Bisfosfonati za liječenje osteoporoze i druge skupine lijekova za osteoporozu

Osteoporoza je smanjenje gustoće kostiju što dovodi do krhkosti i lomova kostiju, što dovodi do sklonosti prijeloma. Nakon 35 godina, koštana masa (koštana gustoća) počinje se postupno smanjivati, proces se značajno ubrzava nakon što žene uđu u klimakterijsko razdoblje. Ovo stanje zahtijeva farmakološku korekciju lijekovima za liječenje osteoporoze, bez kojih se kvaliteta života značajno smanjuje i razvija se invalidnost..

Ozbiljnost i brzina napredovanja bolesti ovise o:

• genetski čimbenici
• stupanj tjelesne aktivnosti
• nedostatak ili višak kalcija i ergokalciferola
• pojedinačne povijesti prijeloma tijekom života
• pušenje duhana
• zloupotreba alkohola
• imaju reumatoidni artritis
• također niska tjelesna težina.

Često se osteoporoza ne manifestira ni na koji način, a pacijent za to uopće ne zna dok se ne dogodi prijelom kostiju (vidi simptome i uzroke osteoporoze). Bolest se može dijagnosticirati na temelju denzitometrije (mineralne gustoće kostiju) koja se mjeri magnetskom rezonancom, rendgenom, ultrazvukom, CT i MSCT (višeslojna računalna tomografija).

Što je osteoporoza i zašto je tako važno liječiti?

Osteoporoza je postupno smanjenje gustoće kostiju zbog ispiranja minerala, što dovodi do smanjenja čvrstoće kostiju i povećane krhkosti. U početku se razvija lagano smanjenje gustoće kostiju (osteopenija), a zatim postaje nenormalno porozno i ​​stisljivo, poput spužve. Takvo kršenje skeletne strukture dovodi do čestih lomova..

Kost se sastoji od bjelančevina, kolagena i kalcija, tvari koje je čine jakom (vidi hranu koja sadrži kalcij). Ako se ravnoteža ovih komponenti poremeti, dolazi do ozljeda u obliku pukotina (fraktura vrata bedrene kosti) ili razaranja (kompresijski prijelom kralješka kralježnice). Neki pacijenti nekoliko godina ni ne znaju za prisutnost oštećenja.
Možete posumnjati na razvoj bolesti pomoću sljedećih simptoma:

• kronična bol lokalizirana na mjestu prijeloma;
• smanjen rast, zakrivljenost kralježnice, naginjanje;
• prijelomi s minimalnom tjelesnom aktivnošću, padajući s visine nečijeg rasta, koji su lokalizirani uglavnom u području rebara, kuka, kralježnice, stopala i zgloba.
• odgođena fuzija kosti.

Osteoporoza nije samo medicinski, već i društveno-ekonomski problem koji pogađa sve segmente stanovništva širom svijeta..

• Prijelom kuka češći je kod ljudi u dobi od 75-80 godina; ostale vrste prijeloma tipične su za starije od 50 do 59 godina i smanjuju se s godinama.
• Gubitak 10% koštane gustoće povećava rizik od prijeloma kralježnice 2 puta, prijeloma kuka 2,5 puta.
• Do 2050. godine doći će do 310% više prijeloma kuka u muškaraca i 240% više u žena nego sada.
• Svake 3 sekunde dijagnosticira se lom uzrokovan osteoporozom; lom kompresije kralježnice - svaka 22 sekunde.
• Velika većina pacijenata s visokim rizikom od ozljeda povezanih s povećanom krhkošću kostiju (oko 80%), uključujući one koji su već imali barem jedan prijelom, ne znaju za svoju bolest i ne uzimaju tablete za osteoporozu.
• Smrtnost nakon prijeloma kuka u oba spola povećava se s godinama i najvjerojatnije je u roku od godinu dana nakon ozljede i iznosi oko 20%.
  Glavni cilj u liječenju osteoporoze je sprječavanje prijeloma smanjenjem gubitka kostiju, povećanjem gustoće kostiju i vraćanjem čvrstoće kostiju. Rano otkrivanje i pravovremeno započinjanje specifičnog liječenja značajno smanjuje rizik od ozljeda i drugih komplikacija bolesti.

Ova bolest pogađa oko 200 milijuna žena širom svijeta;

• svaka deseta žena stara 60 godina
• peti u dobi od 70 godina
• dva od pet nakon 80
• dva od tri nakon 90.

Moderni lijekovi za liječenje osteoporoze

Trenutno se za prevenciju i liječenje osteoporoze naširoko koriste lijekovi koji imaju antiresorptivni učinak i smanjuju izlučivanje kalcija iz kostiju (vidi također liječenje osteoporoze narodnim lijekovima). Kost je živa struktura koja se stalno obnavlja. Kada brzina resorpcije (uništavanja) koštanog tkiva prevlada nad brzinom njegove oporavka (rekonstrukcije), razvijaju se pojave osteoporoze. Razmislite o lijekovima koji sprečavaju da se ta ravnoteža ne uravnoteži.

bisfosfonati

Upotreba bisfosfonata za liječenje osteoporoze temelji se na njihovoj sposobnosti suzbijanja aktivnosti osteoklasta i sporog gubitka kostiju, što omogućava da osteoblasti djeluju efikasnije. Sve to dovodi do jačanja kostiju i sprečavanja lomova (uključujući vrat kuka, zgloba, kralježnice) kod ljudi koji imaju osteoporozu:

• Uzimanje lijekova naznačeno je 30 minuta -2 sata prije jela ili dva sata nakon.
• Pijte s punom čašom vode.
• Istodobno se apsorbira više od 10 posto lijeka, što je dovoljno za brzo suzbijanje patološke resorpcije kosti.
• Većina lijeka se taloži kao depo u kosti. Što je stariji pacijent, to je lošija apsorpcija bisfosfonata.

Ova skupina uključuje lijekove na bazi sljedećih aktivnih sastojaka:

alendronat

Alendronska kiselina inhibira resorpciju kosti vezanjem hidroksiapatitisa, posebno učinkovita u postmenopauzalnoj osteoporozi. Koristi se samo prema uputama liječnika. Djelotvoran je za sve vrste osteoporoze, a također i za prevenciju primarne osteoporoze.

Primjena: Obično se preporučuje uzimanje 10 mg lijeka dnevno. To treba učiniti najkasnije pola sata prije konzumiranja tekućine, hrane ili drugog lijeka. Tabletu treba isprati punom čašom vode (po mogućnosti destiliranom) nakon čega 30 minuta ne možete zauzeti vodoravni položaj. Sve je to potrebno za normalnu apsorpciju alendronata.
Kontraindikacije: Lijek nije propisan osobama koje pate od sužavanja ili oslabljene peristaltike jednjaka, s nedostatkom kalcija u krvi, alergijom na aktivnu tvar, onima koji ne mogu izdržati, kao i trudnicama i dojećim ženama.
Nuspojave: Alendronat može uzrokovati dispeptičke poremećaje, epigastričnu bol, žgaravicu, oštećenje sluznice jednjaka, nadimanje, oslabljen refleks gutanja, uznemirene stolice, glavobolju i bolove u mišićima, alergijske osipe, smanjenje kalcija i fosfata u krvi.

Riscdronat

• Risedronska kiselina (Actonel, Rizendros 4 kom. 880 rubalja)

Pripravci na bazi ovog aktivnog sastojka najbolji su lijekovi za osteoporozu uzrokovanu primjenom kortikosteroida, a uspješno se primjenjuju i tijekom menopauze. Lijekovi na bazi risedronske kiseline djeluju manje agresivno na sluznicu jednjaka i imaju izraženiji antiresorpcijski učinak na koštano tkivo u odnosu na alendronate.

ibandronat

• Bonviva 1 tab. 150 mg. 1800 rubalja, 1 štrcaljka 5500 rubalja.
• Boldronat 50 mg. 28 kom. 13500 rbl.

Ibandronska kiselina pripada bisfosfonatima koji sadrže dušik, visoko je učinkovita u inhibiranju uništavanja kostiju i aktiviranju osteoklasta. Selektivno utječe na koštano tkivo, zbog velikog afiniteta prema njegovim mineralnim komponentama. Značajno smanjuje vjerojatnost razvoja komplikacija iz kostura u malignim novotvorinama. Sprječava oslobađanje faktora rasta karcinoma povezanih s funkcioniranjem osteoklasta, inhibira podjelu i širenje stanica karcinoma. To je lijek izbora za postmenopauzalnu osteoporozu.

Kada koristi radioaktivni tetraciklin, ibandronat potiče njegovo uklanjanje iz koštanog tkiva. Ne ispire minerale iz kostiju, a u slučaju hiperkalcemije pomaže u normalizaciji koncentracije kalcija, kako u krvi, tako i u mokraći. Sprječava destruktivne promjene u koštanom tkivu uzrokovane različitim razlozima.

Indikacije: Lijek je propisan za sprječavanje lomova u koštanim metastazama malignog tumora dojke, hipokalcemije, smanjenje težine boli, smanjenje doze radioterapije; za prevenciju hiperkalcemije kod različitih oblika karcinoma.
Primjena: Značajke uporabe ibandronata u obliku tableta iste su kao kod alendronata. Preporučena dnevna doza je 50 mg. Tabletu treba progutati cijelu da se spriječi ulceracija oralne sluznice i jednjaka.
Ibandronska kiselina u obliku otopine ubrizgava se intravenski jednom mjesečno. Infuzija 6 mg lijeka razrijeđena u 100 ml fizikalne tvari. otopina mora trajati najmanje 15 minuta.
Kontraindikacije: Lijek nije propisan djeci, osobama alergičnim na njegove komponente, kao i trudnicama i dojiljama.

zolcdronat

Zoledronska kiselina je bisfosfonat s izraženim antisorpcijskim svojstvima, koji inhibira aktivnost osteoklasta. Mehanizam ovog procesa nije u potpunosti shvaćen. Utvrđeno je da lijek ne uzrokuje demineralizaciju koštanog tkiva, ne utječe na njegovo stvaranje i ne narušava mehaničku funkcionalnost kostiju. Suzbija staničnu diobu karcinoma dojke i mijeloma, sprječava proliferaciju patoloških tkiva i indukciju apoptoze (stanična smrt). Ima antimetastatska svojstva.

Indikacije: Zoledronat je propisan za liječenje osteoporoze različite etiologije, Pagetove bolesti, prevenciju ponavljajućih prijeloma, kao i oštećenja koštanog tkiva u bolesnika s uznapredovalim karcinomom. Navedeno kao rano imenovanje (u prva 3 mjeseca nakon prijeloma kuka) i nakon artroplastike.
Primjena: 4 mg zoledronata, razrijeđenog u 100 ml fizikalne tvari. otopina, ubrizgana jednom u 3 do 4 tjedna u obliku zagrijanom do sobne temperature. Manipulacija bi trebala trajati najmanje 15 minuta. Liječenje lijekovima zahtijeva ispravljanje razine vitamina D i kalcija putem prehrane ili dodataka prehrani.
Kontraindikacije: ne preporučuje se davanje lijeka pacijentima s hiperkalcemijom, alergijskom reakcijom na njegove komponente, kao i tijekom trudnoće i tijekom dojenja.
Nuspojave: Upotrebu zoledronske kiseline mogu pratiti:

• pancitopenija (smanjenje leukocita, trombocita i crvenih krvnih zrnaca), smanjenje razine fosfata, kalcija, magnezija i povećanje razine kreatinina, uree, kalija i natrija u krvi;
• poremećaj percepcije okusa;
• bol u glavi i trbuhu;
• kršenje taktilne osjetljivosti, tremor, vrtoglavica;
• povećana anksioznost, poremećaj sna;
• dispepsija, oslabljen apetit i stolica;
• poremećaj disanja, kašalj;
• upala episkleralnog tkiva, konjunktiva i krvnih žila oka, neprozirnost staklastog tijela;
• pojačano znojenje, svrbež kože i osip, Quinckeov edem;
• bol u mišićima, zglobovima, kostima, grčevima, ukočenost zglobova;
• poremećaji srčanog ritma, hipertenzija;
• akutno zatajenje bubrega;
• prisutnost krvi i proteina u urinu;
• lokalna upalna reakcija lokalizirana na mjestu ubrizgavanja.

Zastareli antiresorptiv (sprečava gubitak kostiju)

kalcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 1100 rubalja) je hormon štitnjače i koristi se za liječenje osteoporoze. Farmaceutska industrija sintetizira rekombinantni humani kalcitonin, kao i kalcitonin od svinje i lososa.

Nuspojave: Uz nazalni način primjene, mogu se pojaviti krvarenja iz nosa, curenje iz nosa, iritacija sluznice, mučnina ili povraćanje. Kada koristite injekcijski oblik Calcitonina, na mjestu ubrizgavanja može se pojaviti upala.

Lijek se prethodno koristio kao antiresorptiv (sprečavajući resorpciju koštanog tkiva). Imao je prilično skromnu bazu dokaza, donekle smanjujući učestalost prijeloma kralježaka i ublažavajući akutnu bol povezanu s osteoporotskim lomovima. Posljednjih godina skupljaju se informacije o povećanju učestalosti novoregistriranih onkopatoloških bolesnika u bolesnika koji su koristili miokalčić. Lijek je uklonjen iz preporuka za liječenje osteoporoze, a na tržištu ostaje kao lijek. Smanjivanje sindroma boli kod prijeloma kralježaka povezanih s osteoporozom i za liječenje Pagetove bolesti.

Raloksifen (Evista)

Raloksifen je selektivni modulator receptora estrogena druge generacije, skraćeno kao SERM. Lijek ima estrogenski učinak u koštanom tkivu, ali se ponaša poput antiestrogena u endometriju. To pomaže u sprečavanju mogućih nuspojava, uključujući rizik od raka..

Nuspojave: Kada koristite Raloksifen, težina vrućih bljeskova može se povećati; rizik od tromboze, uključujući trombozu dubokih vena i plućnu emboliju. Rizik od nuspojava vjerojatniji je tijekom prva četiri mjeseca uporabe.

Do danas, učinkovitost lijeka nije dokazana, niti je dokazano da smanjuje rizik od ekstravertebralnih prijeloma..

Učinkovit antiresorptiv

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg. 22 000 rubalja) je ljudsko antitijelo (IgG2) koje blokira stvaranje i aktivnost osteoklasta koji su odgovorni za resorpciju kosti. Prolia jača kosti, povećava njihovu mineralnu gustoću i sprečava lomove. Lijek se ubrizgava dva puta godišnje pod kožu bedara ili trbuha. Propisano je za uklanjanje osteoporoze:

• kod žena nakon menopauzalnih promjena s tendencijom fraktura različitih lokalizacija;
• u muškaraca sa smanjenom gustoćom kostiju i rizikom od prijeloma kralježaka na pozadini hormonalno-supresivne terapije.

Denosumab je lijek izbora u slučajevima visokog rizika multifaktorskih fraktura i netolerancije na druge terapije osteoporoze.

Lijek se primjenjuje jednom u šest mjeseci. Ispitan u kliničkim ispitivanjima od 2004. godine. Paralelno s osteoporozom, proučavano je i za liječenje metastatskih tumorskih lezija kostiju. Za razliku od bisfosfonata, nije kontraindiciran u bolesnika s oštećenjem bubrega.

Lijekovi za povećanje koštane mase

Teriparatid (Forteo)

Lijek je jedini učinkovit anabolik koji potiče rast kostiju. Indiciran je za postmenopauzalnu, primarnu, senilnu osteoporozu i idiopatske oblike kod muškaraca. Tijek terapije je od 12 do 18 mjeseci. To je lijek izbora kad bisfosfonati nisu učinkoviti. Proizvodi se u Rusiji pod imenom Forsteo.

Forteo (250 mcg. 26 000 rubalja). sintetski je analog ljudskog paratireoidnog hormona koji je uključen u regulaciju metabolizma kalcija. Za razliku od drugih lijekova za osteoporozu, koji smanjuju resorpciju kosti, teriparatid potiče rast novih kostiju.

Ovaj se lijek koristi za liječenje slučajeva teške osteoporoze kod žena i muškaraca različite etiologije. Lijek potiče aktivnost osteoblasta, potiče stvaranje novog koštanog tkiva, čini kosti jačim i sprečava prijelome.

Način primjene: preporučena doza je 20 mcg dnevno. Teriparatid se ubrizgava supkutano u bedro ili abdomen.

Odbili biste koristiti Forteo:

• ako ste alergični na njegove sastojke;
• djeca i adolescenti;
• trudna ili dojilja;
• s malignim novotvorinama kostiju;
• za vrijeme ili nakon zračenja;
• s hiperkalcemijom;
• s hiperparatiroidizmom i Pagetovom bolešću;
• teška bolest bubrega.

Svi lijekovi navedeni u ovom članku su lijekovi na recept i nisu namijenjeni samoliječenju. Zbog mogućnosti ozbiljnog oštećenja zdravlja, prije upotrebe ovih lijekova potrebno je konzultirati se s liječnikom..

Liječenje bisfosfonatima za osteoporozu: vrste lijekova i upotreba

Dvadeset i prvo stoljeće donijelo nam je ne samo tehnički napredak, već i mnoštvo korisnih otkrića na raznim poljima koja pomažu u spašavanju i olakšavanju života ljudi. Medicina je poznata po takvim otkrićima..

Danas se takva opasna bolest kao što je osteoporoza, koja je dovela mnogo ljudi do rane invalidnosti, uspješno ispravlja najnovijim lijekovima iz skupine bisfosfonata..

Osteoporoza kao bolest kostiju

Osteoporoza je patološko stanje u kojem koštano tkivo postepeno postaje tanje i manje gusto, što povlači za sobom smanjenje snage kostiju i povećanje njihove sklonosti lomu..

Prvi stadij bolesti smatra se laganim gubitkom snage, koji se naziva osteopenija, zatim napreduje i kostur postaje nenormalno krhak, porozan, zbog čega se lako izlaže mehaničkom stresu i ozljeđuje. Osteoporoza dovodi do čestih lomova kostiju, čak i s manjim padovima i izbočinama.

Glavne komponente koje čine kostur, a koji su odgovorni za čvrstoću kostiju:

Kada se ove tvari isperu, ravnoteža se poremeti i povećava se rizik od ozljeda, poput pukotina - prijeloma zdjelične kosti; razaranje - lom uslijed kompresije kralježaka.

Postoje slučajevi kada pacijenti već duže vrijeme nisu svjesni prisutnosti bolesti. Bolest često napreduje tijekom razdoblja u postmenopauzi kod žena.

Sljedeći znakovi mogu ukazivati ​​na osteoporozu:

• stalna bol lokalizirana na mjestu ozljede;
• skolioza, loše držanje;
• smanjenje rasta;
• česti prijelomi uslijed slabog udara javljaju se uglavnom u rebrima, zglobovima, zdjelici, kralježnici, stopalima, koksartrozi;
• sporo zacjeljivanje oštećenja kostiju.

Skupina lijekova bisfosfonata

Bisfosfonati su skupina lijekova koji djeluju na sprečavanje stanjivanja kostiju. Ova klasa lijekova dobila je ime zbog sadržaja u sastavu dva fosfanata. U kostima zaustavljaju razgradnju hidroksiapatita, glavne mineralne komponente kosti..

Glavna prednost je siguran selektivni učinak lijekova, zbog kojeg se kalcijevi ioni nakupljaju samo u kosturu. Ta sposobnost određuje učinkovitost upotrebe ove skupine tvari u liječenju osteoporoze..

Mehanizam djelovanja bisfosfonata ili koristi liječenja

Formula bisfosfonata sastoji se od dva organska fosforna spoja koja su korisna za liječenje:

• Nakon što počnete uzimati tablete, ove tvari ulaze u koštanu strukturu i stupaju u interakciju s kalcijem, tijekom upotrebe lijekova zadržavaju element unutar i doprinose njegovom nakupljanju u kostima, povećavajući na taj način snagu.
• Prodirejući u kostur, bisfosfanati uništavaju funkcionalnost osteoklasta. U normalnom stanju, ove stanice su odgovorne za resorpciju stare koštane strukture i surađuju s osteoblastima, čiji je zadatak formiranje novog koštanog tkiva..
• U stanju osteoporoze, taj se odnos narušava, zbog čega kostur postaje porozan, propusan i lomljiv..
• Kada se koriste bisfosfonati, njihova aktivnost se smanjuje, rast usporava i ubrzava se proces samouništenja. Učinak terapije je jačanje kostiju i obnavljanje stanjivanih područja.

Uporedna aktivnost bisfosfonata prikazana je u donjoj tablici..

Analize i indikacije za imenovanje bisfosfonata

Za liječenje osteoporoze, bisfosfonati su propisani kao prvi i glavni lijek. Dolazeći na pregled liječniku, on započinje s popunjavanjem anamneze, a prvo što radi jest obaviti izvid. Važno je utvrditi uzrok bolesti. Budući da je dio terapije uklanjanje provocirajućeg faktora.

Indikacije za imenovanje

Osteoporoza obično uzrokuje:

• poremećaji u radu gastrointestinalnog trakta povezani s apsorpcijom Ca, neuravnoteženom prehranom, u kojoj jedva nedostaje proizvoda koji sadrže kalcij;
• nedostatak vitamina D u tijelu;
• bolesti endokrinog sustava i napad rane menopauze;
• nizak omjer tjelesne mase ili prekomjerna težina, sjedeći način života;
• kronične i stečene oštećenja skeleta, nekroza koštanog tkiva u onkologiji;
• produljena uporaba hormonskih lijekova;
• dugo razdoblje oporavka nakon prijeloma.

Analize i istraživanja

Ako se sumnja na osteoporozu, propisuju se sljedeća ispitivanja:

• denzitometrija - ultrazvučno ili rendgensko zračenje;
• radioizotopsko skeniranje skeleta;
• trepanobiopsija - postupak u kojem se čestica koštanog tkiva uzima s zahvaćenog područja;
• određivanje razine enzima štitnjače.

Također, studije su propisane za imenovanje bisfosfonata. Krvni test omogućava procjenu metabolizma kalcija i fosfora.

Krv se uzima iz vene, nakon čega počinju proučavati popis parametara:

• Osteokalcin je glavna tvar kolagena, čija visoka razina ukazuje na prisutnost bolesti.
• Prekomjerni anorganski fosfor ukazuje na kršenje.
• Kalcij je glavni element koštanog tkiva, ako je njegov volumen veći od normalnog, tada pacijent ima hiperparatireoidizam, ako je sadržaj manji, to je manifestacija rahitisa ili osteomalacije.
• D-Cross marker pokazuje volumen razgradljivih tvari, povećana razina znak je osteopatije i osteoporoze.
• Enzim alkalne fosfataze u vrijednosti koja prelazi normativne pokazatelje ukazuje na koštane poremećaje.

Analiza mokraće može pomoći identificiranju anorganskog fosfora i DPID-a. Višak ukazuje na višak vitamina D, rahitisa, bubrežnih soli, lomove. Smanjenje ukazuje na prisutnost atrofičnih procesa, sekundarnih lezija ili akromegalije i potrebu uzimanja bisfosfonata.

Suština ovih analiza je utvrđivanje podataka o metabolizmu u kostima, razini hormona endokrinih žlijezda u krvi i utvrđivanje volumena elemenata u tragovima koštanog tkiva u pacijentovoj mokraći..

Liječnik propisuje testove za imenovanje bisfosfonata, prema rezultatima denzitometrije, pritužbi, simptomima i manifestacijama bolesti. Biokemijske studije jedna su od najinformativnijih metoda dijagnostike i kontrole terapijskih učinaka..

Vrste ili klasifikacija bisfosfonata

Postoje dvije glavne skupine bisfosfonata koji djeluju različito na osteoklaste:

• prva generacija - bez dušika;
• druga generacija (nova) koja sadrži dušik.

Prva generacija - bez dušika

Ti se lijekovi proizvode i koriste se u obliku otopina za intravensku i intramuskularnu injekciju i oralnu primjenu, kao i u obliku tableta. Farmakologija nudi opsežan popis analoga. Preporučuje se pratiti unos bisfosfonata uz komplekse s kalcijem, magnezijem i vitaminom D.

Disatrijev tiludronat tablete sudjeluje u mineralizaciji koštane strukture, povećava njenu gustoću i snagu. Promiče nakupljanje fosfora i kalcija, usporava rad osteoblasta. Lijek Skelid dostupan je u obliku tableta, cijena se kreće od 450 do 600 rubalja po paketu.

Etidronat se uglavnom koristi kod žena u postmenopauzi, koristi se i u liječenju metastaza karcinoma, a pomaže u obnovi i održavanju koštanog tkiva:

• Fosfat-u obliku otopine. Košta oko 800 rubalja.
• Ksidiphon - u obliku rješenja. Cijena je 550 - 760 rubalja.
• Ksikrem - u obliku kreme. Cijena se kreće od 480 do 535 rubalja.

Klodronska kiselina poboljšava interakciju fosfora i kalcija, jača kosti, zaustavlja razgradnju i ubrzava regeneraciju:

• Sindronat - tablete. Cijena od 2000 do 10000 rubalja.
• Klodronatne kapsule. Trošak je 3500 rubalja.
• Difosfonal - kapsule. Cijena od 4 150 rubalja.
• Bonefos - cijena od 4750 do 7500 rubalja.

Druga generacija - dušikovi koji sadrže dušik ili aminobisfosfonati

Moderni bisfosfonati razlikuju se od svojih prethodnika u sljedećem sastavu.

Ibandronatna kiselina najnoviji je razvoj koji je nedavno izdala farmaceutska industrija:

• Ibandronat - Teva - 3 tablete od 150 mg. Troškovi od 1590 rubalja.
• Bonviva - 1 štrcaljka sa 3 ml otopine. Troškovi od 4960 rubalja.
• Bondronat - 28 tableta od 50 mg, 1 injekcija od 2 ml. Trošak od 5350 rubalja.
• Ibandronska kiselina u prahu za injekcije. Trošak od 1500 rubalja.

Zoledronska kiselina odlikuje se selektivnim učinkom koji ima učinak na koštano tkivo, ima antitumorsko svojstvo, ta se tvar može naći u takvim pripravcima:

• Zometa - boce za injekcije. Trošak 10.100 rubalja.
• Zoledronat Teva - injekcijom. Trošak 1190 rubalja.
• Resorba - u obliku injekcija. Trošak od 5960 rubalja.
• Aklasta - injekcije. Trošak 3850 rubalja.

Alendronat natrij je nesteroidni regulator koštanog metabolizma koji osigurava pravilan razvoj kostura, analoga:

• Alendronat - tablete. Trošak od 300 do 500 rubalja.
• Fosamax - u tabletama. Trošak od 500 rubalja.
• Tevanat - tablete. Trošak od 890 rubalja.
• Osterapar - u tabletama. Trošak 380 rubalja.

Studije učinkovitosti

Studije su pokazale da dugotrajna upotreba bisfosfonata jača kosti i smanjuje rizik od prijeloma.

U ovoj se tablici uspoređuje klinička učinkovitost bisfosfonata u sprečavanju osteoporotskih lomova..

Lijek Denosumab

Denosumab je lijek koji je u potpunosti načinjen od ljudskih antitijela (lgG2) i koristi se kao zamjena za bisfosfonate. Mehanizam djelovanja ove tvari je sposobnost inhibicije funkcionalnosti osteoklasta, koji uništavaju staru strukturu kostiju..

Pripravci na bazi denosumaba:

• Čini kostur jačim, povećava gustoću i na taj način štiti kosti od lomova. Proizveden pod imenom Prolia, u državi Portoriko, prosječna cijena lijeka u Rusiji iznosi 15580 rubalja.
• Liječenje se provodi ubrizgavanjem otopine ispod kože u bedro i abdomen, tečaj je jednom u šest mjeseci.
• Koristi se kada postoji visok rizik od prijeloma, u slučajevima kada je uporaba drugih sredstava nemoguća..

Upute za uporabu bisfosfonata

Ne postoje posebna pravila za uzimanje bisfosfonata, postoje opće smjernice kojih se moramo pridržavati. Inače, dobiveni rezultat liječenja može se razlikovati od očekivanog, a postoji i rizik od neželjenih reakcija u tijelu..

Prema službenim uputama, bisfosfonate treba koristiti na sljedeći način:

• Bisfosfonate treba piti na prazan želudac, najkasnije pola sata prije jela..
• Kako bi se izbjeglo moguće oštećenje sluznice želuca, neko vrijeme nakon uzimanja lijeka potrebno je biti u vodoravnom položaju, nepoštivanje ovog stanja dovest će do refluksa.
• Pijte lijek s puno vode.
• Kvalificirani stručnjak trebao bi dati injekcije s otopinama bisfosfonata.

Detaljnije upute za bisfosfonate možete saznati od svog liječnika, opća pravila uzimanja također su navedena u uputama za lijek..

kontraindikacije

Svi lijekovi imaju kontraindikacije, bisfosfonati nisu iznimka, trebali biste prestati koristiti bisfosfonate ili obratiti pažnju na njihovu upotrebu u sljedećim slučajevima:

• pogoršanje gastrointestinalnih bolesti, predispozicija za pojavu gastritisa;
• razdoblje trudnoće i dojenja te djetinjstvo i adolescencija;
• zatajenje bubrega;
• neispravnost dvanaesnika, čir na želucu;
• disfunkcija gutanja, poremećaji u propusnosti jednjaka;
• niska razina kalcija u krvi;
• nedostatak vitamina D u tijelu.

Nuspojave

Štete za pacijentovo tijelo ili nuspojave od bisfosfonata uključuju:

• upala želučane sluznice i krvarenje u gastrointestinalnom traktu, iritacija dvanaesnika;
• mučnina i povraćanje, bol u trbuhu, nadimanje i plinovi, zatvor;
• migrene i boli u mišićima i zglobovima;
• akutno zatajenje bubrega i jetre;
• smanjenje sadržaja kalcija u krvi;
• alergijske reakcije.

Kompatibilnost s drugim tvarima

Kompatibilnost bisfosfonata s lijekovima:

• Nehormonske protuupalne tablete povećavaju vjerojatnost iritacije probavnog trakta i krvarenja.
• Diuretici u petlji mogu uzrokovati nisku razinu magnezija i kalcija u krvi.
• Aminoglikozidi povećavaju toksične učinke na jetru i bubrege.
• Alkoholni proizvodi u kombinaciji s bisfosfonatima prijete razvoju komplikacija.

Liječenje osteoporoze bez bisfosfonata

Glavni cilj terapije osteoporozom je smanjiti uništavanje koštanog tkiva i poboljšati njegovo oporavak:

• Za liječenje se koriste hormonski pripravci, vitaminski i mineralni kompleksi, kalcitonin.
• Da bi se povećao rast koštane strukture, preporučuju se bioflavonoidi, spojevi kalcija D3, stroncij i fluor. Blokirajte kvar skeleta kalcitonina i estrogena.
• Hormonski lijekovi biraju se pojedinačno, uzimajući u obzir spol, dob i karakteristike pacijenta.
• Kao dodatne mjere potpore propisane su terapijske vježbe i posebna prehrana, uključujući hranu koja sadrži kalcij, fosfor, vitamin D.

Dr. Myasnikov o biofosfonatima

Dr. Alexander Myasnikov potvrđuje učinkovitost bisfosfonata u liječenju osteoporoze i savjetuje njihovu uporabu u slučaju bolesti. Oni pomažu u jačanju kostiju, inhibiraju njihovo uništavanje, ali potrebno je podržati liječenje primjenom kalcija u obliku tableta, kao i s hranom.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze: klasifikacija, potpuni opis lijekova

Bisfosfonati su farmakološki pripravci u čijem se kemijskom sastavu nalaze esteri fosfonske kiseline. Glavni terapeutski učinak lijekova je sprečavanje gubitka koštane mase koji se opaža kod osteoporoze. Bisfosfonati smanjuju rizik od spontanih prijeloma karakterističnih za ovu patologiju mišićno-koštanog sustava. Lijekovi se koriste i za patogenetsku terapiju i za profilaksu..

Bilo koji bisfosfonat ima širok spektar kontraindikacija. U slučaju kršenja režima doziranja ili kao posljedica dugotrajne primjene, često se pojavljuju sistemske i lokalne nuspojave. Tek nakon provođenja niza instrumentalnih studija, liječnik donosi zaključak o poželjnosti uključivanja bisfosfonata u režimu liječenja.

Malo povijesti

Važno je znati! Liječnici su šokirani: "Učinkovit i pristupačan lijek protiv bolova u zglobovima." Pročitajte više.

U početku bisfosfonati nisu sintetizirani za potrebe farmaceutske industrije. Štoviše, takav opseg njihove primjene nije se razmatrao gotovo 100 godina. Esteri fosfonske kiseline proizvedeni su za poljoprivredu. Na njihovoj osnovi stvorena su mineralna gnojiva, voda za podzemno navodnjavanje je omekšana. Tekstilna i naftna industrija nisu prošla bez bisfosfonata i još uvijek ih aktivno koriste..

Istodobno, liječnici i farmaceuti pokušali su pronaći načine za jačanje koštane mase. Proboj u ovo područje predstavlja otkriće Astley Cooper. 1824. godine ovaj engleski liječnik i dvorski kirurg kraljevskog dvora iznio je hipotezu o povezanosti povećane krhkosti kostiju kod starijih osoba i određene patologije koja se razvija u njihovom tijelu. Bolest je otkrivena, sistematizirana i dobila je znanstveno ime početkom dvadesetog stoljeća. Ali eliminirati osteoporozu, spriječiti njezine opasne komplikacije u to vrijeme nije bilo moguće.

Švicarac Herbert Fleisch dugo je eksperimentirao s kemijskim spojevima. 1968. otkrio je da kada se anorganski pirofosfat dođe u kontakt s biološkom tekućinom, taloži se znatno manje kalcija. Kako bi se spriječilo da enzimi agresivno utječu na pirofosfat, atom fosfora u njegovoj molekuli zamijenjen je atomom ugljika. Također je značajno povećao biološku aktivnost kemijskog spoja..

Ali prije sinteze prvog farmakološkog lijeka na bazi bisfosfonata, ostalo je još 30 dugih godina. 1995., nakon dugotrajnih kliničkih ispitivanja, započela je velika proizvodnja lijekova za liječenje osteoporoze kostiju..

Mehanizam djelovanja

Bisfosfonati se još uvijek aktivno koriste u liječenju osteoporoze, unatoč brojnim otkrivenim nedostacima. Primjerice, pronađeno je da lijekovi povećavaju gustoću kostiju, ali ne čine ih jačima. Struktura koštanog tkiva postaje slična nekim metalnim legurama - s određenim fizičkim utjecajem razdvajaju se na male komade. Stoga, pored bisfosfonata, terapijski režimi uključuju i pripravke za jačanje kostiju..

Bisfosfonat ili difosfonat je umjetno sintetizirani kemijski spoj sličan u strukturi kao pirofosfonat. Ova tvar je odgovorna za snagu adhezije kalcija na koštano tkivo. Ali za razliku od prirodnih bioloških pirofosfonata, sintetski bisfosfonati imaju višu kliničku aktivnost. Imaju širi spektar farmakološkog djelovanja.

U zdravim koštanim tkivima metabolički procesi odvijaju se nesmetano, a u slučaju bilo kakvog neuspjeha, kompenzacijski mehanizmi se odmah aktiviraju za obnovu i obnavljanje oštećenih područja. Glavne strukturne jedinice koštanog tkiva:

• osteoblasti - mlade koštane stanice promjera 15-20 mikrona, koje sintetiziraju međućelijsku tvar. Kako se matrica nakuplja, oni se u njoj zidaju i postaju osteokiti;
• osteoklasti - divovske multinuklearne stanice koje uklanjaju koštano tkivo otapanjem mineralne komponente i uništavanjem kolagena.

Ljudsko tijelo sadrži približno isti broj iskoristila-osteoklasta i stvaralaca-osteoblasta. Ako se broj poremećaja počne povećavati, dolazi do apoptoze - reguliranog procesa programirane stanične smrti. Inače, neravnoteža će uzrokovati ozbiljne posljedice, od kojih je jedna osteoporoza. Bisfosfonati potiču samouništavanje osteoklasta, vraćajući prirodnu ravnotežu koštanih stanica. Nakon ulaska u tijelo, vežu molekule kalcija koje se nakupljaju u koštanim tkivima. Kemijski spojevi pouzdano zadržavaju mikroelement, podvrgavajući se kontinuiranim napadima množenjem osteoklasta. Ali, prije nego što se razgrade, bisfosfonati se u potpunosti nose sa svojim zadatkom - povećati gustoću kostiju.

Čak se i "zanemareni" problemi sa zglobovima mogu izliječiti kod kuće! Sjetite se samo mazati ga jednom dnevno..

Klasifikacija

U međunarodnoj klasifikaciji bisfosfonati su podijeljeni u dvije velike skupine ovisno o molekularnoj strukturi, točnije sadržaju molekule dušika u kemijskoj strukturi. Za liječenje osteoporoze koristi se osam glavnih spojeva koji su aktivni sastojci domaćih lijekova i njihovih uvezenih strukturnih analoga:

• bez dušika - klodronat, tiludronat, etidronat;
• koji sadrže dušik - Pamidronat, Rzedronat, Alendronat;
• koji sadrže amino - Zoledronat, Ibandronat.

Lijekovi bez dušika pripadaju lijekovima prve generacije koji su poslužili kao osnova za daljnji progresivni razvoj. Ali njihova je primjena još uvijek relevantna u liječenju osteoporoze. Prodirejući u koštano tkivo, bisfosfonati bez dušika transformiraju se u spojeve - analoge ATP-a. Akumuliraju se u visokoj koncentraciji u osteoklastima i značajno smanjuju njihovu destruktivnu aktivnost. Prije nego što dođe do konačnog uništenja lijeka, uspijeva djelomično vratiti poremećenu ravnotežu zbog uništenja osteoklasta.

Lijekovi koji sadrže dušik karakteriziraju visoka otpornost na agresorske stanice. Oni podnose destruktivne napade osteoklasta, što objašnjava njihovo produljeno farmakološko djelovanje. Bisfosfonati koji sadrže amino su lijekovi treće generacije s manje toksičnih učinaka na unutarnje organe.

Vrste bisfosfonata

Pri odabiru lijeka za liječenje osteoporoze, liječnik se oslanja na rezultate instrumentalnih studija, općih testova krvi i urina. Uzima u obzir fazu bolesti, stupanj oštećenja tkiva, povijest i starost pacijenta, uzrok resorpcije kosti. Prednost se daje lijekovima s blažim učinkom. Ali ponekad su potrebni agresivniji agensi za brzo suzbijanje napada osteoklasta.

U liječenju osteoporoze koriste se sljedeći lijekovi:

• Klodronat. Inhibira osteoklaste, smanjuje ozbiljnost bolnih senzacija u kasnim fazama osteoporoze, zadržava kalcij u kostima, smanjujući njegovu koncentraciju u sustavnoj cirkulaciji. Klodronat je također propisan za sprečavanje razvoja hiperkalcemije i demineralizacije, što izaziva otapanje koštanog tkiva;
• Tiludronata. Aktivno potiče mineralizaciju, povećavajući gustoću kostiju. Propisan je pacijentima za brzi oporavak nakon složenih prijeloma, liječenje Pagetove bolesti ili osteodistrofije, s karakterističnom krhkošću kostiju kao posljedicom metaboličkih poremećaja;
• Etidronay. Difosfonat bez dušika prethodnik je suvremenih lijekova za liječenje osteoporoze. Također se koristi u liječenju reumatoidnog artritisa, malignih i benignih novotvorina te nekih bubrežnih patologija. Pomaže u uklanjanju učinaka intoksikacije teškim metalima;
• Alendronat. Stabilizira metaboličke procese u tkivima kostiju i hrskavice. Primjena pripravaka s Alendronatom ne uzrokuje demineralizaciju kostiju, koja se aktivno koristi u liječenju žena koje su ušle u razdoblje prirodne menopauze;

• Pamidronat. Interferira s reprodukcijom osteoklasta, smanjuje brzinu kataboličkih procesa i potiče regenerativne biokemijske reakcije;
• Risendronate. Bisfosfonat karakterizira visoka klinička aktivnost u nedostatku izraženih toksičnih učinaka na tijelo. Risendronat je često prvi izbor u liječenju osteoporoze uzrokovane dugotrajnom primjenom glukokortikosteroida;
• Ibandronat. Učinkovito profilaktičko sredstvo za spontane prijelome kralježaka. Usporava reprodukciju osteoklasta, sprječava resorpciju kostiju, zadržavajući kalcij u koštanim strukturama.

Zoledronat inhibira resorpciju kosti inducirajući apoptozu osteoklasta. Stoga je ovaj lijek propisan za progresivnu osteoporozu, kada je primarni zadatak liječenja usporavanje i zaustavljanje destruktivnih procesa..

Kontraindikacije i nuspojave

Svaki lijek karakterizira određene nuspojave i kontraindikacije za uporabu. Ali sličnost farmakoloških svojstava omogućuje kombiniranje patoloških stanja u jednoj skupini u kojoj bisfosfonati nisu propisani:

• akutno i kronično zatajenje bubrega;
• ponavljajuće ulcerativne lezije želuca i dvanaesnika;
• hipokalcemija ili nedostatak kalcija u tijelu.

Kontraindikacije za liječenje ovim lijekovima su trudnoća, dojenje, individualna netolerancija na aktivne i pomoćne sastojke. Ako je režim doziranja kršen ili se deponuju bisfosfonati, mogu se razviti nuspojave. Na dijelu probavnog sustava mogući su dispeptični poremećaji: mučnina, povraćanje, pretjerano stvaranje plinova, proljev ili zatvor, bol u epigastričnoj regiji. Neurološki poremećaji očituju se smanjenjem oštrine vida, glavobolje i vrtoglavice. Opisani su slučajevi srčane aritmije, atrijske fibrilacije, razvoj osteonekroze zgloba čeljusti. Ponekad postoje febrilna stanja, komplicirana zimicom, slabošću, apatijom, artralgijom, bolovima u mišićima. Karakteristični simptomi lokalne alergijske reakcije su oteklina i crvenilo kože, pojava svrbeža i osipa..

Pomažu li bisfosfonati u liječenju osteoporoze

Osteoporoza je heterogena bolest koju karakterizira promjena gustoće kostiju u usporedbi s normom. Koštana masa određena je interakcijom osteoblasta (formirajuće stanice) i osteoklasta (uništavajući stanice).

Većina liječenja ove bolesti usmjerena je na obnovu ili održavanje ravnoteže koštanog prometa: uništavanje i popravak stanica.

Zašto koristiti bisfosfonate

Uzimanje bisfosfonata za osteoporozu temelji se na mnogim čimbenicima: spol, ozbiljnost, klasifikacija trenutnog stanja, uzrok zatajenja, prateće bolesti. Ovisno o tim čimbenicima i mehanizmu djelovanja, lijekovi se dijele u dvije skupine:

• ubrzavanje rasta koštanog tkiva;
• zaustavljanje povećane resorpcije, tj. razaranje.

Prva skupina uključuje hormonsku nadomjesnu terapiju, a druga skupina uključuje lijekove koji obnavljaju koncentraciju kalcija, kao i bisfosfonati. Uvođenje potonjeg u protokol liječenja osteoporoze pokazalo je dobre rezultate, poduprte studijama nakon kojih je uključeno liječenje na bazi bisfosfonata na popis lijekova prve linije.

Prednosti i nedostatci

Bisfosfonati su dolazili u medicinu iz neočekivanih polja, nafte i industrije. Otkrivanje njihove učinkovitosti u sprječavanju ne samo korozije metalnih struktura, već i „korozije“ koštanog tkiva važan je korak u razvoju metoda liječenja osteoporoze.

U medicinskom smislu lijekovi skupine BP (bisfosfonati) su nehormonski inhibitori procesa uništavanja koštane mase, reguliraju razmjenu fosfora i kalcija, postupno stabilizirajući proces resorpcije - obnavljanje kostiju usporavajući uništavanje.

Bisfosfonati su sintetski nadomjesci prirodnih pirofosfata, ali otporniji na djelovanje tjelesnih enzima. Oni pomažu u uspostavljanju ili održavanju osjetljive ravnoteže u kostima uz uspješno upravljanje ubrzanim gubitkom kostiju..

Pros:

• jednostavnost kupnje - lijekovi se prodaju u bilo kojoj ljekarni, iako je za to potreban recept, ali ih ne morate naručiti namerno;
• relativno niski troškovi;
• efikasnost.

minusi:

• specifičnost primjene - neki uvjeti upotrebe donose neugodnosti pacijentima, dok zahtijevaju strogu strogost;
• niska bioraspoloživost - apsorbira se samo mali dio ukupnog prihvaćenog volumena, većina se izlučuje iz tijela;
• ozbiljne nuspojave lijekova, dok uporaba ne jamči potpun oporavak čak i u početnoj fazi razvoja osteoporoze;
• sprječavaju ne samo uništavanje koštanog tkiva, već i oporavak, takva bilateralna stabilizacija nije uvijek poželjna u liječenju.

Indikacije za imenovanje

Farmakološko djelovanje bisfosfonata usmjereno je ne samo na usporavanje destruktivnih procesa u koštanoj masi, već imaju i anestetička i antitumorska svojstva - stoga se uspješno koriste u onkologiji za borbu protiv razvoja stanica raka, sprečavanje pojave metastaza, a također i ublažavanje hiperkalcemije.

Stoga je popis indikacija za uporabu prilično impresivan:

• osteoporoza;
• tumori različitog podrijetla;
• osteodistrofiju;
• mijelom;
• hiperparatiroidizam;
• osteogenesis;
• hiperkalcemija.

Pročitajte o strukturi ljudskog zgloba koljena.

Kontraindikacije za upotrebu bisfosfonata

Lijekovi skupine BF ozbiljni su oblici doziranja, prije upotrebe morate pažljivo proučiti povijest pacijenta. Dakle, važno je stanje bubrega i točna procjena prevalencije rezultata nad mogućim komplikacijama..

U uzimanju lijekova postoje suptilnosti koje bi liječnik mora uzeti u obzir radi smanjenja rizika od zatajenja bubrega, na primjer, pamidronat se može propisati uz istodobno smanjenje doziranja, a prije upotrebe Zometa potrebno je proučiti stanje bubrega prije svake (!) Primjene lijeka..

Stoga je važno pažljivo uzimati lijekove i proučiti kontraindikacije:

• hipokalcemija;
• bubrežna bolest s klirensom kreatinina manjim od 35 ml u minuti;
• hipoparatiroidizam;
• poremećaji povezani s laktozom, laktazom i glukozom-galaktozom;
• trudnoća i dojenje;
• djetinjstvo;
• malapsorpcija kalcija;
• bolesti jednjaka koje ometaju kretanje hrane;
• nemogućnost da pacijent ostane uspravan najmanje pola sata nakon uzimanja lijeka.

Imajte na umu da je pogoršanje gastrointestinalnih bolesti, iako nije izravna kontraindikacija, signal za upotrebu s oprezom.

Sorte bisfosfonata

Lijekovi na bazi bisfosfonata dijele se u 2 skupine:

1. Bez dušika - lijekovi prve generacije koji ne uključuju dušik (N), a drugi naziv je "jednostavni bisfosfonati".
2. Sadržaj dušika - pripravci druge generacije koji sadrže dušik, koji se nazivaju i "aminobisfosfati".

Također primjećujemo klasifikaciju modifikacija lijekova:

1. Monokomponenta - sadrže samo aledronat.
2. Dvokomponentna:

• alendronat + kalcij;
• alendronat + vitamin D ili njegovi prekursori.

Bisfosfonati koji sadrže dušik

Evo malog popisa najpopularnijih bisfosfonata koji sadrže dušik:

1. Zoledronat - selektivno utječe na koštano tkivo, suzbija aktivnost osteoklasta, propisan je u liječenju različitih vrsta osteoporoze i Pagetove bolesti. Njegova je posebnost u inhibiciji resorpcije kroz učinak na osteoklaste: zoledronska kiselina prodire u kosti i djeluje na stanice koštane srži, rast patoloških i endotelnih stanica je ometen. Dostupno u obliku kapsula ili otopina.
2. Bondronat je aktivni sastojak ibandronske kiseline, a takvi bisfosfonati propisani su za liječenje postmenopauzalne osteoporoze kod žena, uključujući na pozadini hormonske nadomjesne terapije. Muškarcima se prijem preporučuje samo radi istraživanja.
3. Alendronat - korigira metabolizam kostiju, odnosi se na ne-hormonske inhibitore, u sastavu alendronske kiseline. Sredstvo potiče osteogenezu, regulira ravnotežu resorpcije i oporavka. Koristi se kod postmenopauze i senilne osteoporoze, s deformirajućim osteitisom, malignom hiperkalcemijom. Dostupni i kao dvokomponentni pripravci: alendronat + kalcij i alendronat + vitamin D.
4. Natrijev ibandronat - spada u lijekove treće generacije, propisan je za razvoj postmenopauzalne osteoporoze, moguće ga je kombinirati s hormonskom nadomjesnom terapijom.
5. Pamidronat Medak - inhibira resorpciju kostiju interakcijom s kalcijem i usporava njegovo izlučivanje iz tijela. Lokalnost je povezana s odnosom pamidronske kiseline s mineralnim sastavom kostiju. Lijek je također propisan za intoleranciju na oralne oblike doziranja, koristi se intravenski.

Bisfosfonati bez dušika

Od onih bez dušika najčešće se koriste:

1. Etidronat - koristi se za osteoporozu, Pagetovu bolest, hiperkalcemiju na pozadini onkologije. Postoje i takvi nazivi lijekova - Pleostat, Xidiphon. Često se koristi s kalcijem, uobičajeni tijek kombiniranog liječenja traje 3 mjeseca: pacijent u početku uzima samo etidronat, a tek nakon toga dodaje se unosu kalcija, tečaj se ponavlja nakon procjene rezultata. Lijek se lako podnosi, ali ima sporu apsorpciju, stoga zahtijeva poštivanje svih pravila prijema. Dostupan u obliku tableta, koncentrata za razrjeđivanje oralne otopine i u obliku otopine za infuziju.
2. Klodronat - ovaj bisfosfonat sprječava uništavanje kalcija i osteolize, propisan je za metastaze tumora, leukemiju, limfom, kao i za osteoporozu radi sprečavanja lomova i pružanja analgetskog učinka. Klodronska kiselina djeluje izravno na osteoklaste i suzbija njihovu aktivnost. Treba napomenuti da se lijek koristi u eksperimentalnoj medicini, ima mnogo nuspojava i zabranjen je u mnogim državama. Dostupno u obliku kapsula i oralnih otopina.
3. Tiludronat - povećava gustoću kostiju, propisan je u liječenju Pagetove bolesti i osteopenije, u kojima su kosti podložne deformaciji uslijed omekšavanja. Djelatna tvar u pripravku je tiludronska kiselina, dostupna u obliku tableta.

Mehanizam djelovanja

Princip djelovanja lijekova iz skupine bisfosfonata temelji se na imitaciji strukture pirofosfata i utjecaju na osteoklaste, koji usporavaju njihovu aktivnost, proces uništavanja se smanjuje. Osteoklasti apsorbiraju bisfosfonate upravo u onim dijelovima kostiju koji su podvrgnuti procesu restrukturiranja, pa spadaju u lijekove sa selektivnim mehanizmom djelovanja.

Specifičnost mehanizma djelovanja također se očituje u činjenici da se lijekovi temelje na dvije fosfonatne molekule koje se vežu na kalcij i akumuliraju. Stoga se mora imati na umu da se, iako se izlučuju lijekovi, neki lijekovi koji su uspjeli prodrijeti do kosti vežu vrlo čvrsto na tamošnje minerale i ponekad ostaju za život.

A dio kosti koji je povezan bisfosfonatima postaje neosjetljiv na osteoklaste, čija je funkcija kontrola količine koštanog tkiva.

Baveći se glavnim mehanizmom rada, zabilježimo dodatne koji se razlikuju za svaki pojedini lijek:

• stvaranje kemijske barijere između osteoklasta i kosti;
• transformacija osteoklasta u samouništavajuće oblike;
• smanjenje formiranja broja novih osteoblasta;
• opstrukcija signalizacije između osteoklasta i osteoblasta.

Nuspojave pri uzimanju bisfosfonata

Uz dugotrajnu upotrebu ili velike doze lijekova mogu se pojaviti pojedinačne karakteristike tijela ili istodobna bolna stanja, nuspojave, simptomi se pojavljuju već na početku liječenja i moguće je njihovo nestajanje ili slabljenje tijekom vremena..

Pažnja! U slučaju bilo kakvih nuspojava ili simptoma, odmah se obratite liječniku. Nedostatak praćenja stanja, prilagodba liječenja ili čak potpuno ukidanje lijekova - mogu nanijeti nepopravljivu štetu tijelu.

Morate znati simptome i obratiti pažnju na sljedeće moguće nuspojave:

Gastrointestinalni trakt:

• disfagija, dispepsija;
• bolovi u želucu;
• žgaravica, mučnina, povraćanje;
• zatvor, proljev, nadutost;
• ulcerozne lezije u ustima i grlu;
• perforacija i erozija jednjaka.

Skeletni sustav:

• bol u kostima i zglobovima;
• osteonekroza čeljusti.

Pažnja! Osteonekroza čeljusti vrlo je ozbiljna i opasna bolest koja se javlja na pozadini nedovoljne opskrbe krvlju gornje, donje ili obje čeljusti. U tom slučaju koštano tkivo odumire. U osnovi, ova nuspojava se javlja kod pacijenata s karcinomom kada se liječe antikancerogenim lijekovima, uključujući bisfosfonate.

Čimbenici rizika za osteonekrozu uključuju: rak, zračenje i kemoterapiju, pojavu zaraznog ili upalnog procesa.

Živčani sustav:

• glavobolje;
• smanjeni apetit;
• slabost i pospanost.

Vizija:

Povećani otkucaji srca.

Alergijske reakcije:

• osip;
• izolirani slučajevi Stevens-Johnsonova i Lyellovog sindroma;
• osip, svrbež, fotodermatitis;
• anafilaktičke reakcije, Quinckeov edem.

Kemijske reakcije u tijelu:

• hipokalcemija;
• hipofosfatemija;
• hiperkalcemija.

Poremećaji bubrega.

Pravila za uzimanje bisfosfonata

Farmakološke značajke bisfosfonata određuju važne suptilnosti uporabe:

• strogo na prazan želudac - lijekovi se apsorbiraju ograničeno, a bioraspoloživost se smanjuje za dodatnih 40% u prisutnosti hrane u želucu ili gastrointestinalnom traktu;
• morate piti lijekove samo s vodom i u velikim količinama - potreban volumen je 300 - 400 ml, ostala pića značajno smanjuju apsorpciju lijekova, čak i mineralne vode;
• nakon uzimanja bisfosfonata morate biti u uspravnom položaju 30 - 40 minuta - vodoravni položaj tijela ometa napredak lijeka u jednjaku, a usporen napredak uzrokuje mikronutrijente u gastrointestinalnom traktu tijekom vremena;
• bilo kakva alkoholna pića su zabranjena - mogu uzrokovati ozbiljna oštećenja jetre i bubrega ako se paralelno konzumiraju;
• u prisutnosti hipokalcemije ili metaboličkih poremećaja, mora se izvršiti korekcija PRIJE početka uzimanja bisfosfonata;
• pacijent bi trebao izbjegavati invazivne stomatološke postupke kako bi smanjio rizik od osteonekroze;
• u liječenju osteoporoze potrebno je koristiti lijekove s bisfosfonatima u tečajevima i s isprekidanom taktikom, strogo poštujući protokol doziranja i prijema.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

• s diureticima petlje - može se razviti hipokalcemija;
• s nesteroidnim protuupalnim lijekovima - povećava se rizik od posljedica za gastrointestinalni trakt;
• s aminoglikozidima - povećava se toksični učinak na bubrege i jetru;
• između uzimanja bisfosfonata i drugih lijekova u obliku tableta mora proći najmanje sat i pol;
• miješanje nekoliko lijekova za ubrizgavanje u jednoj štrcaljki nije dopušteno.

Zaključak

Bisfosfonati za osteoporozu su i učinkoviti i kontroverzni lijekovi. Zapamtite, to su ozbiljne ljekovite tvari koje ometaju suptilne procese u tijelu..

Ne uzimajte ih bez liječničkog nadzora, a također držite svoje zdravlje pod nadzorom tijekom liječenja.