salicilata i NSAID-a;
- 3. tromjesečje trudnoće;
- dojenje;
- djeca mlađa od 6 godina;
Koristite s oprezom kod poremećaja zgrušavanja krvi.
Kontraindikacije za upotrebu oftalmoloških kapi
- djeca mlađa od 2 godine;
- 3. tromjesečje trudnoće, dojenje;
S oprezom: poremećaji krvarenja, herpetički keratitis u povijesti bolesti, astma "aspirin", gastrointestinalne bolesti u akutnom stadiju, stariji pacijenti.
Doziranje
Riješenje
Intramuskularna duboka injekcija. Pojedinačna doza za pacijente je 75 mg, što odgovara 1 ampuli otopine. Ponovno uvođenje dozvoljeno je najkasnije 12 sati kasnije. Trajanje upotrebe je 2 dana. Nadalje, ako je potrebno nastaviti liječenje, prelaze na rektalno ili oralno davanje lijeka..
Tablete
Uzmite pola sata prije jela ako vam treba brz terapeutski učinak. U ostalim slučajevima, tablete se uzimaju nakon ili za vrijeme obroka bez žvakanja i pitke vode..
Odrasli pacijenti i adolescenti: 25-50 mg dva ili tri puta dnevno (max 150 mg dnevno). S početkom terapijskog učinka, doziranje se smanjuje na 50 mg dnevno.
U slučaju maloljetničkog reumatoidnog artritisa dnevna doza smanjuje se na 3 mg / kg tjelesne težine.
U djetinjstvu se treba pridržavati sljedećih doza:
- 6-7 godina: 25 mg jednom dnevno;
- 8-11 godina: 25 mg 2-3 puta dnevno;
- 12-14 godina: 25-50 mg 3-4 puta dnevno.
svijeće
Dizajnirana za rektalnu primjenu, što je moguće dublje, nakon akta defekacije: 50 mg dva puta dnevno ili 100 mg jednom dnevno. Maksimalna dnevna doza je 150 mg. Trajanje liječenja određuje se pojedinačno.
Kod migrene: 100-150 mg kod prvih napada.
Supozitoriji se primjenjuju u cjelini, bez rezanja na dijelove, jer to može dovesti do slabe apsorpcije.
Nanosi se izvana, čistim rukama, lagano raširivši se preko bolnog područja. Gel 1% - 2-4 g za jednokratnu upotrebu, gel 5% - do 2 g.
Odrasli i djeca starija od 12 godina primjenjuju lijek tri puta do četiri puta dnevno..
Za djecu od 6-12 godina, 1% gela se nanosi na kožu u dozi do 2 g ne više od 2 puta dnevno, 5% gela - do 1 g za jednu aplikaciju, najviše 2 puta dnevno.
Trajanje liječenja određuje se pojedinačno.
Nanosi se izvana, svaka 2-4 g, u tankom sloju. Učestalost učestalosti - tri do četiri puta dnevno.
Kapi
Prije operacije ubrizgavaju se u konjunktivnu vrećicu, 1 kap pet puta u roku od 3 sata. Nakon operacije u ranom razdoblju - 1 kap tri puta, a zatim - 1 kap tri puta do pet puta dnevno.
Za ostale bolesti: 1 kap četiri do pet puta dnevno.
Tečaj liječenja, ne više od 28 dana.
Nuspojave
Sistemske reakcije. U pravilu tipično za otopinu i tablete diklofenaka, rjeđe za supozitorije, a još rjeđe za masti, kapi i gel.
Probavni sustav: kod više od 1% bolesnika - bol u trbuhu, nadimanje, proljev, probavne smetnje, zatvor, nadimanje, mučnina, peptički čir. Rjeđe - žutica, krv u izmetu, povraćanje, lezije jednjaka, suha usta, hepatitis, nekroza jetre, ciroza, pankreatitis, kolitis.
CNS: glavobolja, vrtoglavica. Rijeđe poremećaji spavanja, depresija, pospanost, aseptični meningitis, napadaji, noćne more, tjeskoba.
Osjetila: zujanje u ušima. Manje često diplopija, zamagljen vid, oslabljen okus, gubitak sluha.
Koža: osip, svrbež. Manje često: ekcem, alopecija, toksični dermatitis, urtikarija, eksudativni multiformni eritem, punktatna krvarenja, povećana fotoosjetljivost.
Genitourinarni sustav: zadržavanje tekućine. Manje uobičajeno proteinurija, oligurija, hematurija, intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega.
Hematopoetski sustav: anemija, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenična purpura, trombocitopenija, agranulocitoza.
Respiratorni organi: bronhospazam, kašalj, edem grkljana, pneumonitis.
CVS: povišeni krvni tlak, kongestivno zatajenje srca, ekstrasistola, bol u prsima, srčani udar.
Alergijske reakcije: anafilaktoidne reakcije, oticanje usana i jezika, vaskulitis.
Lokalne reakcije
S i / m primjenom: infiltracija, peckanje, aseptična nekroza, nekroza masnog tkiva.
Upotreba supozitorija: sluzni rektalni iscjedak pomiješan s krvlju, lokalna iritacija, bol tijekom rada crijeva, lokalne alergijske reakcije.
Liječenje kapljicama može dovesti do paljenja očiju, neprozirnosti rožnice, zamagljenog vida, iritisa.
Terapija mastima ili gelom - alergijske kožne reakcije.
Predozirati
Moguće u liječenju tabletama, otopinama, čepićima: vrtoglavica, povraćanje, zamagljena svijest, glavobolja, nedostatak daha. Djeca su karakterizirana mučninom, bolovima u trbuhu, mioklonskim konvulzijama, krvarenjima, povraćanjem, disfunkcijom jetre i bubrega..
Interakcije lijekova (za sistemske oblike doziranja)
- Povećava koncentraciju metotreksata, digoksina, litija i ciklosporina u plazmi.
- Smanjuje učinkovitost diuretskih lijekova, povećavajući rizik od hiperkalemije.
- Povećava rizik od krvarenja, posebno iz gastrointestinalnog trakta, uz istodobno liječenje trombolitikom.
- Smanjuje učinkovitost hipnotika, hipotenzivnih i hipoglikemijskih sredstava.
- Povećava rizik od nuspojava drugih NSAID-a.
- Pojačava djelovanje lijekova koji uzrokuju fotosenzibilizaciju.
- Paracetamol povećava nefrotoksične nuspojave diklofenaka.
- Aspirin smanjuje koncentraciju diklofenaka u plazmi u krvi.
- Cefamandol, cefotetan, cefoperazon, plicamicin i valproinska kiselina povećavaju učestalost hipoprotrombinemije.
- Ciklosporin i lijekovi koji sadrže zlato povećavaju nefrotoksičnost diklofenaka.
- Kolzicin, etanol, kortikotropin i lijekovi iz luka luka povećavaju rizik od krvarenja u probavnom sustavu..
- Lijekovi koji blokiraju tubulnu sekreciju povećavaju toksičnost diklofenaka.
Je li diklofenak moguć uz stalno liječenje bilo kojim drugim lijekom, treba reći dežurni liječnik, uzimajući u obzir sve rizike.
Diklofenak - mišljenje liječnika
Većina liječnika karakterizira diklofenak kao učinkovit i brzo djelujući lijek. U međuvremenu, kardiovaskularni rizik diklofenaka veći je od rizika ostalih "rođaka" iz skupine NSAID.
Što je kraći tijek liječenja, to je manja vjerojatnost da će se razviti negativne nuspojave. Izuzetno je važno pridržavati se preporučenih doza, uzeti u obzir kontraindikacije i ne pribjegavati samoliječenju bez recepta liječnika..
analoga
Voltaren, Ortofen, Naklofen, Diclak, Diclovit, Diclogen, Dicloberl.
Diklofenak u liječenju sindroma boli
Veza između boli i upale poznata je od davnina. Danas su najčešći lijekovi za ublažavanje bolova lijekovi koji imaju i protuupalno i analgetsko djelovanje - nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID).
Povijest diklofenaka
Prototip modernih nesteroidnih nesteroidnih protivvrednih spojeva bila je acetilsalicilna kiselina koju je prvi sintetizirao mladi znanstvenik Felix Hoffman krajem 19. stoljeća. Kemijska struktura i svojstva acetilsalicilne kiseline postala su mjerilo pomoću kojeg su stvoreni novi predstavnici lijekova ove klase (u početku ih je bilo uobičajeno označavati kao "slične aspirinu"). Ne toliko nedostatak učinkovitosti koliko toksičnost visokih doza acetilsalicilne kiseline poslužio je snažan poticaj za razvoj novih, „nesalicilatnih“ NSAID-a. Godine 1966., tijekom provedbe programa razvoja protuupalnog lijeka s poboljšanim biološkim svojstvima u istraživačkom laboratoriju tvrtke Geigi, radi stvaranja molekule s potrebnim parametrima, sintetizirano je više od 200 analoga 0-aminooctene kiseline, među kojima su najzanimljiviji rezultati pokazali natrijev diklofenak - natrijeva sol 0 - [(2,6 diklorofenil) -amino] -fenil-octena kiselina.
U početku se diklofenak koristio uglavnom u liječenju reumatoloških bolesti, gdje su važne obje komponente: izražen protuupalni i snažni analgetski učinak, ali kasnije se područje primjene diklofenaka značajno proširilo. Trenutno se diklofenak koristi u kirurgiji, traumatologiji i sportskoj medicini (za oštećenje mišićno-koštanog sustava, oštećenje mekih tkiva (modrice, uganuća), za postoperativno ublažavanje boli), u neurologiji (za liječenje bolova u leđima, sindroma tunela, migrene), u ginekologija s dismenorejom, adneksitisom, u onkologiji kao sredstvo prvog stupnja anestezije na ljestvici WHO-a. Intramuskularna primjena natrijevog diklofenaka učinkovita je metoda u borbi protiv bubrežnih i jetrenih kolika. Poseban oblik doziranja diklofenaka u obliku kapi našao je primjenu u oftalmologiji. Liječnici opće prakse također propisuju diklofenak za različite sindrome boli (tablica 1).
Mehanizam djelovanja diklofenaka
Analgetski učinak diklofenaka nastaje zbog nekoliko mehanizama. Glavni mehanizam djelovanja diklofenaka je suzbijanje ciklooksigenaze (COX) - enzima koji regulira pretvorbu arahidonske kiseline u prostaglandine - posrednike upale, boli, groznice [3].
Selektivnost diklofenaka i COX
Početkom 90-ih godina dvadesetog stoljeća otkrivene su dvije izoforme COX enzima - COX-1 i COX-2. Većina pozitivnih učinaka NSAID-a (suzbijanje upale, boli, groznice) povezana je s inhibicijom COX-2, a razvojem nuspojava (uglavnom u obliku lezija gastrointestinalnog trakta) - sa suzbijanjem sinteze COX-1 [4].
Međutim, postoji niz izuzetaka od ovog pravila. Pokazano je da COX-1 također može igrati ulogu u razvoju upalnog procesa. COX-1 zajedno s COX-2 proizvodi sinovijalna membrana pacijenata s reumatoidnim artritisom (RA) [5]. To je vjerojatno zbog slabije učinkovitosti selektivnog COX-2 u nekim sindromima boli. Nedavne studije otkrile su povećan rizik od kardiovaskularnih komplikacija primjenom visoko selektivnih inhibitora COX-2 [6].
Diklofenak inhibira oba COX izoenzima, uglavnom COX-2. Inhibicija COX-1 u diklofenaku manja je u usporedbi s ibuprofenom i naproksenom, te je stoga manje vjerojatno da diklofenak može uzrokovati gastrointestinalno oštećenje. Istodobno, inhibicija COX-1 (iako manje izražena nego neselektivna NSAID) može objasniti veću učinkovitost diklofenaka u usporedbi sa selektivnim inhibitorima COX-2 (meloksikam, celekoksib) u situaciji kada je COX-1 također uključen u patogenezu bolesti ( na primjer s RA). Inhibicija COX-2 u diklofenaku manja je nego kod etorikoksiba i rofekoksiba, što dovodi do smanjenja rizika od kardiovaskularnih komplikacija [6]. Ovaj uravnoteženi učinak diklofenaka omogućuje visoku terapijsku aktivnost uz dobru toleranciju na liječenje..
Ostali mehanizmi analgetskog djelovanja diklofenaka
Uz inhibiranje prostaglandina, identificirani su i drugi mehanizmi djelovanja diklofenaka. U eksperimentalnoj studiji pokazano je da natrijev diklofenak može značajno inhibirati migraciju leukocita u žarište upale [7]. Do određene mjere natrij diklofenak također može utjecati na ravnotežu citokina, smanjujući koncentraciju interleukina-6 i povećavajući sadržaj interleukina-10 [8]. Takva promjena u omjeru ovih proizvoda pogoduje usporavanju izlučivanja protuupalnih čimbenika. Smanjenje proizvodnje slobodnih kisikovih radikala koje nastaje pod utjecajem natrijevog diklofenaka, također može pomoći u smanjenju aktivnosti upalnog procesa i ograničiti njegov štetni učinak na tkiva [9].
Pored izrazitog protuupalnog djelovanja, diklofenak natrij ima i snažan analgetski potencijal, koji nije povezan s njegovim učinkom na upalu [10]. Ima složen učinak na različite mehanizme percepcije osjećaja boli, pružajući učinkovito suzbijanje sindroma boli različite etiologije. Lijek ima i središnje i periferne antinociceptivne učinke.
Središnje analgetsko djelovanje natrijevog diklofenaka posreduju opioidni receptori, o čemu govori činjenica da blokira ovaj učinak nalokson [11]. Čini se da je to povezano s učinkom natrijevog diklofenaka na metabolizam triptofana. Nakon primjene lijeka u mozak, koncentracija metabolita triptofana značajno raste, što može smanjiti intenzitet osjeta boli [12].
Lokalni antinociceptivni učinak natrijevog diklofenaka, očigledno, povezan je ne samo s suzbijanjem sinteze prostaglandina, budući da u nekoliko eksperimentalnih modela boli lokalna primjena takvih inhibitora sinteze prostaglandina kao indometacina i celekoksiba, za razliku od natrijum diklofenaka, nije omogućila postizanje značajnog analgetskog učinka [ 13]. Periferni analgetski učinak natrijevog diklofenaka nije povezan s opioidnim učinkom, jer ga ne uklanja nalokson. Istodobno, upotreba spojeva koji blokiraju stvaranje NO-a i aktiviranje gvanilat-ciklaze umanjili su analgetski učinak natrijevog diklofenaka. Inhibitori različitih vrsta kalijevih kanala imali su također sličan učinak [13-16]. U kulturi staničnih kultura pacova natrijev diklofenak povećao je aktivnost kalijevih kanala, povećavajući oslobađanje kalija iz stanice [17]. Ovi rezultati sugeriraju da periferni antinociceptivni učinak natrijevog diklofenaka može biti povezan s aktiviranjem nekoliko vrsta kalijevih kanala koji uključuju NO i gvanozin ciklomonofosfat (ciklo-HMP).
Dakle, analgetski učinak diklofenaka može biti posljedica njegovog utjecaja na različite razine i veza u patogenezi sindroma boli. Pored analgetskog učinka povezanog sa smanjenjem upale u području oštećenja zbog inhibicije prostaglandina (COX-1 i COX-2), diklofenak može smanjiti bol smanjujući upalu kroz druge mehanizme (ograničavajući migraciju leukocita u žarište upale, utječući na ravnotežu citokina) djelovanjem na kalijevim kanalima na perifernoj razini, kao i smanjuje percepciju boli kroz središnje mehanizme (povećanjem sinteze prekursora serotonina (triptofan) u tkivu mozga).
Indikacije za uporabu diklofenaka
Unatoč širokom rasponu trenutno postojećih nesteroidnih protuupalnih lijekova i stvaranju posljednjih godina nove klase simptomatskih protuupalnih lijekova (selektivni inhibitori COX-2), natrijev diklofenak ostaje najpopularniji lijek među nesteroidnim nesteroidnim lijekovima..
Primjena diklofenaka u reumatologiji
Od samog početka svog nastanka, diklofenak je pronašao široku primjenu u reumatologiji. Važna značajka koja je omogućila da diklofenak izbaci druge lijekove iz skupine NSAID-a koji su prije korišteni bilo je njegovo visoko analgetsko i analgetsko djelovanje, uz dobru toleranciju..
Djelovanje diklofenaka očituje se smanjenjem trajanja jutarnje ukočenosti, smanjenjem boli (u mirovanju i tijekom pokreta), smanjenjem oteklina, oticanjem zglobova, kao i poboljšanjem funkcionalne sposobnosti zglobova, što pomaže povećati raspon pokreta. Diklofenak je lijek izbora za većinu reumatoloških bolesti, koristi se za liječenje upalnih i degenerativnih reumatskih bolesti (artritis, artroza, itd.).
Primjena diklofenaka u općoj medicinskoj praksi, ortopediji, traumatologiji, sportskoj medicini
Poremećaji mišićno-koštanog sustava najčešći su u općoj medicinskoj praksi. Patologija mišićno-koštanog sustava različita je u etiologiji i patogenezi. Bol u ovoj skupini lezija može biti uzrokovan traumom, degenerativnim procesima, upalom, displazijom, trofičnim promjenama (osteoporoza). Mehanizmi razvoja bolesti mogu biti upalni, mehanički, neurogeni itd. Izraženi analgetički učinak diklofenaka u umjerenim do jakim bolovima, upalni procesi koji nastaju nakon operacija i ozljeda, brzo ublažavanje spontane boli i boli tijekom pokreta, smanjenje upalnog edema na mjestu rane napravilo je ovaj lijek jedan od najpotrebnijih za liječenje poremećaja mišićno-koštanog sustava koji se nalaze u općoj praksi, ortopediji, traumatologiji, sportskoj medicini, neurologiji.
U liječenju ortopedskih i traumatičnih ozljeda važan je i oblik otpuštanja lijeka. Mogućnost kombiniranja lokalnih i općih oblika diklofenaka omogućuje vam postizanje maksimalne učinkovitosti uz minimiziranje mogućih nuspojava. Lokalni oblici diklofenaka najčešće se koriste kod bolesti izvanstaničnog tkiva (tendovaginitis, bursitis, reumatske lezije mekih tkiva), ozljeda tetiva, ligamenata, mišića i zglobova. Uobičajeni oblici poput tableta, čepića, otopina za injekcije? - za masivne ozljede (kombinirane i kombinirane ozljede, postoperativna stanja, ozljede glave, prijelome velikih kostiju itd.).
Primjena diklofenaka u neurologiji
Diklofenak je pronašao široku primjenu za ublažavanje sindroma boli u neurološkoj praksi. Diklofenak je indiciran za liječenje akutne boli u leđima, s tunelskim sindromima (sindrom karpalnog tunela, sindromom kubitalnog tunela, itd.), S migrenom.
Trajanje upotrebe i način primjene lijeka ovise o intenzitetu sindroma boli. S umjerenim sindromima boli koji ne ograničavaju pacijentove motoričke sposobnosti, moguće je primijeniti gele i masti koje sadrže natrijev diklofenak na bolna područja (spazmodični mišić) tijekom 7-10 dana. U slučaju snažne boli, koja značajno ograničava kretanje pacijenta unutar prostorija, primjenjuju se načini ubrizgavanja diklofenaka natrija u trajanju od 3 do 7 dana, s daljnjim prijelazom na oralne oblike [18]. Postoje izvješća o većoj učinkovitosti fonoforeze s diklofenakom u usporedbi s korištenjem oblika masti lijeka [19].
Primjena diklofenaka u ginekologiji
Sposobnost uklanjanja boli i smanjenja težine gubitka krvi u primarnoj dismenoreji omogućila je upotrebu diklofenaka u ginekološkoj praksi [20]. Kod primarne dismenoreje dnevna se doza odabire pojedinačno; obično je 50-150 mg. Početna doza treba biti 50–100 mg; ako je potrebno, tijekom nekoliko menstrualnih ciklusa, može se povećati na 150 mg / dan. Diklofenak treba uzimati kada se pojave prvi simptomi. Ovisno o dinamici kliničkih simptoma, liječenje se može nastaviti nekoliko dana. Diklofenak se može koristiti i za zdjelične upalne bolesti, uključujući adneksitis.
Način primjene i doziranje: koji oblik doziranja odabrati?
Nesumnjiva prednost diklofenaka je raznolikost oblika doziranja, uključujući tablete (brzo i retardirano), otopinu za parenteralnu primjenu, čepiće, kao i oblike koji se koriste za lokalnu terapiju: masti, kreme, gelovi, sprejevi, što olakšava odabir pojedinačne doze i metode. upotreba lijeka kod različitih bolesnika. Mogućnost kombiniranja različitih načina primjene kod istog pacijenta smanjuje rizik od nuspojava.
Tablete diklofenaka
Tablete diklofenaka dostupne su u različitim dozama (tablica 2). Doza i način primjene lijeka za svakog pacijenta postavljaju se pojedinačno, uzimajući u obzir težinu bolesti. Prosječna preporučena doza za odrasle je 100–150 mg / dan. Maksimalna dnevna doza diklofenaka je 200 mg. U relativno blagim slučajevima bolesti, kao i za dugotrajnu terapiju, dovoljna je dnevna doza od 75-100 mg. Dnevna doza treba biti podijeljena u nekoliko pojedinačnih doza. Ako je potrebno, da djelujete na noćnu bol ili jutarnju ukočenost, osim uzimanja lijeka tijekom dana, možete propisati diklofenak u obliku čepića prije spavanja; dnevna doza ne smije prelaziti 150 mg. Nakon postizanja kliničkog učinka, doza se smanjuje na minimum, održavajući.
Djeci u dobi od 6 do 15 godina (uključivo) propisuju se tablete od samo 25 mg. Dnevna doza je 0,5-2 mg / kg tjelesne mase (u 2-3 doze, ovisno o težini bolesti).
Za adolescente u dobi između 16 i 18 godina mogu se koristiti tablete od 50 mg. Tablete treba uzimati s puno tekućine, po mogućnosti prije jela. Tablete se ne smiju dijeliti ili žvakati..
Diklofenak u obliku tableta s odgođenim djelovanjem
Poseban oblik lijeka je diklofenak u obliku tableta s produljenim oslobađanjem. Kao rezultat sporog otpuštanja aktivne tvari pri uzimanju retardiranih oblika natrijevog diklofenaka, učinak se javlja kasnije, ali zadržava se duže vrijeme. Ove značajke farmakokinetike omogućuju smanjenje broja doza lijeka od strane pacijenata (1-2 puta dnevno umjesto 3-4 puta dnevno) uz održavanje stabilne visoke koncentracije lijeka u žarištu upale. Zbog toga je poželjno koristiti diklofenak u retardiranom obliku ako je potrebno uzimati lijek duže vrijeme (za kronične sindrome boli, uglavnom u reumatološkoj praksi).
Preporučena početna doza za odrasle osobe je 75 mg, odnosno 1 retardna tableta dnevno. Ista se doza koristi u relativno blagim slučajevima bolesti, kao i za dugotrajnu terapiju. U slučajevima kada su simptomi bolesti najizraženiji noću ili ujutro, preporučljivo je noću propisati tablete retarda..
Tablete treba progutati cijele, po mogućnosti uz obroke. Ako je potrebno povećati dozu, uzmite dodatne 1-2 tablete diklofenaka, po 25 mg. Maksimalna dnevna doza je 200 mg..
Trenutno, švicarska farmaceutska tvrtka Sandoz proizvodi dvoslojne tablete od 75 mg, čija je jedinstvenost ta da se svaka tableta sastoji od dva sloja i uključuje 12,5 mg natrijevog diklofenaka s trenutnim otpuštanjem i 62,5 mg natrijevog diklofenaka s produljenim oslobađanjem, koji pruža oboje brz početak djelovanja i produljeno djelovanje lijeka.
Djeci i adolescentima mlađim od 18 godina ne smiju se propisati tablete za retardiranje.
Rektalni supozitorij diklofenak
Oblik doziranja diklofenaka u obliku čepića ima nekoliko prednosti. Supozitoriji ne uzrokuju one komplikacije koje su moguće kod parenteralne primjene lijekova (razvoj mišićne nekroze, infiltrata i suppuration na mjestu uboda). Preporučljivo je propisati supozitorije ako je nemoguće uzimati lijekove usta (kod oslabljenih bolesnika, u prisutnosti strikta jednjaka itd.). Kada se uzme per os, postoji direktni štetni učinak diklofenaka na stanice želučane sluznice. Uz druge metode primjene lijekova (supozitoriji, masti), rizik od oštećenja gastrointestinalnog trakta ostaje, ali je značajno niži. Zato se u prisutnosti znakova oštećenja želuca i dvanaestopalačnog crijeva preferiraju forme diklofenaka.
Vrlo često se supozitoriji koriste u kombiniranoj terapiji: tijekom dana pacijent prima ili injekcije ili tablete, a noću - supozitorije, što stvara bolji terapeutski učinak zbog ravnomjernijeg i dugotrajnijeg održavanja koncentracije lijeka u krvi. Štoviše, ukupna dnevna doza diklofenaka ne smije prelaziti 150 mg.
Djeci u dobi od 6 do 15 godina (uključivo) propisani su čepići od samo 25 mg. Dnevna doza je 0,5-2 mg / kg tjelesne težine (dnevnu dozu, ovisno o težini manifestacija bolesti, treba podijeliti u 2-3 doze). Za liječenje RA-a, dnevna doza može se povećati na najviše 3 mg / kg (u nekoliko injekcija). Za adolescente u dobi između 16 i 18 godina mogu se propisati i čepići od 50 mg.
Supozitorij se ubrizgava u rektum, što je moguće dublje, po mogućnosti nakon prethodnog čišćenja crijeva. Supozitoriji se ne smiju rezati na komade jer takva promjena uvjeta skladištenja lijeka može dovesti do daljnjeg poremećaja distribucije diklofenaka.
Diklofenak otopina za injekcije
Diklofenak u obliku injekcija poželjno se koristi kada je potreban brži analgetski učinak, obično s jačom akutnom boli (s bubrežnom ili jetrenom kolikom, s akutnom boli povezanom s ozljedama mekog tkiva (kontuzija, uganuće), s akutnom boli u leđima, postoperativnom boli Obično se propisuje 1 ampula dnevno, ali u teškim slučajevima mogu se propisati 2 injekcije dnevno u razmacima od nekoliko sati, mijenjajući stranu primjene. Primjena injekcija može se kombinirati s drugim doznim oblicima diklofenaka. Trajanje parenteralne primjene ne smije prelaziti dva dana, ako je potrebno, liječenje nastavite istim diklofenakom, ali u obliku tableta ili rektalnih čepića. Pri intramuskularnoj primjeni lijek se ubrizgava duboko u gornji vanjski kvadrant stražnjice; dnevno se ne koristi više od 2 ampule (150 mg) lijeka. antispasmotika. u jetrenoj komponenti bolova u leđima primjena diklofenaka kombinira se s primjenom mišićnih relaksansa.
Treba izbjegavati kombinaciju dva ili više NSAID-a jer njihova učinkovitost ostaje nepromijenjena i povećava se rizik od nuspojava.
Diklofenak u obliku sredstava za vanjsku (lokalnu) upotrebu
Neželjeni učinak NSAID-a na tijelo je oštro ograničen ako se koriste u obliku lokalnih primjena. Oblik doziranja za takvu terapiju je mješavina aktivnog lijeka s bazom, koja pruža apsorpciju ispod kože. Ova metoda liječenja omogućuje vam ubrizgavanje lijeka izravno u leziju. U ovom je slučaju učinak na ostale organe i tkiva minimalan..
U inozemstvu postoje dozni oblici u obliku ploča za lijepljenje kože, koji sadrže 1,3% diklofenaka epolamin. Prvi se put diklofenak u obliku tanjura pojavio u Švicarskoj 1993. godine, a trenutno je diklofenak u obliku tanjura registriran u 43 zemlje svijeta. Ploče diklofenaka namijenjene su prvenstveno onima koji ne mogu uzimati oralni oblik diklofenaka zbog kontraindikacija. Koriste se za oštećenja mekih tkiva (modrice, istezanje, kompresije, osteoartritis), pod uvjetom da se očuva cjelovitost kože 2 puta dnevno. Ploče su prikladne za upotrebu, ali su skuplje od ostalih oblika doziranja.
Ovi lijekovi su prikladni za uporabu i lako se doziraju. Nakon nanošenja lijeka na kožu, aktivni spoj se nakuplja u regionalnim mekim tkivima i više od 6% aktivne tvari ulazi u krvotok. Istodobno, sadržaj lijeka u mišićima u području primjene otprilike je tri puta veći od njegove razine u udaljenom mišićnom tkivu. Zbog toga je upotreba diklofenak gela oblika poželjna za širok raspon poremećaja mišićno-koštanog sustava. Diklofenak gel oblici su OTC lijekovi i vrlo su popularni.
Diklac gel je jedini lijek diklofenaka na ruskom tržištu s 5% maksimalne koncentracije aktivnog sastojka, koji vam omogućuje da smanjite dozu lijeka koji se uzima oralno, a u nekim slučajevima čak i zamijenite tablete. Odobreno za upotrebu od 6 godina starosti.
Diklofenak u kombiniranim lijekovima za liječenje boli
Postoje i oblici doziranja (masti, gelovi) u kojima je diklofenak jedna od glavnih komponenti. Kombinacija nekoliko lijekova s različitim mehanizmima djelovanja može povećati učinkovitost liječenja.
sigurnosni
Diklofenak ima optimalnu kombinaciju analgetskih i protuupalnih učinaka i dobro se podnosi. Stoga, u nedostatku kontraindikacija, može se koristiti čak i dulje vrijeme. Studije su potvrdile da je liječenje diklofenakom u dovoljno visokim dozama (150 mg) s produljenom uporabom (do 8 mjeseci ili više) dobro toleriralo pacijente [2]. Naravno, diklofenak, kao i svaki NSAID, može imati nuspojave i kontraindikacije. Međutim, treba napomenuti da se nuspojave, među kojima se najprije treba bojati ulceracija sluznice gastrointestinalnog trakta (GIT), češće razvijaju kod osoba s rizičnim čimbenicima.
Čimbenici rizika za oštećenje probavnog sustava uključuju:
- dob iznad 65 godina;
- povijest peptičkog čira;
- unos hrane koji povećava lučenje želuca (začinjena, masna, slana hrana);
- velike doze ili istodobna primjena nekoliko NSAID-a;
- istodobna terapija glukokortikoidima;
- ženski spol, jer je za žene utvrđeno da su preosjetljivi na ovu skupinu lijekova;
- pušenje;
- unos alkohola;
- prisutnost Helicobacter pylori.
S tim u vezi, liječenje treba započeti s najnižom preporučenom dozom, posebno u rizičnim skupinama. U osoba koje su u riziku, dnevna doza diklofenaka ne smije prelaziti 100 mg, prednost treba dati kratkotrajnim oblicima doziranja diklofenaka i propisati ga bilo 50 mg 2 puta dnevno ili 25 mg 4 puta dnevno. Diklofenak treba uzimati nakon jela. S produljenom uporabom lijeka, trebali biste se suzdržati od pijenja alkohola, jer se diklofenak, poput alkohola, metabolizira u jetri. Kada se pojave pritužbe iz gastrointestinalnog trakta, potrebno je obaviti ezofagogastroduodenoskopiju (EGDS), a ako se diklofenak uzima redovno, ovaj postupak treba propisati svakih 4-6 mjeseci, jer su NSAID gastropatije često asimptomatske - "mute".
Ako je potrebna dugotrajna primjena diklofenaka, što je posebno važno u reumatologiji, preporučljivo je propisati diklofenak zajedno s misoprostolom, koji štiti želučanu sluznicu od oštećenja.
U bolesnika s hipertenzijom potrebno je kontrolirati razinu krvnog tlaka, u bolesnika s bronhijalnom astmom dok uzimaju diklofenak može se primijetiti pogoršanje. U bolesnika s kroničnim bolestima jetre i bubrega trebaju se koristiti male doze lijeka koji kontroliraju razinu jetrenih enzima.
Prije propisivanja diklofenaka, liječnik mora razjasniti uzima li pacijent druge lijekove zbog popratnih bolesti, kako bi se izbjegle moguće komplikacije pri uporabi diklofenaka u kombinaciji s drugim lijekovima. Poznato je da diklofenak povećava koncentraciju digoksina, litija, ciklosporina A u plazmi, uključujući njegovu nefrotoksičnost; povećava toksičnost metotreksata. Na pozadini diuretika koji štede kalij diklofenak povećava rizik od hiperkalemije, a na pozadini antikoagulansa - rizik od krvarenja. Diklofenak smanjuje učinak diuretika, antihipertenziva i hipnotika. Istodobna primjena antidijabetičkih lijekova može dovesti do hipo- i hiperkalemije.
Prošlo je više od 30 godina od uvođenja diklofenaka u kliničku praksu. Tijekom tog vremena pojavilo se mnogo novih NSAID-a. Ovo je uvelike proširilo mogućnosti pružanja učinkovite skrbi pacijentima jer je pojedinačni odgovor na liječenje vrlo različit. Međutim, diklofenak ima posebno mjesto u ovom terapijskom arsenalu. Kombinacija visoke učinkovitosti, dobre tolerancije i različitih oblika doziranja lijeka omogućuju odabir optimalne terapije za širok raspon sindroma boli.
Za pitanja literature obratite se redakciji.
A. B. Danilov, doktor medicinskih znanosti
FPPOV ih. I.M.Sechenova, Moskva
Tablica 1. Indikacije za uporabu diklofenaka
Pripreme za sustavnu upotrebu (tablete, injekcije, čepići)
reumatologija:
- reumatizam;
- RA, maloljetni RA;
- ekstraartikularni oblici reume, reumatizam mekih tkiva - periartritis, bursitis, tendovaginitis, fibrositis, miozitis;
- ankilozirajući spondilitis - ankilozirajući spondilitis;
- osteoartritisa;
- spondiloartritis;
- ostali mono- i poliartritis;
- degenerativne bolesti zglobova - artroza (koksartroza, spondiloartroza);
- bol u leđima povezan s degenerativnim promjenama kralježnice;
- akutni napad gihta
Neurologija, traumatologija, ortopedija, sportska medicina, opća medicinska praksa:
- dorsalgija (lumbago, išijas, miofascijalna i mišićno-tonička bol);
- migrene i drugih vrsta glavobolje;
- tunelski sindromi, druge bolesti popraćene upalom nereumatskog podrijetla (neuralgija, neuritis, lumboischialgia, bursitis, kapsulitis, sinovitis, tendinitis ili tendosynovitis);
- traumatične modrice, istegnuće ligamenata, mišića i tetiva; upalno oticanje mekih tkiva, bol u mišićima (mialgija) i zglobova uzrokovano velikim fizičkim naporom
onkologija:
- sredstva 1. stepenice ljestvice WHO-a za liječenje boli u karcinomu
Opća medicinska praksa:
- bubrežni i bilijarni kolike
Ginekologija:
- ginekološke bolesti popraćene boli i upalom (primarna dismenoreja, adneksitis itd.)
Traumatologija, kirurgija, stomatologija:
- posttraumatski i postoperativni sindromi boli;
- akušersko-ginekološke, stomatološke ili druge kirurške zahvate
otorinolaringologija:
- s teškim upalnim bolestima uha, grla i nosa, koje se javljaju s jakom boli, na primjer, s faringitisom, tonzilitisom, otitisom. Liječenje osnovne bolesti provodi se u skladu s općenito prihvaćenim načelima, uključujući upotrebu etiotropne terapije
Pripreme za vanjsku i lokalnu upotrebu
Traumatologija, sportska medicina:
- posttraumatska upala mekih tkiva i mišićno-koštanog sustava (tetive, ligamenti, mišići i zglobovi);
- ozljede mišićno-koštanog sustava tipične za sportsku medicinu i sport: uganuća, dislokacije, modrice, kontuzije, preopterećenja itd..
reumatologija:
- lokalno liječenje upalnih i degenerativnih bolesti zglobova: RA, osteohondroza perifernih zglobova i kralježnice, periartropatija itd..
Reumatologija, neurologija:
- lokalno liječenje upalnih i degenerativnih bolesti mekih i periartikularnih tkiva: tendovaginitis, sindrom šake i ramena, bursitis, osteohondroza, osteoartritis, periartropatija itd.;
- artralgije;
- dorsalgia;
- mialgija
Traumatologija, kirurgija:
- osjetljivost i upala mekih tkiva
Oftalmologija:
- neinfektivni konjuktivitis, posttraumatska upala nakon prodiranja i neprobojnih rana očne jabučice, sindrom boli kod upotrebe eksimernog lasera, tijekom uklanjanja leće i operacije implantacije (pre- i postoperativna prevencija mioze, cistoidni edem vidnog živca)
diklofenak
Cijene u mrežnim ljekarnama:
Diklofenak je lijek skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova, čiji se mehanizam djelovanja temelji na sposobnosti blokiranja proizvodnje prostaglandina koji se oslobađaju na mjestu bilo kakvog oštećenja tkiva.
Farmakološka svojstva
Diklofenak prema uputama karakterizira prilično širok raspon korisnih svojstava i "multidisciplinarni" lijek. Pomoću nje možete:
- Ublažiti grč;
- Uklonite simptome upalnog procesa;
- Suzbiti agregaciju trombocita;
- Smanjiti ozbiljnost edema i jutarnju ukočenost;
- Riješite se boli nakon ozljede;
- Ublažite bol kod pacijenata koji su bili podvrgnuti operaciji;
- Uklonite bol u mišićima i zglobovima koji blokiraju normalnu aktivnost mišićno-koštanog sustava.
Osim toga, lijek djeluje kao antipiretsko sredstvo i učinkovito ublažava upalne procese u slučaju prodiranja i neprobojnih ozljeda očiju..
Kao što vidite, opseg diklofenaka vrlo je širok..
Obrazac za puštanje
Diklofenak dolazi u nekoliko oblika doziranja, kao što su:
- Prozirna otopina za intramuskularnu injekciju;
- Rektalni supozitoriji;
- Mast;
- Gel;
- Retard tablete.
ubrizgavanje
Diklofenak u obliku otopine za intramuskularnu primjenu je bistra tekućina s blagim alkoholnim mirisom, što je zbog prisutnosti u njegovom sastavu, zajedno s natrijevim diklofenakom i vodom za injekcije, alkoholom.
Sadržaj aktivne tvari, čiju ulogu igra diklofenak natrij, u jednoj ampuli je 75 mg.
Injekcije diklofenaka vrlo su moćan lijek koji učinkovito ublažava upalu, smanjuje temperaturu i smanjuje ozbiljnost boli. Farmakološki učinak temelji se na sposobnosti aktivne tvari, kada se daje intramuskularno, suzbijanje aktivnosti enzima ciklooksigenaze. Kao rezultat toga, metaboličke reakcije arahidonske kiseline su također potisnute, a oslobađanje lizosomalnih enzima koji izazivaju upalni proces je blokirano..
Uporaba diklofenaka u injekcijama preporučljiva je za liječenje pacijenata koji pate od reumatoidnih bolesti, jer lijek brzo uklanja oticanje tkiva, uklanja jutarnju krutost ili barem smanjuje njegovu ozbiljnost. Također, lijek se koristi za ublažavanje postoperativne i posttraumatske boli..
Indikacije za imenovanje diklofenaka u skladu s uputama su:
- Bolesti kralježnice, za koje je karakterističan jaki sindrom boli;
- Pogoršanje artroze i artritisa;
- Bubrežni i bilijarni kolike;
- Akutna faza gihta;
- Upalni procesi koji utječu na meka tkiva;
- Postoperativno razdoblje;
- Posttraumatski sindrom boli.
Lijek je propisan isključivo odraslim pacijentima. U ovom slučaju, dnevna doza je 75 mg natrijevog diklofenaka (ta se doza nalazi u jednoj ampuli lijeka). U posebno teškim slučajevima dopušteno je udvostručenje dnevne doze, ali ne više. Otopina diklofenaka ubrizgava se duboko u gornji vanjski glutealni kvadrant. Tečaj je 2-5 dana, ako je potrebno, liječenje se nastavlja istim lijekovima, samo u obliku čepića ili tableta.
Rektalni čepići
Najvrjednije svojstvo Diklofenaka u obliku rektalnih čepića je njihova sposobnost brzog i učinkovitog ublažavanja spazma i upala. Zahvaljujući pomoćnim tvarima koje su uključene u njihov sastav, svijeće također imaju antiagregacijski učinak i smanjuju temperaturu.
Uputa diklofenaka preporučuje upotrebu supozitorija za ublažavanje upale i boli, smanjenje oticanja tkiva. Korištenje svijeća također pomaže povećati prijenos topline iz tijela..
Propisani su odraslim pacijentima i djeci starijoj od 12 godina. Izuzetak su trudnice i dojeće žene: to je zbog činjenice da primjena diklofenaka tijekom tih razdoblja može negativno utjecati na zdravlje djeteta. Prema ljestvici mogućih rizika za plod, koju je sastavila FDA, Diklofenak, kada se koristio prije 30 tjedana trudnoće, dodijeljen je kategoriji C, nakon 30 tjedana - kategoriji rizika D.
Supozitoriji se ubacuju što dublje u anus, svaki dan, po mogućnosti prije spavanja. Trajanje liječenja određuje liječnik, uzimajući u obzir osnovno načelo primjene diklofenaka u svim njegovim oblicima, koje se sastoji u korištenju maksimalnih mogućih učinkovitih doza u najkraćem roku.
Tablete
Tablete diklofenaka učinkovit su lijek protiv upale, boli i vrućice, karakteriziran postupnim otpuštanjem aktivne tvari iz njih. Jedna tableta od 75 mg sadrži 12,5 mg natrijevog diklofenaka brzog otpuštanja i 62,5 mg sporog otpuštanja.
Imenovanje tableta Diklofenak preporučljivo je kada:
- Kronični upalni procesi u zglobovima;
- Bolesti kralježnice, popraćene jakom boli;
- Giht;
- Razne vrste ozljeda (uključujući sportske): dislokacije, uganuća, modrice. Također, sredstvo se koristi za ublažavanje oticanja mekih tkiva;
- Reumatske bolesti mekih tkiva;
- Neuralgija vratne kralježnice;
- Česte glavobolje i napadaji migrene;
- Menstrualna bol;
- Oštra bol u trbuhu, osobito s adneksitisom.
Tablete su indicirane za djecu stariju od 6 godina i adolescente, kao i za odrasle. Jednokratna doza za djecu i adolescente je 2 mg po kilogramu tjelesne težine, za odrasle - 25 mg. Mnoštvo prijema je 2.
Gel i mast
Diklofenak mast izgleda kao homogena bijela masa karakterističnog mirisa. Obično se propisuje za ublažavanje boli koja se javlja kao posljedica tjelesnog napora i promjena u ljudskom tijelu povezanih s godinama..
Alat se primjenjuje izvana tri puta dnevno tijekom dva tjedna. Preporučuje se nanositi na zahvaćeno područje laganim kružnim pokretima dok se potpuno ne upije..
Mast diklofenak učinkovito uklanja znakove upale, poboljšava cirkulaciju krvi, ima lokalni anti-edem učinak, a također ublažava bolove različitih etiologija u zglobovima, leđima i mišićima. Ipak treba imati na umu da se isti ne može nanositi na kožu, čiji je integritet narušen, kao i na molove, opekotine, ožiljke i ožiljke..
Gel ima ista svojstva kao i Diklofenakova mast, ali njegova je upotreba dopuštena i tijekom postupka elektroforeze.
Kapi za oči
Upute diklofenaka govore da lijek u obliku kapi ima protuupalno i analgetsko djelovanje. U slučaju upale i boli, sredstvo suzbija proizvodnju prostaglandina, a lokalnom anestezijom može se smanjiti ozbiljnost edema i anestezirati pacijentovo stanje zbog prisutnosti upalnog procesa neinfektivnog podrijetla.
Kapi se koriste u oftalmologiji za prodiranje i prodiranje rana oka, kao i za prevenciju razvoja edema.