Nesteroidni protuupalni lijekovi: mehanizam djelovanja, klasifikacija, popis NSAID-a (NSAID) najnovije generacije

Iz članka ćete saznati o nesteroidnim protuupalnim lijekovima, njihovim sortama, značajkama i prednostima lijekova nove generacije, indikacijama za uporabu, kontraindikacijama, nuspojavama.

Bol, upala, groznica uobičajeni su simptomi brojnih bolesti koje se mogu zaustaviti lijekovima različitih farmakoloških skupina. Ali ako se, na primjer, analgetici bore izravno s boli, antibiotici ublažuju upalu, antipiretičari - temperaturu, tada NSAID (NSAID) djeluju odmah na bol, upalu i temperaturu.

Mehanizam djelovanja NSAID (NSAID)

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) posebna su kategorija sintetiziranih lijekova koji imaju mogućnost ublažavanja boli, vrućice i upale kod različitih somatskih bolesti.

Bol i upale u tkivima uzrokuju prostaglandini - biološki aktivne tvari u obliku hormona, čiji rad povezuje mozak. Aktiviranje prostaglandina posebnim enzimima ciklooksigenazom (COX).

Klinička farmakologija dokazala je da COX također sudjeluje u razvoju upale poticanjem sinteze prostaglandina iz fosfolipida staničnih membrana. Blokiranje enzima lijekovima skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova uklanja patološke upalne promjene u tkivima.

Vrste lijekova, razvrstavanje prema kemijskom sastavu

Proizvođači proizvode nesteroidne protuupalne lijekove u tabletama, kapsulama, injekcijama, čepićima i linimentu, gelovima, masti za vanjsku upotrebu. Bez obzira na to, većina lijekova iz skupine s NSAID-om su neselektivni inhibitori ciklooksigenaze, odnosno oni suzbijaju djelovanje oba izoforme enzima - COX-1 i COX-2. Na temelju toga razlikuju:

  • blokatori COX-1 i COX-2 - to uključuje većinu klasičnih NSAID-a (jedan od oblika stalno je prisutan u tijelu) - diklofenak;
  • selektivni inhibitori COX-2, koji utječu na enzime koji se pojavljuju u krvotoku tijekom upale - celekoksib;
  • selektivni blokatori COX-1 - mala skupina lijekova poput Aspirina, koji smanjuju viskoznost krvi.

Zbog utjecaja na procese koagulacije, kao i na metabolizam lipida, lijekovi iz skupine koriste se u terapiji patologija srca i krvnih žila..

Prema svojoj kemijskoj strukturi NSAID se dijele na kisele i ne kiselinske. Prvi lijekovi uključuju:

  • oksikami (Meloksikam);
  • salicilati (Diflunisal);
  • pirazolidini (Analgin);
  • propionati (ibuprofen);
  • proizvodi na bazi indoleoctene kiseline (indometacin);
  • pripravci feniloctene kiseline (Aceklofenak);
  • preparati izonicotinske kiseline (Amizon).

Drugu skupinu čine alakoni i sulfonamidi (Nimesulid).

NSAID se mogu podijeliti prema intenzitetu učinka na:

  • analgetik;
  • protuupalno;
  • kombinirana.

U svakom slučaju, NSAID su lijekovi koji kombiniraju protuupalna i analgetska svojstva.

Kada su propisani nesteroidni protuupalni lijekovi

NSAID su propisani ako je potrebno za ublažavanje akutnog ili kronično tekućeg upalnog procesa.

Pored toga, NSAID se koriste za:

  • gihta u bilo kojem obliku;
  • menstrualna bol;
  • sindrom boli s metastazama tumora u koštano tkivo;
  • postoperativne boli različitog podrijetla;
  • febrilna stanja;
  • crijevna opstrukcija različite etiologije;
  • bubrežna kolika;
  • upala mekih tkiva bilo koje etiologije;
  • osteochondrosis;
  • Križobolja;
  • cephalgia;
  • migrena;
  • Sindrom boli kod Parkinsonove bolesti.

Razlika između NSAID-a i hondroprotektora

Zbog velike potrebe za liječenjem artritisa-artroze NSAID-a, potrebno je u ovom slučaju razlikovati dvije vrste lijekova koji ublažavaju bol: hondroprotektori i nesteroidni lijekovi skupine protuupalnih lijekova.

Glavna razlika u olakšanju sindroma boli je brzina njegovog uklanjanja. NSAID-i ublažavaju bol odmah, ali učinak je kratkotrajan i uz dugotrajno uzimanje lijekova ima puno negativnih nuspojava, uključujući dodatno uništavanje hrskavičnog tkiva.

Chondroprotectors djeluju polako, imaju kumulativni učinak, ali istodobno štite hrskavicu od deformacija, obnavljaju hondrocite zbog hondroitina i glukozamina.

Drugim riječima, za artritis i artrozu sa sindromom boli lijekovi nisu zamjenjivi, ali se međusobno nadopunjuju u složenoj terapiji. NSAID - brzo ublažavaju bol, omogućuju koncentriranje aktivnih tvari u hondroprotektorima za obnavljanje hrskavičnog tkiva. I nakon manifestacije kumulativnog hondroprotektivnog učinka, potreba za nesteroidnim protivnetnim lijekovima nestaje.

Pravila za uporabu NSAID-a (NSAID)

Da bi nesteroidni protuupalni lijekovi pokazali maksimalnu učinkovitost na pozadini minimalnih negativnih manifestacija, moraju se slijediti jednostavna pravila:

  • NSAID liniment nanosi se na bolno područje tkiva i utrljava se u kožu sve dok se ona potpuno ne apsorbira (dok je potrebno pratiti integritet kože), nakon vanjske upotrebe vodeni postupci se ne preporučuju nekoliko sati;
  • NSAID tablete uzimaju se strogo prema shemi, izbjegavajući predoziranje, koje prijeti ozbiljnim komplikacijama (ako bol potraje, odaberu zamjenu za lijek), kapsule se isperu s puno vode kako bi se zaštitna školjka otopila;
  • rektalni supozitoriji djeluju brže od tableta, dok ne iritiraju želučanu sluznicu, probavni sustav;
  • Injekcije NSAID-a rade samo kvalificirani stručnjaci u posebnoj sobi za liječenje zbog složenosti unošenja tvari i mogućnosti sekundarne infekcije ako se ne poštuju pravila asepsije i antiseptika;

NSAID-ovi zahtijevaju dogovor s liječnikom prije prijema, jer lijekovi ublažavaju simptom, ali uzrok patologije se ne liječi.

Popis najpopularnijih lijekova, kriteriji odabira

Nesteroidni lijekovi skupine NSAID (NSAID) djeluju brzo, izdaju se u ljekarnama bez recepta, dakle, popularni su kod pacijenata u hitnim situacijama povezanim s artralgijama, cefalgijama, osteohondrozom, čak i zuboboljom. Najpoznatiji je Aspirin (acetilsalicilna kiselina) (90 rubalja).

Pored toga, koriste se sljedeći lijekovi:

  • Diklofenak (Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diclonac P, Vourdon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen) najpopularniji je NSAID, proizvodi se od prošlog stoljeća u svim farmakološkim oblicima, ima kombinirano protuupalno i analgetsko djelovanje. Troškovi 22 rubalja.
  • Celekoksib je selektivni inhibitor COX-2 s izraženim protuupalnim i analgetskim učinkom. Alat najnovije generacije, praktički nema nuspojava, prikladno je uzimati (jednom dnevno, jednu ili dvije tablete). Maksimalna doza je 400 g. Trošak je 190 rubalja..
  • Indometacin (Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir) - najučinkovitiji kao nesteroidni lijek za ublažavanje boli, ublažava upalu bilo koje geneze. Koristi se u tabletama, mastima, čepićima, jeftin je (50 rubalja), ali ima mnogo nuspojava, pa se propisuje u ekstremnim slučajevima (neučinkovitost analoga).
  • Ibuprofen (Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400) kombinira sigurnost i učinkovitost u smanjenju vrućice i boli. Koristi se čak i kod novorođenčadi. Na šalteru. Posebno je popularan kod reumatologa. Cijena - 16 rubalja.
  • Ketoprofen (Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen) odnosi se na selektivne agense koji blokiraju COX-1. Poboljšana, moderna kopija Ibuprofena, koja se proizvodi u svim poznatim farmakološkim oblicima. Cijena - 54 rubalja.
  • Aspirin je NSAID sa svojstvima protiv trombocita, učinkovit je u prevenciji tromboze, ublažava cefalalgiju, smanjuje intrakranijalni tlak, ali se praktički ne koristi tijekom trudnoće. Ublažavanje bola je istodobni učinak kao rezultat širenja vaskularnog lumena. Aspirin nije dopušten djeci i adolescentima jer može izazvati Reyeov sindrom od kojeg 80% umre, a 20% razvije epilepsiju ili mentalnu retardaciju.

Popis lijekova s ​​cijenom u tablici.

Naziv lijekaCijena u rubaljima
ibuprofentrideset
diklofenaktrideset
naproksen150
Nimesil35
indometacin320
Meloksikamje50
celekoksib146
ketoprofen80
Nobedolak300
Diflunisal (Dolobid)211
Analgindevet
aceklofenak127
Amizon260

Konzultacija stručnjaka pomoći će odabrati pravi nesteroidni protuupalni lijek, koji će uzeti u obzir sve pri propisivanju lijeka: dob, dijagnoza, težina stanja, fiziološke karakteristike pacijenta, individualna netolerancija na lijekove.

Liječnici su dobro svjesni da svi NSAID imaju svoje "sklonosti" za ublažavanje boli. Na primjer: upala bilo koje etiologije savršeno je kontrolirana: Piroxicam, Diklofenak, Flurbiprofen, Indomethacin. Ublažavanje bolova: Ketoprofen, Ketorolac. Temperatura - Nurofen, Paracetamol, Aspirin.

Ali maksimalna učinkovitost u liječenju bilo kojeg nesteroidnog protuupalnog lijeka može se postići promatranjem doziranja, uzimajući u obzir istodobnu patologiju, kontraindikacije za prijem i kompatibilnost s drugim lijekovima. Samo liječnik to može učiniti..

Značajke i prednosti lijekova posljednje generacije

Iako su lijekovi iz skupine NSAID lijekovi dizajnirani za kratkotrajnu uporabu, ponekad zbog kliničkih simptoma, uključujući ponavljajuću prirodu tijeka patologije, potrebno je dugo uzimati lijekove (na primjer, liječenje osteohondroze).

U ovom slučaju iritacija sluznice probavnog sustava neizbježno se javlja s formiranjem žarišta upale, erozije, pa čak i čira. To je izravan razlog unutarnjeg krvarenja, razvoja anemije, kolapsa, nespojivog sa životom..

Taj nedostatak poslužio je kao povod za stvaranje nove generacije nesteroidnih protivvrednih lijekova. Uključuju blokatore samo enzima upale COX-2 bez utjecaja na zaštitni enzim COX-1. Problem odsutnosti ulcerogenosti riješen je u cijelosti, ali pojavio se još jedan negativan sporedni čimbenik - rizik od tromboze. Stoga klinički farmakolozi nastavljaju raditi na proširenju liste NSAID-a nove generacije koji će se nositi s tim zadatkom. Istovremeno, cijena takvih lijekova trebala bi biti demokratičnija stavljanjem NSAID-a dostupnim većini stanovništva u zemlji..

Neke se ne mogu kombinirati. Najpopularniji i najučinkovitiji nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije: Movalis, Denebol, Ksefokam, Celecoxib, Nimesulide.

  1. Movalis (Meloksikam). Lijek s izraženim antipiretskim svojstvima, u stanju je istovremeno ublažiti bol i ublažiti upalu. Glavna prednost je mogućnost korištenja proizvoda dulje vrijeme. Movalis (Meloxicam) proizvodi se u obliku otopine za intramuskularne injekcije, tablete, čepiće i liniment. Tablete su vrlo pogodne za dugotrajno djelovanje, jedna je dovoljna po prijemu / danu. Cijena - 650 rubalja.
  2. Rofekoksib (Denebol). Lijek, prije svega, uklanja bol, istodobno ublažava upalu, zatezanje tkiva. Denebol se preporučuje kod bursitisa, poliartritisa različite etiologije, uključujući reumatoidna, posttraumatska stanja. Nije pogodno za pacijente s bolestima srca i krvnih žila, bubrega i mokraćnog sustava, trudnice, djecu do 12 godina.
  3. Ksefokam. NSAID stvoreni na temelju Lornoxicama s velikom sposobnošću ublažavanja sindroma boli (gotovo jednaka jačini morfija, ali ne uzrokuju ovisnost), nemaju opijatski učinak na središnji živčani sustav. Troškovi 350 rubalja.
  4. Celekoksib. NSAID, koji značajno ublažavaju bolesnikovo stanje s osteohondrozom, artrozom i ostalim somatskim patologijama, pripadaju kombiniranom CRH-u: dobro ublažava bol, učinkovito uklanja upale. Cijena 400 rubalja.
  5. Nimesulid. Selektivno djeluje na upalu, ublažava bolove u leđima, zglobove s vertebrogenom genezom, hiperemijom, pastu, uravnotežuje hipertermiju. Primjena Nimesulida poboljšava pokretljivost zglobova. Koristi se u tabletama i u obliku linimenta na upalnom području. Troškovi 120 rubalja.

Ako trebate uzimati dugotrajne lijekove koji ublažavaju bol, vrućicu ili upalu, nesteroidni protuupalni lijekovi najbolje su rješenje problema. Jedini negativan je visoki trošak sredstava.

Popis NSAID-ova dopušten je u Ruskoj Federaciji prema međunarodnoj klasifikaciji

Za najcjelovitije razumijevanje nesteroidnih protuupalnih lijekova koji udovoljavaju zahtjevima međunarodnih standarda kvalitete i koriste se u Ruskoj Federaciji, nudimo sljedeću uvodnu tablicu:

Naziv lijekaCijena u rubaljima
Butylpyrazolidones
Butadione (fenilbutazon)127
Betamethazon (Mofebutazon)167
Fenilbutazon (oksifenbutazon)890
Roymesser (Kebuzon)2500
Derivati ​​octene kiseline
Ketorol (Sulindak)43
Naizilat (Tolmetin)571
Diklofenak (alklofenak)22
Nobedolak (Etodolac)418
Voltaren (Diklofenak)165
Oxycams
tenoksikam165
Piroksikam (Droksikam)33
lornoksikam215
Meloksikamje50
Derivati ​​propionske kiseline
Ibuprofen (Fenoprofen)trideset
Ibufen (Fenbufen)pet
Doksazosin (oksaprozin)110
Tiaprofenska kiselina (Surgam)1300
fcnamatc
Mefenamična kiselina2 800
coxibs
celekoksib191
Dinastat (Valdecoxib)2550
Arkoksia (Etorikoksib)437

Kontraindikacije za prijem

Glavna kontraindikacija za imenovanje protuupalnih nesteroidnih lijekova su erozivni i ulcerozni procesi u probavnom sustavu. Posebno u akutnoj fazi patologije. Pored toga, postoje i druga ograničenja za uporabu lijekova skupine NSAID / NSAID. Među njima valja napomenuti:

  • individualna netolerancija;
  • teška kršenja funkcije jetre i bubrega;
  • krvarenje;
  • trudnoća i dojenje;
  • citopeniju;
  • anemija;
  • astmoidne reakcije bronhopulmonalnog sustava;
  • dječja dob do dvije godine;
  • herpetički keratitis;
  • hemofilija i druge bolesti povezane sa sustavom zgrušavanja krvi;
  • uzimanje antikoagulansa;
  • starost - s oprezom.

Nuspojave

Negativne nuspojave pri uzimanju nesteroidnih protuupalnih lijekova moguće su samo uz dugotrajno uzimanje lijekova ili predoziranje. Klinički se to očituje:

  • iz živčanog sustava: dezorijentacija u prostoru i vremenu, apatija, promjene raspoloženja, vrtoglavica, pre-sinkopa, tinitus, cefalgija, migrena, pogoršanje vidne oštrine;
  • na dijelu kardiovaskularnog sustava NSAID izazivaju: fluktuacije krvnog tlaka, aritmije, tahikardiju, tijesto tkiva;
  • iz probavnog sustava: mučnina, gastritis, erozija, peptički čir i dvanaestopalačni čir, gastrointestinalno krvarenje, dispepsija, disfunkcija jetre, destabilizacija žučnog sustava, povećana koncentracija jetrenih enzima;
  • u imunološkom sustavu NSAID uzrokuju: osjetljivost tijela, alergijske reakcije, angioedem, polimorfni eksudativni eritem, urtikariju, cistični dermatitis-dermatoze, astmoidne reakcije, anafilaksiju do stanja šoka;
  • sa strane bubrega: disurija, kronično zatajenje bubrega;
  • lokalne reakcije nakon uzimanja NSAID-a: peckanje u očima, zamagljena slika, iritis, neprozirnost rožnice, hiperemija konjunktiva, zimica, groznica nepoznatog podrijetla, fotoosjetljivost, kožni osip.

Koristite tijekom trudnoće

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) zabranjeni su u trudnica (posebno u posljednjem tromjesečju). Teratogenost sredstava nije dokazana, ali klinička promatranja potvrdila su mogućnost prijevremenog zatvaranja Botalovog kanala u plodu i toksični učinak lijekova na bubrege. Uz to, postoje podaci o poticanju porođaja kod NSAID-a, odnosno naznačen je rizik od preranog rođenja..

Unatoč tome, prema indikacijama (antifosfolipidni sindrom), heparin je propisan u kombinaciji s Aspirinom. Statistički podaci u ovom slučaju ukazuju na porast rizika od pobačaja 2,5 puta.

Osim toga, tijekom trudnoće mogu se pogoršati hemoroidi, cefalalgija, osteohondroza, pa uzimanje NSAR-a nije isključeno kako je propisao liječnik. U ovom slučaju vodeću poziciju zauzima Movalis, NSAID koji ima dugotrajni učinak. Budući da je lijek iz skupine lijekova na bazi enonske kiseline, istodobno ima protuupalni, analgetski, antipiretski učinak.

Movalis je propisan nakon formiranja placente kod osteoartritisa, spondiloze, reumatoidnog artritisa u kratkim tečajevima. Ima svojstva kondroprotektora, ublažava zubobolju i glavobolju. Cijena - 564 rubalja.

Neprihvatljivo je samostalno koristiti Movalis i druge lijekove, bez osobnog savjetovanja s liječnikom koji promatra..

Portal za medicinsku znanost

Portal za medicinsku znanost

Pogoršanje reumatskih bolesti. Odabir sigurnog i učinkovitog NSAID-a

Reumatske bolesti (RB) jedna su od najčešćih patologija ljudskog tijela. Po zastupljenosti, RB je na trećem mjestu nakon bolesti krvožilnog i probavnog organa. U strukturi primarne invalidnosti zauzimaju drugo mjesto. Što se tiče privremene nesposobnosti, oni su na prvom mjestu među bolestima unutarnjih organa.

Opće karakteristike reumatskih bolesti

Izraz "reumatske bolesti" uključuje bolesti različitog podrijetla, uglavnom sistemskog, rjeđe lokalnog karaktera, a javljaju se s trajnim ili prolaznim zglobnim sindromom. To su reumatizam i difuzne bolesti vezivnog tkiva kao što su sistemski eritematozni lupus, sistemska skleroderma, dermatopolimiozitis itd., Razni artritis i artroza, upalne i degenerativne bolesti kralježnice, bolesti mekih (vanglobusnih, periartikularnih) tkiva, poput perijaartritisa, bursitisa, miozitis.

Teorijsko opravdanje kombiniranja ovih brojnih bolesti u jednu skupinu bilo je činjenica da je njihova osnova prevladavajuća lezija vezivnog tkiva, oba gustog, koje uključuje dermis, tetiva-ligamentozni aparat, hrskavičasto, koštano tkivo itd., Te njegove posebne vrste (sinovijalna i serozne membrane, podrumske membrane krvnih žila i epitela itd.).

Gore navedene anatomske strukture najčešće su uključene u patološki proces kod reumatskih bolesti; njihova karakteristična karakteristika je sistemska lezija vezivnog tkiva upalne ili distrofične geneze, koja se ogleda u razvoju poliartritisa, koji se temelji na upali sinovijalnih membrana mnogih zglobova, poliosteoartritisu (koji karakterizira pretežno uključivanje hrskavičnih struktura zglobova u proces), dermatopolimiositis. Zaista sistemske bolesti vezivnog tkiva su sistemski eritematozni lupus i srodne autoimune bolesti kod kojih istovremeno djeluju koža, zglobovi, serozne membrane i bazalne membrane krvnih žila..

Zbog činjenice da su ove bolesti sustavne, nisu pogođeni samo zglobovi, već i drugi organi. Tijek reumatskih bolesti često je popraćen višestrukim lezijama organa s razvojem srčanih, bubrežnih, plućnih, cerebralnih sindroma, u čije liječenje nisu uključeni samo reumatolozi, već i uski specijalisti - kardiolozi, nefrolozi, pulmolozi, neurolozi.

Općeniti su zajednički znakovi cijele skupine bolesti:

  • kronični infektivni fokus;
  • poremećaji imunološke homeostaze u obliku neposrednih i odgođenih reakcija preosjetljivosti;
  • sistemsko oštećenje vezivnog tkiva;
  • generalizirani vaskulitis;
  • kronični valoviti tijek s egzacerbacijama i remisijama.

Morfološka osnova cijele RB skupine je sistemska progresivna dezorganizacija vezivnog tkiva koja se sastoji od četiri faze: mukoidno oticanje, fibrinoidne promjene, upalne stanične reakcije i skleroza. Unatoč prisutnosti uobičajenih karakterističnih promjena koje nastaju u patogenezi svih bolesti ove skupine, kliničke i morfološke značajke svake od reumatskih bolesti nastaju zbog prevladavajuće lezije jednog ili drugog organa..

Trenutno, prema Američkom reumatološkom društvu, postoji preko 200 vrsta reumatske patologije.

Skupina reumatskih bolesti uključuje:

  • reumatizam;
  • reumatoidni artritis;
  • sistemski eritematozni lupus;
  • sistemska skleroderma;
  • periarteritis nodosa;
  • dermatomiozitis;
  • Sjogrenov sindrom;
  • ankilozirajući spondilitis itd..

Ovisno o primarnoj leziji, čitava raznolikost RB-a može se podijeliti u tri velike skupine: bolesti zglobova, sistemski vaskulitis i difuzne bolesti vezivnog tkiva. Bolesti zglobova zastupljene su uglavnom artritisom (reumatoidni, psorijatični, gihti, reaktivni, infektivni itd.), Kao i osteoartritisom, ankilozirajući spondilitis, reumatskim bolestima periartikularnih mekih tkiva. Skupina sistemskog vaskulitisa uključuje hemoragični vaskulitis, periarteritis nodosa, Wegenerovu granulomatozu, Hortonovu bolest, Goodpasture-ov sindrom, Takayasu-ovu bolest, tromboangiitis obliterans. Difuzne bolesti vezivnog tkiva ili sistemske bolesti predstavljene su sistemskim eritematoznim lupusom, sklerodermijom, dermatomiozitisom, Sjogrenovom bolešću, Šarpovim sindromom itd. Odvojeno u klasifikaciji reumatskih bolesti je reumatizam u kojem istodobno postoje reumatska oštećenja zglobova, vezivnog tkiva i krvnih žila..

Trenutno se etiologija reumatskih bolesti razmatra sa pozicije multifaktorijalnog koncepta prema kojem se njihov razvoj objašnjava interakcijom genetskih, okolišnih i endokrinih čimbenika. U ovom slučaju, genetski faktor djeluje kao predisponirajući faktor, a vanjski i endokrini čimbenici djeluju kao producirajuće, pokretačke trenutke. Najčešći provocirajući čimbenici reumatskih bolesti su infekcije uzrokovane virusima Epstein-Barra, citomegalija, herpes simpleks, pikornavirusi itd.; intoksikacije, stres, insolacija, hipotermija, ozljede, cijepljenje; trudnoća, pobačaj.

Objedinjujuće veze patogeneze za sve RB su oslabljena imunološka homeostaza i razvoj teškog imuno-upalnog procesa u vezivnom tkivu, mikrovaskulaturi i zglobovima. Ove bolesti karakteriziraju stvaranje antitijela na proteine ​​vlastitih tkiva tijela (autoantigeni), kao rezultat toga reumatske bolesti odvijaju se u začaranom krugu - što više protutijela uništavaju vlastita tkiva, više autoantigena nastaje, a taj začarani krug još nije razbijen.

Za liječenje takvih bolesti koriste se lijekovi, koji se nazivaju osnovnim, to jest, cijeli se postupak liječenja temelji na njima. Pacijent treba stalno uzimati ove lijekove u propisanim dozama. Autoimune bolesti nastaju ne zbog nedostatka imuniteta, već poremećaja u funkcioniranju imunološkog sustava, njegove pretjerane aktivnosti. Osnovni lijekovi, djelujući na imunološki sustav, pokušavaju dovesti ovu pretjeranu aktivnost u normalu kako ne bi došlo do pogoršanja.

Reumatske bolesti javljaju se kod pacijenata različitih dobnih skupina, uklj. među djecom i adolescentima (na primjer, artritis u djece, reumatizam kod djece, maloljetnički reumatoidni artritis, displazije vezivnog tkiva itd.). Ipak, vrhunska incidencija javlja se u odrasloj dobi - 45 godina i stariji. Neke se reumatske bolesti češće razvijaju kod osoba određenog spola: na primjer, sistemske bolesti, reumatoidni artritis, polimijalgija reumatika karakteristični su za žene, a na primjer, gihta, psorijatični artritis, ankilozirajući spondilitis obično pogađaju muškarce.

Kliničke manifestacije RB-a vrlo su raznolike i promjenjive, no mogu se razlikovati određeni simptomatski markeri, u čijoj nazočnosti treba odmah konzultirati reumatologa. Glavni su: produljena bezrazložna groznica, artralgija, oticanje i promjene u konfiguraciji zglobova, jutarnja ukočenost pokreta, bol u mišićima, osip na koži, limfadenitis, sklonost trombozi ili krvarenju, višestruke lezije unutarnjih organa. Sistemske bolesti često su prerušene u bolesti kože, krvi, mišićno-koštanog sustava, onkopatologije, koje u prvom redu zahtijevaju diferencijaciju.

Danas je potpuno liječenje reumatskih bolesti nemoguće. Ako se bolest jednom pojavila, tada možemo govoriti samo o njenom liječenju kao procesu, o poboljšanju stanja i remisiji. Ne tako davno, uz pomoć lijekova, bilo je moguće samo malo suzbiti patološke procese, ali bilo je prilično teško postići remisiju. Međutim, doslovno prije 10–20 godina, s pojavom nove skupine lijekova, došlo je do proboja u reumatologiji. Sada je remisija ostvariva.

Pored toga, suvremena medicina u većini slučajeva može pomoći ublažiti tijek bolesti, izbjeći onemogućavanje ishoda i teških komplikacija. Liječenje reumatskih bolesti dugačak je, ponekad i cjeloživotni proces, a sastoji se od terapije lijekovima, lijekova koji nisu lijekovi, ortopedskog liječenja i rehabilitacije. Osnovni protuupalni lijekovi, glukokortikosteroidi i biološki lijekovi čine osnovu za terapiju većine reumatskih bolesti. Suštinska uloga u složenoj terapiji pripaja se ekstrakorporalnoj hemokorekciji - plazmafereza, hemosorpcija, citafereza, plazmasorpcija itd. Takve netimenicijske metode liječenja RB-om kao što su fizioterapija, balneoterapija, vježba terapija, akupunktura, kinezioterapija, mogu značajno povećati funkcionalni status pacijenata. Ortopedsko liječenje (ortotika, kirurška korekcija funkcije zglobova, endoprostetika) indicirano je uglavnom u kasnom razdoblju reumatske patologije radi poboljšanja kvalitete života pacijenata.

U dijagnostici, kao i u liječenju reumatskih bolesti, posljednjih je godina zabeležen značajan napredak, koji je povezan s razvojem genetike, imunologije, biokemije, mikrobiologije, farmakologije itd. Osnovu za postavljanje ispravne dijagnoze čine imunološke studije koje omogućuju identifikaciju protutijela koja odgovaraju određenoj nozologiji. Također, za dijagnozu reumatskih bolesti široko se koriste rendgenski snimci, ultrazvuk, CT, MRI, scintigrafija, artroskopija, biopsija..

Prevencija RB nije specifična. Da biste ih spriječili, važno je izbjegavati provocirajuće čimbenike (stres, infekcije, drugi stres na tijelu), posvetiti dovoljnu pozornost tjelesnim aktivnostima i voditi brigu o svom zdravlju, te isključiti loše navike. Brz razvoj medicinskih tehnologija omogućava nam nadati se brzom rješavanju nejasnih pitanja vezanih uz pojavu i tijek reumatskih bolesti..

Pogoršanje reumatskih bolesti (na primjer, reumatoidni artritis)

Postoje razdoblja u razvoju reumatskih bolesti kada je upravo klasična medicina sa svojim agresivnim metodama utjecaja potrebna. Aktivno nastala upala također se mora aktivno spustiti.

Izgoršanja su dijelom povezana s sezonskim ciklusima, ali često se javljaju na pozadini psiho-emocionalnog preopterećenja. Zadatak liječnika je spriječiti pogoršanje i, ako je nastao, ukloniti ga.

S obzirom na činjenicu da je reumatoidni artritis najčešći od reumatskih bolesti (učestalost s kojom se javlja u ljudi kreće se od 0,5 do 2% u različitim regijama svijeta), razmislite o egzacerbacijama povezanim s tim.

Zašto se reumatoidni artritis pogoršava??

Ne postoji točan i nedvosmislen odgovor na ovo pitanje, kao ni na pitanje o uzrocima same bolesti. Budući da je osnova bolesti kvar u imunološkom sustavu, pogoršanje je porast ove kvarove. To mogu pokrenuti mnogi čimbenici:

  • infekcija / rezultat prethodnih zaraznih bolesti (sinusitis, tonzilitis, gripa, holecistitis itd.);
  • hipotermija;
  • hormonalna neravnoteža;
  • traumatska ozljeda;
  • jak stres itd..

Svi ovi i neki drugi čimbenici pokreću aktivaciju imunoloških stanica koje napadaju zglobove. Također stimuliraju proizvodnju upalnih medijatora limfocitima, koji prodirejući u tkiva zgloba, također ga uništavaju. Međutim, u većini slučajeva egzacerbacije su sezonske (proljeće i jesen).

Treba napomenuti da se kod ljudi koji su prethodno imali reumatizam učestalost reumatskih napada nakon, na primjer, infekcije streptokoknom etiologijom, povećava za 5-50% i izravno ovisi o virulenciji infektivnog uzročnika. Pored toga, učestalost pogoršanja reumatske bolesti nakon streptokokne infekcije značajno se povećava u bolesnika koji pate od reumatske bolesti srca. Oni koji nemaju srčane komplikacije manje su podložni ponavljanim reumatskim napadima.

U međuvremenu, nemoguće je predvidjeti kada dođe do pogoršanja bolesti. Ponekad ozbiljni stres ili prehlada ne uzrokuju probleme, a ponekad proces eskalira, naizgled bez ikakvog razloga.

Što učiniti s pogoršanjem reumatoidnog artritisa?

Liječenje ove bolesti uvijek je složeno, a provodi se stalno. U slučaju pogoršanja, liječenje se provodi aktivnije kako bi se to stanje što brže zaustavilo. Suvremena medicina pokušava usmjeriti sve napore na izumu učinkovitih metoda ublažavanja boli kod pacijenta, koje su stvorene da, ako ne izliječe, onda barem poboljšaju njegovu kvalitetu života..

Liječenje akutne faze reumatoidnog artritisa

  • Medikamentozna terapija:
  • protuupalni lijekovi;
  • preparati zlata;
  • kortikosteroidi;
  • Postupci pročišćavanja krvne plazme od antitijela i imunoloških kompleksa;
  • Dijetalna terapija;
  • Radonske kupke;
  • Radioterapija.

Moram reći da ne postoji suglasje o ispravnom liječenju ove bolesti. Predlažu se upravo suprotni prijedlozi. Međutim, proces pronalaženja učinkovitih načina nastavlja se stalno..

Liječenje lijekovima za pogoršanje RB. Uloga nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID)

Među hitnim zadacima na prvom mjestu je uklanjanje boli, jer s pogoršanjem reumatskih bolesti bol najviše uznemiruje simptome bolesnika..

Poznato je da vodeća uloga u mehanizmu sindroma boli pripada stimulaciji lokalnih receptora boli od upalnih medijatora, posebno bradikinina i prostaglandina, ali postoje i drugi mehanizmi. Došlo je do povećanja boli tijekom groznice, s razvojem sistemskih manifestacija. Naravno, često prateće psihogene pojave (depresija, anksioznost) pojačavaju bol. Sve gore navedeno ukazuje na složen mehanizam boli kod reumatskih bolesti, koji zahtijeva terapiju ne samo analgeticima, već i drugim lijekovima - antidepresivima, primjenom refleksologije i fizioterapeutskih mjera.

Međutim, optimalna skupina lijekova koji smanjuju stupanj bolnih simptoma, kao i smanjuju razinu upale u zglobovima, su nesteroidni protuupalni lijekovi. Budući da NSAID ne sadrže hormonske komponente, za razliku od kortikosteroida, rizik od primjene nuspojava mnogo je manji.

Klasifikacija nesteroidnih protuupalnih lijekova

Razlog potrebe za poznavanjem strukturalne klasifikacije NSAID-a je izbor alternativnog liječenja. Ako lijek nije učinkovit, možete pokušati primijeniti lijek s drugačijom strukturom..

NSAID su klasificirani prema ozbiljnosti protuupalnog djelovanja i kemijskoj strukturi (tablica 1). U prvu skupinu spadaju lijekovi s izraženim protuupalnim učinkom. NSAID druge skupine, koji imaju slab protuupalni učinak, često se nazivaju "netoksičnim analgeticima" ili "analgeticima-antipireticima".

S praktičnog stajališta važno je da se lijekovi koji pripadaju istoj skupini, pa čak i bliski po kemijskoj strukturi, razlikuju donekle i po jačini učinka i po učestalosti razvoja i prirodi nepoželjnih reakcija. Prema tome, među nesteroidnim anti-upalnim lijekovima prve skupine indometacin i diklofenak imaju najsnažnije protuupalno djelovanje, a ibuprofen najmanje. Indometacin, koji je derivat indoleoctene kiseline, je gastrotoksičniji od etodolaka, koji također pripada ovoj kemijskoj skupini. Klinička učinkovitost lijeka može ovisiti o vrsti i karakteristikama tijeka bolesti u pojedinog bolesnika, kao i o njegovoj pojedinačnoj reakciji.

Razvrstavanje NSAID-a po aktivnosti i kemijskoj strukturi

NSAID s izraženim protuupalnim djelovanjem
Kiselina
salicilateAcetilsalicilna kiselina (aspirin)
diflunisal
Lizin monoacetilsalicilat
Pyrazolidinesfenilbutazon
Derivati ​​indoleoctene kiselineindometacin
Sulindak
etodolak
Derivati ​​fenilocetne kiselinediklofenak
Oxycamspiroksikam
tenoksikam
lornoksikam
Meloksikamje
Derivati ​​propionske kiselineibuprofen
naproksen
flurbiprofcn
ketoprofen
Tiaprofenska kiselina
Nekiselinski derivati
alkanoniNabumeton
Derivati ​​sulfonamidanimesulid
celekoksib
Rofecobix
NSAID sa slabim protuupalnim djelovanjem
Derivati ​​antranilne kiselineMefenamična kiselina
Etofenamat
pirazoloncmetamizol
aminofenazonom
Propyphenazone
Derivati ​​paraaminofenolafenacetin
Paracetamol
Derivati ​​heteroariloctene kiselineketorolaka

Prema analgetici, NSAID su podijeljeni u 4 skupine:

1) s relativno niskom analgetskom aktivnošću i kratkim poluživotom;

2) s visokom analgetskom aktivnošću i kratkim poluživotom;

3) s umjerenom analgetskom aktivnošću i prosječnim polu-životom;

4) s visokom analgetskom aktivnošću i dugim poluživotom.

Prva se skupina koristi za nociceptivnu bol slabog intenziteta. Zastupnici: salicilati i mefenamična kiselina. Druga grupa uključuje diklofenak, indometacin i ketoprofen. Odlikuje ih visoka analgetska aktivnost. Treća skupina - derivati ​​fenilpropionske kiseline - naproksen, karakterizirana umjerenom analgetskom aktivnošću. Četvrtu skupinu čine oksikami: meloksikam, piroksikam i tenoksikam, oni se koriste kao lijekovi izbora za liječenje akutnih kratkoročnih sindroma boli.

Odabir sigurnog i učinkovitog NSAID-a

Mehanizam djelovanja NSAID-a povezan je s inhibicijom enzima ciklooksigenaze (COX), koji pokreće sintezu prostaglandina iz arahidonske kiseline. Smanjenje proizvodnje prostaglandina, s jedne strane, određuje terapeutski učinak NSAID-a, a s druge, uzrok nuspojava tih lijekova, posebno uzroka razvoja takozvane gastropatije izazvane NSAID-om. Ova činjenica potiče znanstvenike da razvijaju sve više novih oblika NSAID-a koji imaju maksimalnu učinkovitost s minimalnim brojem nuspojava..

Istraživanja posljednjih godina obilježena su otkrićem dvije izoforme enzima ciklooksigenaze - COX-1 i COX-2. COX-1 prisutan je u mnogim strukturama zdravog tijela i uključen je u fiziološku sintezu prostaglandina. Inhibicija ovog posebnog COX izoforma povezana je s razvojem nuspojava pri uzimanju NSAID-a. Suprotno tome, COX-2 se obično određuje u beznačajnim količinama, ali njegova koncentracija naglo raste u žarištu upale. Inhibicija ovog izoenzima povezana je s terapijskim učinkom NSAID-a, koji se očituje u smanjenju boli i upale. Većina poznatih NSAID inhibira i COX-2 i COX-1, tj. su neselektivni inhibitori COX, što dovodi do prisutnosti nuspojava tijekom uzimanja ovih lijekova. Najčešće među njima su gastroenterološke nuspojave, koje se razvijaju kod 34-46% bolesnika koji uzimaju neselektivne NSAID. U 15% bolesnika ti lijekovi dovode do teških, po život opasnih komplikacija poput perforacija, čira i krvarenja.

Da bi ublažili ove troškove terapije NSAID-om, sintetizirani su lijekovi koji pretežno inhibiraju COX-2 (selektivni inhibitori COX-2) i imaju značajno manje nuspojava. Podaci iz kliničkih studija potvrdili su pretpostavku o nižoj gastrointestinalnoj toksičnosti selektivnih COX-2 inhibitora: uporaba ovih lijekova značajno je smanjila učestalost gastropatija, mada to nije u potpunosti uklonilo rizik od njihovog razvoja..

Selektivni inhibitori COX-2 koji su trenutno registrirani u Ruskoj Federaciji zastupljeni su u tri skupine lijekova:

- derivati ​​sulfonanilida - nimesulid (Nimesil, Nise, itd.);

- predstavnici koksiba - celekoksib (Celebrex), valdekoksib (Bextra);

- oksikam-derivati ​​- meloksikam (Amelotex, itd.).

Ovi lijekovi nisu superiorni tradicionalnim neselektivnim NSAID-om u svom protuupalnom djelovanju, ali pružaju veću sigurnost primjene kod pacijenata sa gastrointestinalnim bolestima..

Značajna prednost selektivnih inhibitora COX-2 je njihov nedostatak antiagregacionog učinka, što se objašnjava činjenicom da trombociti sadrže samo COX-1.

Međutim, selektivni NSAID imaju nepoželjan učinak na kardiovaskularni sustav, povećavajući rizik od razvoja infarkta miokarda, zatajenja srca, moždanog udara itd. Ove komplikacije temelje se na nedostatku antiagregacionog učinka svojstvenog tradicionalnim nesteroidnim antibakterijskim receptorima u selektivnim inhibitorima COX-2.

Kada se uzimaju inhibitori COX-2, postoji selektivna inhibicija sinteze prostaciklina, koja sprječava trombozu. To dovodi do smanjenja zaštitnog učinka ovog prostanoida i omogućuje potpuno ostvarivanje učinka prokoagulanta drugog prostanoida, tromboksana, što povećava rizik od tromboze kod pacijenata iz "rizične skupine". No, istodobna inhibicija dva COX izoenzima, koja se razvija uz uporabu tradicionalnih nesteroidnih antirevmatika, naprotiv, pomaže u održavanju ravnoteže hemostaze.

Prostanoidi, u regulaciji kojih sudjeluju COX-1 i COX-2, također su uključeni u održavanje vode-elektrolitne ravnoteže i regulaciju krvnog tlaka. Povreda njihove ravnoteže u bubrezima, proizašla iz selektivne inhibicije COX-2, može dovesti do zadržavanja vode i soli u tijelu, hipertenzije i pogoršanja zastojne srčane insuficijencije. Zauzvrat, negativan učinak na bubrege uzrok je rizika od koronarnih i cerebrovaskularnih komplikacija..

Izoenzim COX-2 igra važnu ulogu u zacjeljivanju lomova. Selektivni NSAID celekoksib i rofekoksib inhibiraju zarastanje frakture znatno više nego neselektivni NSAID.

Kada koristite nimesulid, treba uzeti u obzir prisutnost čimbenika rizika za oštećenje hepatocita (hepatotoksične reakcije u povijesti, kronične i akutne bolesti hepatobilijarnog sustava, istodobna primjena drugih hepatotoksičnih lijekova). Tijekom dugotrajnog liječenja ovim lijekom (poput ostalih NSAID-a) potrebno je pratiti biokemijske parametre u krvi, odražavajući stanje funkcije jetre.

Općenito, u skladu s utvrđenim dodatnim kontraindikacijama i upozorenjima, ravnoteža „korist i rizik“ pri propisivanju specifičnih inhibitora COX-2 za „ciljanu“ populaciju bolesnika ostaje nesumnjivo pozitivna. To ih čini popularnom skupinom lijekova za farmakoterapiju RB-a i drugih stanja praćenih bolom..

Prednosti lijekova iz skupine oksikam

Temelj za pojavu nove generacije NSAID-a bili su lijekovi iz skupine oksikam. Ovu skupinu karakterizira takva značajka kao što je produženi poluživot, zbog kojeg je učinak lijeka postignut znatno dulje. Ova sposobnost smanjila je učestalost dnevnog unosa lijekova iz ove skupine, što dodatno smanjuje vjerojatnost nuspojava..

Najsigurniji i najučinkovitiji NSAID iz skupine oksikam ima uravnotežen učinak na izoencime ciklooksigenaze. Ova svojstva karakteristična su za ksefokam (lornoxicam), novi neselektivni lijek iz skupine oksikam, koji ima snažan analgetski i protuupalni učinak, što je posebno važno kod pogoršanja RB. Ksefokam ne samo da blokira ciklooksigenazu, inducibilnu nitroksid sintazu i interleukin-6, nego također potiče proizvodnju endogenih opijata, što značajno povećava njegove analgetske i protuupalne učinke. Stoga su srednje doze lijeka Xefocam podjednako učinkovite kao visoke doze drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID) i srednje doze opioidnih analgetika..

Razlike u Xefocamu su:

- mogućnost intravenskih, intramuskularnih i oralnih puteva primjene;

- gotovo potpuna apsorpcija nakon oralne i intramuskularne primjene;

- poluživot je 3-4 sata, što sprečava razvoj kumulacije;

- farmakokinetika lijeka je ista kod mladih i starih ljudi;

- mali rizik od nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.

Za razliku od ostalih članova klase oksikam, lornoksikam ima kratak poluživot (otprilike 4 sata), što smanjuje rizik od nakupljanja prilikom uzimanja višestrukih doza. Xefocam ima snažan analgetski učinak usporediv s onim opioida. Lijek se koristi u liječenju akutne boli od blage do umjereno jake, uklj. a tijekom pogoršanja RB. Što se tiče jačine analgetske aktivnosti, lornoksikam nadmašuje većinu NSAID-a, poput diklofenaka, ketorolaka i mnogih drugih. U istoj mjeri, za razliku od drugih analgetika, ima i snažno protuupalno djelovanje..

Lornoksikam jednako blokira COX-1 i COX-2, dok njegova sposobnost da blokira COX nadmašuje ostale lijekove iz oksikam grupe. Analgetski učinak lijeka nastaje kako kršenjem stvaranja impulsa boli, tako i slabljenjem percepcije boli. Postoje dokazi da, kada se daje parenteralno, lornoksikam može povećati koncentraciju endogenih opioida, aktivirajući tako antinociceptivni sustav. Pored toga, lornoksikam inhibira oslobađanje slobodnih kisikovih radikala iz aktiviranih leukocita. Lijek ne utječe na opioidne receptore, nema sedativne i anksiolitičke učinke. Uz to, treba napomenuti da u starijih bolesnika sa očuvanom funkcijom jetre i bubrega nije potrebno prilagođavanje doze, što je također prikladno za liječnika koji propisuje lijek.

Lornoksikam povoljno se razlikuje u ozbiljnosti protuupalnog i analgetskog učinka i može se široko koristiti u praksi liječnika različitih specijalnosti. Snažno uravnoteženo suzbijanje aktivnosti oba COX izoenzima, kao i stimulacija proizvodnje endogenih dinorfin i endorfin čine lornoksikam jednim od najučinkovitijih i najsigurnijih modernih analgetika za ublažavanje sindroma boli bilo kojeg intenziteta i lokalizacije. Indikacije za upotrebu lornoksikama su kratkotrajno liječenje sindroma boli različitog podrijetla, simptomatska terapija reumatskih bolesti (reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozirajući spondilitis, zglobni sindrom s pogoršanjem gihta, reumatsko oštećenje mekog tkiva), uklj. i tijekom pogoršanja.

Nove mogućnosti korištenja Movalisa za pogoršanje reumatskih bolesti

Prevladavajući (selektivni) inhibitori COX-2 uključuju lijek movalis (meloksikam) iz skupine oksikam. Materijali zasebnih kontroliranih studija i njihova analiza ukazuju na sličnu učinkovitost, ali veću sigurnost meloksikama u odnosu na oštećenje gastrointestinalnog trakta u odnosu na diklofenak, piroksikam i naproksen, uključujući u rizične skupine. Za razliku od standardnih NSAID-a, što je dovelo do oštećenja sluznice želuca i crijeva, meloksikam je samo uz produljenu upotrebu (više od 6 mjeseci) u nekoliko slučajeva izazivao pogoršanja postojećeg kroničnog gastritisa i peptičke ulkusne bolesti, dok su standardni NSAID uzrokovali gastropatiju čak i s stanje kratkotrajnog prijema.

Među svim lijekovima koji selektivno inhibiraju COX-2, samo se meloksikam preporučuje za liječenje osteoartritisa, reumatoidnog artritisa, ankilozirajući spondilitis, uklj. tijekom njihove egzacerbacije, a sada meloksikamom liječi preko 100 milijuna pacijenata u većini zemalja svijeta.

Kada uzima Movalis per os, njegova apsolutna bioraspoloživost iznosi 89%. Maksimalna koncentracija Movalisa u plazmi (Stmax) postiže se pri uzimanju 15 mg u 2,5-7 sati. Lijek ima linearnu farmakokinetiku s vremenom poluživota od 20-24 sata. Movalis lako prodire u sinovijalnu tekućinu, gdje se njegova koncentracija kreće od 45 do 57% od one koja se nalazi u plazmi u roku sat vremena nakon pojedinačne oralne primjene, a relativni sadržaj lijeka u sinovijalnoj tekućini povećava se ovisno o težini lokalne zglobne upale. Ako se uzima oralno, koncentracija Movalisa stabilizira se tek na 3-4 dan, što produžuje razdoblje očitovanja kliničkog učinka. S tim u svezi, parenteralni oblik Movalisa razvijen je upravo za postizanje brzog analitičkog učinka. Kada se daje intramuskularno, movalis se brzo apsorbira, Cmax se postiže nakon 1,5 sata, a apsolutna bioraspoloživost iznosi 100%. U roku od 30-50 minuta. nakon ubrizgavanja postiže se 90% Cmax, a koncentracija Movalisa ostaje stabilna najmanje 5-6 sati. Predstavljeni podaci ukazuju na preporučljivost intramuskularne primjene Movalisa za brzo smanjenje boli i simptoma upale kod pacijenata s pogoršanjem RB..

Intramuskularnom primjenom bilo kojeg NSAID-a potrebno je osigurati dobru lokalnu i sistemsku toleranciju, jer potonji ne ovisi o putu primjene NSAID-a. Lokalna tolerancija ubrizgavajućih oblika "standardnih" nesteroidnih protiv imunoloških lijekova često je nezadovoljavajuća, jer bilježe se lokalna iritacija i nekroza žarišta tkiva. Lokalni odgovor na intramuskularnu injekciju Movalisa proučavan je u pokusnim uvjetima kod kunića u usporedbi s placebom (fiziološkom otopinom), piroksikamom i diklofenakom. Lokalna tolerancija Movalisa bila je usporediva s placebom i bila je bolja od usporedbe s lijekovima za usporedbu: nakon uvođenja Movalisa mikroskopija je otkrila manje prolazne promjene, dok je intramuskularna primjena piroksikama i diklofenaka dovela do razvoja opsežne nekroze tkiva.

Razina kreatin fosfokinaze u plazmi pokazatelj je oštećenja skeletnih mišića i odražava lokalnu toleranciju lijekova koji se daju intramuskularno. Do porasta razine CPK dolazi zbog izravnog oštećenja mišića, kemijske toksičnosti ili stimulacije oslobađanja histamina. Poznato je da NSAID, uključujući ketoprofen, diklofenak i piroksikam, kada se daju intramuskularno, uzrokuju nekrozu mišićnih vlakana, praćenu povećanjem sadržaja CPK u plazmi kod pacijenata od 1,5 do 9 puta nakon 6-12 sati i perzistiraju 3-4 dana... Movalis, kada se davao intravenski, intradermalno i intraokularno eksperimentalnim životinjama, imao je izvrsnu lokalnu i sistemsku toleranciju. Povećanje razine CPK nakon intramuskularne primjene Movalisa nije primijećeno ni u eksperimentalnim ni u kliničkim studijama..

Klinička ispitivanja koja su uspoređivala sigurnost i djelotvornost dvaju oblika lijeka Movalis u bolesnika s reumatoidnim artritisom potvrdila su značajan terapeutski učinak injekcijskog oblika pri analiziranju takvih parametara kao što su vrijeme početka analgetičkog djelovanja, stupanj smanjenja trajanja jutarnje ukočenosti i ukupna procjena rezultata terapije..

Kad se uspoređuju Movalis i Piroxicam, primjenjivani intramuskularno bolesnicima s reumatoidnim artritisom i pacijentima s osteoartritisom tijekom 7 dana, u obje skupine, utvrđena je značajna superiornost Movalisa u analizi kliničke učinkovitosti. Tijekom terapije Movalisom nije ustanovljeno povećanje razine CPK.

Ukupno, intramuskularna i oralna primjena Movalisa uspoređena je u više od 800 bolesnika s reumatoidnim artritisom, osteoartritisom, lumbagom i u 68 zdravih dobrovoljaca. Utvrđeno je da se s pogoršanjem reumatskih bolesti djelovanje Movalisa intramuskularnom primjenom odvija brže (uzimajući u obzir psihološki učinak injekcija), što se posebno očitovalo u analizi vremena postizanja maksimalnog smanjenja inducirane boli.

Analiza prezentiranih podataka omogućila je potvrdu preporučljivosti provođenja „postepene“ terapije Movalisom u slučaju pogoršanja kronične boli u bolesnika s RB u uvjetima uobičajene kliničke prakse. Analgetski i protuupalni učinci pokazali su se vrlo brzo, već prvog dana intramuskularne injekcije Movalisa, što je dovelo do poboljšanja funkcionalne aktivnosti pacijenata. Vrlo je važno da se postignuto značajno poboljšanje sačuva, a protuupalni učinak čak pojača tijekom druge faze liječenja movalisom (per os). Učinkovitost injekcije Movalisa bila je visoka, nepoželjni lokalni događaji bili su blagi i kratkotrajni.

Nakon završetka cjelovitog postupnog "postupnog" liječenja, 89,9% pacijenata ocijenilo je učinak liječenja Movalisom kao "vrlo dobar" i "dobar", 10,1% - kao "zadovoljavajući".

Važno je napomenuti da tijekom liječenja nije bilo nepoželjnih sistemskih događaja, unatoč prisutnosti različitih čimbenika rizika mogućih komplikacija i kroničnih popratnih kardiovaskularnih i gastrointestinalnih bolesti u značajnog broja bolesnika. Uspoređujući podnošljivost i učinkovitost Movalisa i prethodne terapije NSAID-om, 74% bolesnika ocijenilo je liječenje Movalis-om sigurnijim, a 57% bolesnika kao učinkovitijim..

Dobiveni podaci nesumnjivo su zanimljivi, jer ukazuju na visoku sigurnost i djelotvornost nove sheme primjene Movalisa u slučaju intenzivnog sindroma boli u bolesnika s RB. "Postepena" terapija Movalisom može biti alternativa imenovanju standardnih NSAR-a.

Do danas su lijekovi oksikam grupe priznati kao jedan od najučinkovitijih NSAID-a. Učinak oksikama ima duži period, povoljno je u usporedbi s drugim lijekovima u pogledu sigurnosti i učinkovitosti..

Izbor sigurnog i učinkovitog NSAR-a hitan je zadatak stručnjacima. Istovremeno treba napomenuti važnost odabira pouzdanog dobavljača lijekova za medicinske ustanove i farmaceutske lance. Jedan od tih dobavljača je i CJSC "Firma EUROSERVICE" - specijalizirani distributer na farmaceutskom tržištu u zemlji od 1996. godine. Nakon što je tijekom godina rada postigao značajan uspjeh, tvrtka je s pravom postala jedan od lidera na području prodaje u bolnicama. CJSC "Firma EUROSERVICE" ima veliko i uspješno iskustvo u pružanju saveznih i regionalnih tendera.


Za Više Informacija O Bursitis